Difenhidramina

La difenhidramina ("Dimedrol") es un fármaco antihistamínico de primera generación .

La difenhidramina está incluida en la lista de medicamentos vitales y esenciales .

Propiedades físicas

Polvo blanco cristalino fino de sabor amargo; causa entumecimiento de la lengua. Higroscópico. Muy fácilmente soluble en agua, fácilmente en alcohol y cloroformo, muy poco soluble en éter. Las soluciones acuosas (solución de pH 1% - 5.0 ... 6.5) se esterilizan a +100 ° C durante 30 minutos.

Acción farmacológica

La difenhidramina es uno de los principales representantes del grupo de antihistamínicos que bloquean los receptores H1 . Tiene una actividad antihistamínica pronunciada. Además, tiene un efecto anestésico local, relaja los músculos lisos como resultado de una acción antiespasmódica directa, bloquea moderadamente los receptores colinérgicos de los ganglios nerviosos autónomos.

Una característica importante de la difenhidramina es su efecto sedante, que tiene algunas similitudes con la acción de las sustancias neurolépticas ; en dosis apropiadas, tiene un efecto hipnótico. También es un antiemético suave. En la acción de la difenhidramina sobre el sistema nervioso, junto con el efecto sobre los receptores de histamina (posiblemente, los receptores H 3 en el cerebro), es fundamental su actividad anticolinérgica central.

Cuando se toman juntas, la difenhidramina aumenta el efecto de los depresores , como el alcohol, el fenobarbital y las benzodiazepinas . También en experimentos con ratas, se encontró que la difenhidramina potencia el efecto analgésico inducido por la morfina, pero no por los opioides endógenos [1] .

Farmacocinética

La difenhidramina se absorbe bien cuando se toma por vía oral. Penetra [2] a través de la barrera hematoencefálica .

Indicaciones de uso

La difenhidramina se usa principalmente en el tratamiento de la urticaria , la fiebre del heno , la enfermedad del suero , la vasculitis hemorrágica (toxicosis capilar), la rinitis vasomotora , el angioedema , las dermatosis pruriginosas , la iridociclitis aguda, la conjuntivitis alérgica y otras enfermedades alérgicas, las complicaciones alérgicas por tomar diversos medicamentos, incluidos los antibióticos . [3] .

Al igual que otros antihistamínicos, la difenhidramina se usa en el tratamiento de la enfermedad por radiación.

En el asma bronquial, la difenhidramina es relativamente inactiva, pero se puede recetar para esta enfermedad en combinación con teofilina , efedrina y otros medicamentos.

A veces, la difenhidramina se usa para la úlcera gástrica y la gastritis hiperácida, pero los bloqueadores de los receptores H2 son mucho más efectivos en esta enfermedad .

La difenhidramina (así como otros bloqueadores de los receptores H1) se puede usar para reducir las reacciones adversas durante la transfusión de sangre y líquidos sustitutos de la sangre, con el uso de enzimas y otros medicamentos .

La difenhidramina también se usa para la corea, el mareo y el mareo, los vómitos de las mujeres embarazadas, el síndrome de Meniere. El efecto terapéutico del fármaco en estas enfermedades se explica por su acción sedante y anticolinérgica central. En cuanto a la actividad antiemética, su sal compleja con clorteofilina ( dimenhidrinato ) es más eficaz que la difenhidramina.

La difenhidramina también se usa como sedante e hipnótico solo y en combinación con otros hipnóticos. Asigne dentro 1 tableta (0.03 o 0.05 g) a la hora de acostarse.

En la práctica anestésica, se utiliza como parte integral de las mezclas líticas (ver Aminazina ).

Vías de administración

Asigne difenhidramina en el interior, por vía intramuscular, en una vena, por vía tópica (cutáneamente, en forma de gotas para los ojos, en la mucosa nasal); también se administra por vía rectal. No administrar debajo de la piel debido a su acción irritante.

Dosis

En el interior, prescriba tabletas para adultos a 0.03-0.05 g 1-3 veces al día. El curso del tratamiento es de 10-15 días.

Se inyectan 0,01-0,05 g en los músculos en forma de una solución al 1%, en una vena, por goteo, 0,02-0,05 g de difenhidramina en 75-100 ml de solución isotónica de cloruro de sodio.

Para los niños, la difenhidramina se prescribe en dosis más pequeñas: hasta 1 año - 0,002-0,005 g cada uno, de 2 a 5 años - 0,005-0,015 g cada uno, de 6 a 12 años 0,015-0,03 g por recepción.

Las velas con difenhidramina se inyectan en el recto 1 o 2 veces al día después de un enema de limpieza o una limpieza intestinal espontánea. A los niños menores de 3 años se les recetan óvulos que contienen 0,005 g de difenhidramina; de 3 a 4 años, 0,01 g; de 5 a 7 años - 0,015 g cada uno, 8-14 años - 0,02 g.

