| naproxeno | |
|---|---|
| naproxeno | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Ácido (S)-6-metoxi-α-metil-2-naftalenoacético (como sal de sodio) |
| Fórmula bruta | C 14 H 14 O 3 |
| Masa molar | 230,259 g/mol |
| CAS | 22204-53-1 |
| PubChem | 1302 |
| banco de drogas | APRD01135 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | G02CC02 , M01AE02 , M02AA12 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 95% (interior) |
| Unión a proteínas plasmáticas | 99% |
| Metabolismo | hígado (a 6-desmetilnaproxeno) |
| Media vida | 12-24 horas |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| tabletas , tabletas recubiertas, supositorios , suspensión | |
| Otros nombres | |
| Aliv®, Algezir Ultra, Apranax, Nalgezin, Nalgezin forte, Naprios, Naprobene, Naproxen, Naproxen-Acri®, Naproxena sódica, Pronaxen, Sanaprox | |
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El naproxeno ( inglés Naproxen ) y su sal de sodio es un fármaco, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los derivados del ácido naftilpropiónico . El naproxeno es un polvo cristalino blanco, insoluble en agua. La sal de sodio es soluble.
Los efectos adversos comunes del naproxeno incluyen efectos en el sistema nervioso central (p. ej., mareos y dolor de cabeza), efectos en la sangre (p. ej., hematomas), reacciones alérgicas (p. ej., sarpullido) y trastornos gastrointestinales (p. ej., acidez estomacal y úlceras estomacales). Tiene un riesgo intermedio de úlceras estomacales en comparación con otros medicamentos de la misma clase (AINE). Los AINE parecen aumentar el riesgo de eventos cardiovasculares graves, aunque este riesgo parece ser menor con naproxeno en comparación con otros AINE. Pueden ocurrir interacciones medicamentosas graves en combinación con otros medicamentos que afectan la sangre o con medicamentos que también aumentan el riesgo de úlceras.
En comparación con el ortofeno , tiene una actividad antiinflamatoria menos fuerte, pero analgésica más pronunciada. Tiene un efecto más prolongado que otros medicamentos antiinflamatorios y, por lo tanto, se toma 2 veces al día.
El uso médico del naproxeno está relacionado con su mecanismo de acción como compuesto antiinflamatorio. El naproxeno se usa para tratar diversas afecciones y síntomas inflamatorios causados por una inflamación excesiva , como el dolor y la fiebre (el naproxeno tiene propiedades antifebriles o antipiréticas además de su actividad antiinflamatoria). En particular, no todos los medicamentos para reducir la fiebre son compuestos antiinflamatorios (como el paracetamol ). Las fuentes inflamatorias de dolor que pueden responder a la actividad antiinflamatoria del naproxeno son afecciones como migraña , osteoartritis , cálculos renales , artritis reumatoide , artritis psoriásica , gota , espondilitis anquilosante , cólicos menstruales, tendinitis y bursitis .
Debido a su mecanismo de acción antiinflamatorio, no se puede esperar que el naproxeno sea útil en el tratamiento de causas de dolor no inflamatorias (p. ej., dolor nervioso diabético).
El naproxeno sódico se usa como una "terapia puente" para los dolores de cabeza asociados con los medicamentos al quitar lentamente a los pacientes otros medicamentos. [una]
En el mercado ruso, el naproxeno está representado por Nexemezin, Teraliv, Nalgezin, Motrin.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) se usan para tratar los dolores de cabeza por migraña. Un AINE es naproxeno. El 22 de mayo de 2013, se investigaron ensayos clínicos en los que se utilizó naproxeno para tratar las migrañas. Se encontraron seis estudios de buena calidad con alrededor de 2700 participantes.
El naproxeno fue más efectivo que el placebo para aliviar los dolores de cabeza por migraña en adultos, pero solo débilmente. Debido a que el dolor de cabeza se describió como moderado a severo, aproximadamente 2 de cada 10 personas (17 %) no tenían dolor dentro de las dos horas posteriores al tratamiento con naproxeno. Sin embargo, aproximadamente 1 de cada 10 (8 %) no sintió dolor dentro de las dos horas posteriores al tratamiento con placebo. Casi 5 de cada 10 experimentaron cierto alivio del dolor de cabeza con naproxeno y 3 de cada 10 con placebo. El naproxeno no es tan bueno como otros medicamentos como el ibuprofeno o el sumatriptán. Se han informado mareos, dificultad para respirar (parestesia), somnolencia (somnolencia), náuseas, dispepsia (dispepsia), sequedad de boca y molestias abdominales con la dosis de 825 mg. Estos efectos fueron generalmente de leves a moderados en gravedad y rara vez resultaron en retiros de los estudios.
