Sustancia activa , o sustancia activa , o sustancia farmacéutica [1] (sustancia farmacéutica activa, API [2] ) es una sustancia química o una sustancia biológica única en la composición de un medicamento, cuyo efecto fisiológico en el cuerpo es asociado con las propiedades medicinales de esta droga.
Puede haber varias sustancias activas (activas) en la composición de un medicamento, en cuyo caso dicho medicamento se denomina combinado . Además del principio activo, la composición del medicamento también puede incluir excipientes inactivos. Los excipientes no deben afectar la liberación del principio activo ni el proceso de absorción.
Para que el principio activo produzca un efecto terapéutico óptimo, su concentración en el lugar de acción debe ser adecuada durante un cierto período de tiempo.
El mismo principio activo, dependiendo de su biodisponibilidad y de su especificidad, tiene un efecto terapéutico de diferentes formas en una forma de dosificación diferente que contiene este principio activo.
Ha habido problemas en el pasado con algunos medicamentos (p. ej., digoxina, fenitoína, primidona) que se han asociado con diferencias en la biodisponibilidad. En este sentido, es necesario conocer la vía de entrada del principio activo a la circulación sistémica (forma de administración o vía de administración ) y, en consecuencia, al sitio de su acción.
La comparación de las propiedades terapéuticas de dos medicamentos que contienen el mismo principio activo es de vital importancia para evaluar la intercambiabilidad del medicamento original y sus copias ( genéricos ). Suponiendo que las concentraciones plasmáticas comparables en el mismo paciente tendrán concentraciones comparables de la sustancia en el sitio de acción y, en consecuencia, efectos terapéuticos, los datos farmacocinéticos pueden usarse en lugar de los resultados del tratamiento para confirmar la equivalencia de dos fármacos (bioequivalencia).
Los medicamentos se consideran farmacéuticamente equivalentes si contienen la misma cantidad de la misma sustancia activa en las mismas formas de dosificación que cumplen con los mismos o comparables estándares de producción.
La equivalencia farmacéutica no implica necesariamente bioequivalencia, ya que las consideraciones sobre los excipientes y/o el proceso de fabricación pueden resultar en una disolución y/o absorción más rápida o más lenta.
Los medicamentos se consideran alternativas farmacéuticas si contienen la misma sustancia activa pero difieren en la forma química de la sustancia (sal, éster, etc.) o en la forma de dosificación o dosis.
La misma cantidad de principio activo en diferentes alternativas farmacéuticas (formas farmacéuticas), como comprimidos regulares y bucodispersables, tiene diferente biodisponibilidad.
En la UE, actualmente se utiliza la siguiente definición de productos similares: se considera que un medicamento es realmente similar al medicamento original si tiene la misma composición cualitativa y cuantitativa (sustancias activas), se produce en la misma forma de dosificación y se bioequivalente, a menos que la evidencia científica sugiera que el medicamento genérico difiere del medicamento original en términos de seguridad y eficacia.
Generalmente se cree que para las preparaciones de liberación inmediata, el concepto de similitud real también se extiende a diferentes formas orales (tabletas y cápsulas) que contienen la misma sustancia activa.
Las posibles diferencias entre medicamentos similares pueden deberse a las características de los componentes inactivos y los métodos de fabricación, lo que en última instancia puede afectar a la seguridad y la eficacia. El estudio de bioequivalencia le permite asegurarse de que tales diferencias no afecten la velocidad y el grado de absorción de las formas farmacéuticas de liberación inmediata .
Un producto médico se considera terapéuticamente equivalente a otro medicamento si contiene el mismo principio activo y no difiere en eficacia clínica y seguridad del medicamento cuya eficacia y seguridad se han establecido.
En la práctica, la confirmación de la bioequivalencia en la mayoría de los casos permite corroborar la eficacia terapéutica de medicamentos que son farmacéuticamente equivalentes o alternativas farmacéuticas, siempre que contengan componentes inactivos que no afecten la seguridad y la eficacia y cumplan con los requisitos de etiquetado.
Sin embargo, en algunos casos, con un grado comparable, pero diferentes velocidades de absorción (diferente biodisponibilidad ), los fármacos pueden considerarse terapéuticamente equivalentes si estas diferencias no tienen importancia clínica. O se está realizando un estudio clínico que confirma que las diferencias en las tasas de absorción tienen importancia terapéutica para una forma de dosificación en particular [3] .