Dosis más altas para adultos en el interior: solo 0,1 g, diario 0,25 g; por vía intramuscular: 0,05 g individuales (5 ml de solución al 1%), 0,15 g diarios (15 ml de solución al 1%).

Formas farmacéuticas para aplicación tópica

Para la instilación en el saco conjuntival, se utilizan soluciones al 0,2-0,5% (preferiblemente en una solución al 2% de ácido bórico), 1-2 gotas 2-3-5 veces al día.

A veces, la difenhidramina se usa en forma de crema o ungüentos (3-10%), fabricados en una farmacia, para lubricar la piel con dermatosis que pican. Hay que tener en cuenta que la difenhidramina se absorbe a través de la piel y, al lubricar grandes superficies, puede provocar intoxicaciones: sequedad de boca, dificultad para respirar, agitación, confusión.

En vasomotor alérgico, rinitis aguda , rinosinusopatía , la difenhidramina se prescribe en la nariz en forma de barras (barras con difenhidramina, Bacilli cum Dimedrolo) que contienen 0,05 g de difenhidramina a base de óxido de polietileno. También se pueden utilizar pomadas y gotas preparadas ex tempore .

Formularios de liberación

• polvo;
• tabletas de 0.02; 0,03 y 0,05 g;
• ovulos rectales con difenhidramina, 0,005 cada uno; 0,01; 0,015 y 0,02 g (las velas con difenhidramina están destinadas a la práctica pediátrica);
• barras de 0,05 g;
• Solución al 1% en ampollas y tubos de jeringa

Efectos secundarios

Cuando la difenhidramina se toma por vía oral, debido a su efecto anestésico local, puede ocurrir un "entumecimiento" a corto plazo de las membranas mucosas de la cavidad oral; en casos raros, son posibles mareos, dolor de cabeza, sequedad de boca, náuseas. Los efectos secundarios desaparecen por sí solos después de la interrupción del medicamento o la reducción de la dosis. En personas alérgicas con hemoinmunidad reducida (indicadores C3 y C4, por ejemplo, con lupus), puede ejercer una presión grave sobre el bazo, incluido un efecto negativo sobre los ganglios linfáticos.

Debido al efecto del fármaco sobre el sistema nervioso central, puede producirse somnolencia y debilidad general.

Debido a los efectos sedantes e hipnóticos, la difenhidramina no debe prescribirse para su uso durante el trabajo por parte de conductores de vehículos y otras personas cuya profesión requiera una reacción mental y motora rápida. Además, la difenhidramina está contraindicada en narcolépticos , ya que puede alterar significativamente el patrón regular de sueño desde el primer uso y causar convulsiones catalépticas en dichos pacientes.

En combinación con alcohol y en grandes dosis (de 300 a 500 mg), puede causar delirio y alucinaciones.

En caso de sobredosis, hinchazón de las extremidades, puede ocurrir la muerte.

Pacientes en riesgo

La difenhidramina se utiliza con precaución en pacientes predispuestos a la retención urinaria, con antecedentes de hipertrofia prostática , asma bronquial o bronquitis crónica, aumento de la presión intraocular, hipertiroidismo , enfermedades cardiovasculares e hipertensión. Se utiliza con gran precaución en pacientes con glaucoma, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática sintomática, con obstrucción del cuello vesical [4] .

Almacenamiento

Anteriormente lista B.

En envase herméticamente cerrado, protegido de la luz y la humedad; tabletas y ampollas - en un lugar protegido de la luz; velas - en un lugar seco, fresco y oscuro.

Abuso de difenhidramina

Cuando se toman grandes dosis de difenhidramina o se bebe con alcohol, se puede desarrollar delirio , acompañado de delirios y alucinaciones [5] .

Notas

1. ↑ Carr KD, Hiller JM, Simon EJ La difenhidramina potencia la analgesia opioide narcótica pero no endógena  //  Neuropéptidos: revista. - 1985. - febrero ( vol. 5 , no. 4-6 ). - P. 411-414 . - doi : 10.1016/0143-4179(85)90041-1 . —PMID 2860599 .
2. ↑ Reiner PB, Kamondi A. Mecanismos de sedación inducida por antihistamínicos en el cerebro humano: la activación del receptor H1 reduce una  corriente de potasio de fuga de fondo //  Neurociencia : diario. - Elsevier , 1994. - Abril ( vol. 59 , no. 3 ). - pág. 579-588 . - doi : 10.1016/0306-4522(94)90178-3 . — PMID 8008209 .
3. ↑ Difenhidramina. Copia de archivo fechada el 22 de marzo de 2015 en Wayback Machine // Registro de Medicamentos de Rusia.
4. ↑ Clorhidrato de difenhidramina. Archivado el 10 de marzo de 2015 en Wayback Machine //Drugs.com
5. ↑ Tejera CA, Saravay SM, Goldman E, Gluck L "Delirio inducido por difenhidramina en pacientes ancianos hospitalizados con demencia leve". Psicosomática 35 (1994): 399-402

Véase también

• Tavegil

diccionarios y enciclopedias	Britannica (en línea)