El naproxeno no es un buen medicamento para la migraña en las dosis de 500 mg u 825 mg utilizadas en los estudios que encontramos. [2] [3]
La siguiente revisión evaluó los datos de 1509 participantes de 15 ensayos clínicos aleatorios, doble ciego, controlados con placebo de naproxeno o naproxeno sódico (un fármaco antiinflamatorio no esteroideo) en adultos con dolor posoperatorio agudo de moderado a intenso. A dosis equivalentes a 500 mg y 400 mg, el naproxeno administrado por vía oral proporciona una analgesia eficaz. Aproximadamente la mitad de los que recibieron tratamiento experimentaron al menos la mitad del dolor en un plazo de cuatro a seis horas, y los efectos duraron, en promedio, hasta nueve horas. Los eventos adversos asociados no difirieron del placebo, pero estos estudios son de uso limitado para estudiar los efectos adversos. [4] [5]
El naproxeno sódico está disponible en tabletas de liberación inmediata y de liberación prolongada. Las formulaciones de liberación prolongada [ (a veces denominadas "liberación prolongada" o "recubrimiento entérico") tardan más en surtir efecto que las formulaciones de liberación inmediata y, por lo tanto, son menos útiles cuando se desea un alivio inmediato del dolor. Las formulaciones de liberación prolongada son más útiles para el tratamiento de afecciones crónicas oa largo plazo en las que se desea un alivio del dolor a largo plazo. [6]
Pequeñas cantidades de naproxeno se excretan en la leche materna. Sin embargo, los efectos adversos son poco frecuentes en los lactantes amamantados de una madre que toma naproxeno. [7]
El naproxeno se usa para diferenciar entre fiebres infecciosas y fiebres asociadas con tumores o tejidos conectivos. [8] Aunque la literatura no es concluyente, se cree que el naproxeno puede ayudar a diferenciar entre fiebres infecciosas y fiebres neoplásicas por su eficacia para reducirlas; en algunos estudios, el naproxeno redujo las fiebres neoplásicas mucho mejor que las fiebres infecciosas. Esta información podría usarse potencialmente para identificar la etiología de la fiebre de un paciente, que puede ser compleja en pacientes con cáncer (que a menudo tienen un mayor riesgo de infección en primer lugar). [9]
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, somnolencia, dolor de cabeza, sarpullido, hematomas y malestar gastrointestinal. El uso intensivo se asocia con un mayor riesgo de insuficiencia renal. [diez]
Al igual que otros AINE no selectivos de la COX-2, el naproxeno puede causar problemas gastrointestinales como acidez estomacal, estreñimiento, diarrea, úlceras y sangrado estomacal. [11] El naproxeno debe tomarse por vía oral con alimentos para reducir el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales. Las personas con antecedentes de úlceras o enfermedad inflamatoria intestinal deben consultar a un médico antes de tomar naproxeno. En los EE. UU., el naproxeno se vende con breves advertencias sobre el riesgo de úlceras gastrointestinales o sangrado. El naproxeno presenta un riesgo intermedio de úlceras estomacales en comparación con el ibuprofeno, que es de bajo riesgo, y la indometacina, que es de alto riesgo. [12] Para reducir el riesgo de úlceras estomacales, a menudo se combina con un inhibidor de la bomba de protones (un medicamento que reduce la producción de ácido estomacal) en el tratamiento a largo plazo de aquellos que ya tienen úlceras estomacales o antecedentes de úlceras estomacales mientras tomaban AINE. [13] [14]
Los AINE selectivos y no selectivos de COX-2 se han asociado con un aumento de eventos cardiovasculares graves y potencialmente mortales, como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. [15] Sin embargo, el naproxeno se relaciona con el riesgo cardiovascular general más bajo. [16] [17] Se debe considerar el riesgo cardiovascular al recetar cualquier fármaco antiinflamatorio no esteroideo. El fármaco tenía un riesgo asociado de accidente cerebrovascular de aproximadamente el 50% en comparación con el ibuprofeno y se asoció con una reducción en el número de infartos de miocardio en comparación con los grupos de control. [dieciséis]
El estudio encontró que el naproxeno en dosis altas produjo una supresión casi completa del tromboxano plaquetario durante el intervalo de dosificación y no pareció aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular (ECV), mientras que otros regímenes de AINE sin aspirina en dosis altas solo tuvieron efectos transitorios sobre la COX. -1 plaquetas y se han asociado con un riesgo vascular pequeño pero definido. Por el contrario, el naproxeno se asoció con tasas más altas de complicaciones hemorrágicas gastrointestinales superiores en comparación con otros AINE. [17]
En 2015, la FDA de EE. UU. reforzó las advertencias sobre un mayor riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular asociado con el ibuprofeno y los AINE relacionados (en particular, el naproxeno); la aspirina , a pesar de ser un AINE, se excluyó específicamente por no calificar para esta advertencia. [Dieciocho]
El naproxeno puede interactuar con antidepresivos , litio , metotrexato , probenecid, warfarina y otros anticoagulantes, medicamentos para el corazón o la presión arterial, incluidos los diuréticos , o esteroides como la prednisona .
