| nalorfina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 19 H 21 NO 3 |
| CAS | 62-67-9 |
| PubChem | 5284595 |
| banco de drogas | 11490 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | V03AB02 |
La nalorfina (Nalorphini hydrochloridum - clorhidrato de N-alilnormorfina) es un antagonista de los receptores opioides.
Sinónimos: Antorfin, Anarcon, Lethidron, Clorhidrato de nalorfina, Nalline, Norfin, etc.
De acuerdo con la estructura química, la nalorfina está cerca de la morfina y solo difiere en la presencia de un residuo alilo en lugar de un residuo metilo en el átomo de nitrógeno del anillo de piperidina. Esta modificación estructural relativamente menor de la morfina resultó en un compuesto que no sólo era un agonista del receptor opiáceo κ , sino también un antagonista del receptor opiáceo μ .
La narofina, debido a su acción agonista, tiene un efecto analgésico, pero en mucha menor medida que la morfina. Como antagonista, debilita la depresión respiratoria, bajando la presión arterial . La nalorfina elimina las arritmias cardíacas y otros cambios en la actividad del cuerpo, que pueden ser causados por la morfina y sus análogos. La nalorfina también reduce el efecto analgésico de la morfina y otros analgésicos narcóticos y su efecto sobre el tono del músculo liso .
Inicialmente, antes del advenimiento del antagonista de la morfina "puro": la naloxona , la nalorfina se usaba como antídoto para la depresión respiratoria grave y otras alteraciones de las funciones corporales causadas por una intoxicación aguda con una sobredosis de morfina, promedol , fentanilo u otros analgésicos narcóticos, o con hipersensibilidad a ellos.
Actualmente, la nalorfina prácticamente no se utiliza para este fin; reemplazado por naloxona.
El efecto analgésico moderado inherente a la nalorfina no se puede utilizar con fines prácticos, ya que puede causar agitación mental, ansiedad, alucinaciones .
Cuando se usa como antídoto de opiáceos, la nalorfina se administra por vía intravenosa, intramuscular o subcutánea. Administración intravenosa más eficaz. Los adultos designan 0,005-0,01 g (1-2 ml de solución al 0,5%). Si el efecto es insuficiente, las inyecciones se repiten a intervalos de 10-15 minutos. La dosis total no debe exceder los 0,04 g (8 ml de una solución al 0,5 %).
Los recién nacidos se inyectan en la vena umbilical 0,0001-0,00025 g (0,2-0,5 ml de una solución al 0,05%), si es necesario, las inyecciones se pueden repetir a intervalos de 1-2 minutos; la dosis total no debe ser superior a 0,0008 g (0,8 mg).
La introducción de nalorfina no suele ir acompañada de efectos secundarios. Grandes dosis pueden causar náuseas , miosis , somnolencia, dolor de cabeza, agitación mental.
En los drogadictos (morfinómanos), el uso de nalorfina puede provocar un ataque característico de fenómenos de abstinencia .
La nalorfina no se usa para tratar el morfinismo crónico.
Con depresión respiratoria y trastornos circulatorios causados por barbitúricos , ciclopropano , éter etílico , narorfina no tiene un efecto antagónico. En estos casos se utiliza bemegrid .
Polvo cristalino blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento (se oscurece con el aire y la luz). Fácilmente soluble en agua, difícil en alcohol.
Forma de liberación: solución al 0,5 % en ampollas de 1 ml (para adultos) y solución al 0,05 % en ampollas de 0,5 ml (para recién nacidos).
Almacenamiento: lista A. En frascos de vidrio color naranja; ampollas - en un lugar protegido de la luz.
| opioides | |||||||
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| Agonistas , agonistas parciales de los receptores opioides |
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| Agonistas-antagonistas de acción mixta |
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| Antagonistas | |||||||
| Metabolitos de los opioides | |||||||
| Ligandos endógenos | |||||||
| Otro 1 | |||||||
| 1 Compuestos relacionados con los opioides, pero que no interactúan o interactúan débilmente con los receptores de opioides | |||||||