| bromocriptina | |
|---|---|
| bromocriptina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (5'alfa)-2-bromo-12'-hidroxi-2'-(1-metiletil)-5'-(2-metilpropil)ergotaman-3',6',18-triona (como mesilato) |
| Fórmula bruta | C 32 H 40 BRN 5 O 5 |
| Masa molar | 654,595 g/mol |
| CAS | 25614-03-3 |
| PubChem | 31101 |
| banco de drogas | APRD00622 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | G02CB01 , N04BC01 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 28% dosis oral absorbida |
| Metabolismo | ? |
| Media vida | 12-14 horas |
| Excreción | 85% bilis (heces) |
| Formas de dosificación | |
| tabletas , cápsulas | |
| Métodos de administración | |
| oral | |
| Otros nombres | |
| Apo-bromocriptina, bromocriptina poli, bromocriptina-Richter, Bromergon, Parlodel® , serocriptina | |
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La bromocriptina es un fármaco estimulante de los receptores de dopamina D2 centrales y periféricos (derivado semisintético del alcaloide del cornezuelo del centeno ).
El medicamento afecta activamente la circulación de dopamina y norepinefrina en el sistema nervioso central (SNC) , reduce la liberación de serotonina .
En relación con el efecto estimulante sobre los receptores de dopamina del hipotálamo , la bromocriptina tiene un efecto inhibitorio característico sobre la secreción de hormonas de la pituitaria anterior , especialmente prolactina y somatotropina . La dopamina endógena es un inhibidor fisiológico de la secreción de estas hormonas .
La síntesis de prolactina bromocriptina no viola. Los bloqueadores de los receptores de dopamina (por ejemplo, la clorpromazina ) eliminan el efecto inhibitorio sobre la secreción de hormonas.
La bromocriptina (al igual que la apomorfina , que también es un estimulante del receptor D2) tiene un efecto emético, reduce la temperatura corporal y reduce la acinesia causada por la reserpina , la tetrabenazina y los fármacos antipsicóticos. El medicamento tiene un efecto hipotensor asociado con un efecto sobre el sistema nervioso central, afecta las terminaciones nerviosas simpáticas y los músculos lisos vasculares . Reduce los niveles sanguíneos de catecolaminas .
A diferencia de la ergometrina , la metilergometrina y otras preparaciones similares del cornezuelo del centeno, no tiene un efecto "uterino" ( oxitocítico ). Por el contrario, inhibe las contracciones uterinas provocadas por la metilergometrina .
Absorción : 28% (25-30%), período de absorción media: 20 minutos. Tiene el efecto de "primer paso" a través del hígado , biodisponibilidad - 6%. El enlace con los proteínas de plasma (albúmina) - 90-96 %. TCmax - 1-3 horas T ½ bifásico: 4-4,5 horas - fase alfa, 15 horas - final. Excretado con bilis en forma de metabolitos , a través de los riñones - 6%.
Trastornos menstruales , infertilidad femenina : - enfermedades y afecciones dependientes de la prolactina acompañadas o no de hiperprolactinemia : amenorrea (acompañada y no acompañada de galactorrea ); oligomenorrea ; insuficiencia de la fase lútea ; hiperprolactinemia secundaria mientras toma medicamentos (por ejemplo, algunos medicamentos psicoactivos o antihipertensivos); - infertilidad femenina independiente de la prolactina: síndrome de ovario poliquístico ; ciclos anovulatorios (además de antiestrógenos , como el clomifeno ). Síndrome premenstrual : dolor de las glándulas mamarias ; edema asociado a la fase del ciclo; flatulencia ; trastornos del estado de ánimo. Hiperprolactinemia en hombres: hipogonadismo dependiente de prolactina ( oligospermia , pérdida de la libido , impotencia ). Prolactinomas : tratamiento conservador de los micro y macroadenomas secretores de prolactina de la hipófisis ; preparación preoperatoria para reducir el volumen del tumor y facilitar su extirpación; tratamiento postoperatorio si los niveles de prolactina permanecen elevados. Acromegalia : como fármaco adicional en combinación con radioterapia y cirugía o, en casos especiales, como alternativa a la cirugía o radioterapia. Supresión de la lactancia : prevención o terminación de la lactancia posparto por razones médicas: prevención de la lactancia después de un aborto ; congestión mamaria posparto; mastitis posparto incipiente . Enfermedades benignas de las glándulas mamarias: mastalgia (en forma aislada, así como en combinación con el síndrome premenstrual, cambios nodulares o quísticos benignos ); Cambios nodulares y/o quísticos benignos, especialmente mastopatía fibroquística . Enfermedad de Parkinson : todos los estadios de la enfermedad de Parkinson idiopática y parkinsonismo posencefalítico (como monoterapia o en combinación con otros fármacos antiparkinsonianos).
Hipersensibilidad , preeclampsia , hipertensión arterial en el posparto, enfermedades del sistema cardiovascular , enfermedades del aparato valvular del corazón en la historia , psicosis endógenas , hipertensión arterial no controlada, insuficiencia hepática .