Los AINE, como el naproxeno, pueden reducir la eficacia de los antidepresivos ISRS , [19] así como aumentar el riesgo de hemorragia, superando el riesgo de hemorragia individual de cualquier clase de agente cuando se usan juntos. [20] El naproxeno no está contraindicado cuando se usan ISRS , aunque el uso concomitante de medicamentos debe hacerse con precaución. [veinte]
El consumo de alcohol aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal cuando se combina con AINE como el naproxeno de forma dependiente de la dosis (es decir, cuanto mayor es la dosis de naproxeno, mayor es el riesgo de hemorragia). [21] El mayor riesgo es para las personas que toman bebidas alcohólicas fuertes. [21]
Los AINE , tienen efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos asociados a la supresión no selectiva de la actividad de COX-1 y COX-2 que regulan la síntesis de Pg .
La absorción del tracto gastrointestinal es rápida y completa, la biodisponibilidad es del 95% (la ingesta de alimentos prácticamente no afecta ni la integridad ni la tasa de absorción). TCmax - 2-4 horas, conexión con proteínas plasmáticas - 98-99%, T ½ - 12-15 horas Metabolismo - en el hígado a dimetilnaproxeno con la participación del sistema enzimático CYP2C9 . Aclaramiento - 0,13 ml / min / kg. El 98% se excreta por los riñones , el 10% de ellos se excreta sin cambios; con bilis - 0.5-2.5%. Css se determina en 4-5 días. En la insuficiencia renal crónica , pueden acumularse metabolitos .
Enfermedades inflamatorias y degenerativas del aparato locomotor : artritis reumatoide , crónica juvenil , gotosa , espondilitis anquilosante ( enfermedad de Bechterew ), artrosis . Síndrome de dolor : mialgia , ossalgia , sinusitis
Hipersensibilidad , lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal y el duodeno , combinación completa o incompleta de asma bronquial , poliposis recurrente de la nariz y senos paranasales e intolerancia al AAS u otros AINE (incluidos los antecedentes ), opresión de la hematopoyesis de la médula ósea , insuficiencia renal grave ( CC menos de 30 ml / min), sangrado gastrointestinal activo, enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal, enfermedad renal progresiva, insuficiencia hepática grave o enfermedad hepática activa, condición después de CABG ; hiperpotasemia confirmada , embarazo , lactancia , edad infantil (hasta 1 año).
Insuficiencia cardíaca crónica , cardiopatía isquémica , enfermedad cerebrovascular, dislipidemia / hiperlipidemia , diabetes mellitus , arteriopatía periférica , tabaquismo, CC inferior a 60 ml/min, antecedentes de úlceras gastrointestinales, presencia de infección por H. pylori , uso prolongado de AINE , alcoholismo , enfermedades somáticas graves, vejez, uso concomitante de corticosteroides orales (incluyendo prednisolona ), anticoagulantes (incluyendo warfarina ), agentes antiplaquetarios (incluyendo ácido acetilsalicílico , clopidogrel ), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (incluyendo citalopram , fluoxetina , paroxetina , sertralina ) , la edad de los niños (hasta 16 años).
tabletas de 0,22; 0,25; 0,275; 0,375; 0,5 y 0,55 g; tabletas combinadas "Pentalgin N" que contienen naproxeno; suspensiones al 2,4 y 2,5 % en viales de 100 ml; óvulos rectales de 0,25 y 0,5 G. También disponible para uso veterinario: en viales de 2 g con la adición de un disolvente (19 ml).
en el interior. Las tabletas deben tomarse enteras con un líquido, se pueden tomar con las comidas. En la etapa aguda de la enfermedad: 0,5-0,75 g 2 veces al día. La dosis diaria máxima es de 1,75 g Para la terapia de mantenimiento, la dosis diaria promedio es de 500 mg divididos en 2 tomas (mañana y noche). En un ataque agudo de gota, la primera dosis es de 825 mg; luego - 275 mg cada 8 horas Con algomenorrea - en la primera dosis de 500 mg, luego 275 mg cada 6-8 horas durante 3-4 días. Para la migraña - 500 mg. Los ovulos rectales generalmente se recetan por la noche (1 ovulo de 0,5 g cada uno). Si es necesario usar naproxeno en dosis altas, puede combinar la cita de supositorios y tabletas. Niños de 1 a 5 años: a una dosis diaria de 2,5-5 mg / kg en 1-3 dosis; el curso del tratamiento no debe exceder los 14 días. En artritis juvenil en niños mayores de 5 años, la dosis diaria es de 10 mg/kg. La forma de dosificación preferida para los niños es una suspensión.
Gastropatía por AINE (daño en el antro del estómago en forma de eritema de la mucosa, hemorragias, erosiones y úlceras ). Náuseas , vómitos , malestar epigástrico , erupción cutánea, urticaria , angioedema ; dolor de cabeza, somnolencia, tinnitus, mareos , debilidad, velocidad de reacción lenta; lesiones erosivas y ulcerativas de otras partes del tracto gastrointestinal, sangrado y perforación del tracto gastrointestinal; neumonía eosinofílica ; trombocitopenia , granulocitopenia , anemia aplásica , anemia hemolítica ; pérdida de audición, deterioro de la función renal o hepática.
Ardor de estómago , dispepsia , náuseas , vómitos , somnolencia.
TratamientoLavado gástrico , carbón activado - 0,5 g/kg. La diálisis es ineficaz.
Si es necesario determinar 17-cetosteroides, el medicamento generalmente se cancela 48 horas antes del estudio. Es necesario controlar las funciones del hígado y los riñones, la composición de la sangre periférica. El naproxeno aumenta el tiempo de sangrado, lo que puede causar algunos problemas. Para reducir el riesgo de desarrollar eventos adversos del tracto gastrointestinal, la dosis efectiva mínima se usa durante el curso más corto posible.
Con la administración simultánea, puede provocar una disminución del efecto diurético de la furosemida ; reforzar el efecto de los anticoagulantes indirectos . Aumenta la toxicidad de la fenitoína , sulfonamidas , metotrexato (bloquea la secreción tubular ). Reduce el efecto hipotensor de los betabloqueantes . Reduce la excreción de Li + y aumenta su concentración en plasma . Los antiácidos que contienen Mg 2+ y Al 3+ reducen la absorción de naproxeno. Los fármacos mielotóxicos aumentan las manifestaciones de hematotoxicidad del fármaco.
El naproxeno puede tener actividad antiviral contra la influenza. En estudios de laboratorio, bloquea el surco de unión al ARN de la nucleoproteína viral, evitando la formación del complejo de ribonucleoproteína, lo que hace que las nucleoproteínas virales queden fuera de la circulación. [22]
El naproxeno se administra por vía oral a caballos a 10 mg/kg y parece tener un amplio margen de seguridad (sin toxicidad cuando se administra a tres veces la dosis recomendada durante 42 días). [23] Es más eficaz en la miositis que el AINE fenilbutazona de uso común y ha mostrado resultados particularmente buenos en el tratamiento de la rabdomiolisis existencial equina, [24] una enfermedad de trastorno muscular, pero se usa con menos frecuencia para tratar la enfermedad musculoesquelética.
| Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos - código ATC M01A | |
|---|---|
| butilpirazolidonas |
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| Derivados del ácido acético |
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| Oxycams |
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| Derivados del ácido propiónico |
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| Fenamatos * |
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| coxibs |
|
| Otro |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |
| Preparaciones para el tratamiento local de enfermedades del sistema musculoesquelético - código ATC M02A | |
|---|---|
| Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos para uso tópico |
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| Preparaciones a base de pimienta |
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| Otro |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia ** — esta forma de dosificación del medicamento no está registrada en Rusia | |