Embarazo , lactancia (se excreta en la leche ). Inhibe la lactancia. [una]
En el interior, durante las comidas, la dosis máxima diaria es de 30 mg. Trastornos menstruales, infertilidad femenina - 1,25 mg 2-3 veces al día; si el efecto es insuficiente, la dosis se aumenta gradualmente a 5-7,5 mg / día (la frecuencia de administración es de 2-3 veces / día). El tratamiento continúa hasta la normalización del ciclo menstrual y/o la restauración de la ovulación . Si es necesario, para prevenir recaídas, el tratamiento puede continuarse durante varios ciclos. Síndrome premenstrual: el tratamiento comienza el día 14 del ciclo con 1,25 mg / día. Aumente gradualmente la dosis de 1,25 mg/día a 5 mg/día (antes del inicio de la menstruación). Hiperprolactinemia en hombres: 1,25 mg 2-3 veces al día, aumentando gradualmente la dosis a 5-10 mg / día. Prolactinomas: 1,25 mg 2-3 veces al día, con un aumento gradual de la dosis a varios comprimidos al día, necesarios para mantener una disminución adecuada de la concentración de prolactina en plasma . Acromegalia: la dosis inicial es de 1,25 mg 2-3 veces al día, en el futuro, según el efecto clínico y los efectos secundarios, la dosis diaria aumenta gradualmente a 10-20 mg. Supresión de la lactancia: el día 1, se prescriben 1,25 mg 2 veces (con las comidas en el desayuno y la cena), luego durante 14 días: 2,5 mg 2 veces al día. Para prevenir el inicio de la lactancia, el medicamento debe iniciarse unas horas después del parto o aborto (después de la estabilización de las funciones vitales). 2-3 días después de suspender el medicamento, a veces se produce una ligera secreción de leche. Se puede eliminar reanudando el medicamento a la misma dosis durante otra semana. Ingurgitación posparto de las glándulas mamarias: se prescribe una vez a una dosis de 2,5 mg, después de 6 a 12 horas, si es necesario, repita la recepción (esto no se acompaña de una supresión no deseada de la lactancia). Comienzo de la mastitis posparto: el régimen de dosificación es el mismo que en el caso de la supresión de la lactancia. Si es necesario, se añade un antibiótico al tratamiento. Enfermedades benignas de las glándulas mamarias: 1,25 mg 2-3 veces al día. La dosis diaria se aumenta gradualmente a 5-7,5 mg. Enfermedad de Parkinson: para garantizar una tolerabilidad óptima, el tratamiento debe comenzar con el uso de una pequeña dosis del medicamento: 1,25 mg 1 vez al día (preferiblemente por la noche) durante 1 semana. La dosis diaria del medicamento se aumenta gradualmente, cada semana en 1,25 mg; La dosis diaria se divide en 2-3 dosis. Se puede lograr un resultado terapéutico adecuado dentro de las 6-8 semanas de tratamiento. Si esto no sucede, la dosis diaria se puede aumentar aún más, cada semana en 2,5 mg / día. Las dosis terapéuticas promedio de bromocriptina para la terapia mono o combinada son de 10 a 30 mg/día. La dosis diaria máxima es de 30 mg. Si se producen efectos secundarios durante la selección de la dosis, la dosis diaria debe reducirse y mantenerse en un nivel más bajo durante al menos 1 semana. Si los efectos secundarios desaparecen, la dosis del medicamento se puede aumentar nuevamente. Se recomienda a los pacientes con trastornos del movimiento observados mientras toman levodopa que reduzcan la dosis de levodopa antes de comenzar el uso de bromocriptina. Después de lograr un efecto satisfactorio, se puede realizar una nueva reducción gradual de la dosis de levodopa. En algunos pacientes, es posible la abolición completa de la levodopa.
Náuseas , vómitos , mareos ; raramente - hipotensión ortostática . Infarto de miocardio , ictus . Estreñimiento , somnolencia, dolor de cabeza , agitación psicomotora, alucinaciones , psicosis , discinesia , disminución de la agudeza visual, sequedad de boca ( caries , enfermedad periodontal, orocandidosis , malestar), congestión nasal, reacciones alérgicas , erupción cutánea, calambres en los músculos de la pantorrilla . Con uso prolongado - Síndrome de Raynaud ; en el tratamiento de dosis altas (parkinsonismo) - confusión, secreción de líquido cefalorraquídeo por las fosas nasales, desmayo, úlcera péptica , hemorragia gastrointestinal ( heces negras , sangre en el vómito), fibrosis retroperitoneal (dolor abdominal, disminución del apetito, dolor de espalda, náuseas, vómitos, debilidad, micción frecuente).
Síntomas: dolor de cabeza, alucinaciones, náuseas, vómitos, disminución de la presión arterial .
Tratamiento: administración parenteral de metoclopramida .
Para prevenir las náuseas y los vómitos al comienzo del tratamiento, se recomienda recetar medicamentos antieméticos 1 hora antes de tomar el medicamento. Se recomienda el control periódico de la presión arterial, función hepática y renal. Cuando se usa el medicamento en dosis altas durante un período prolongado, aumenta el riesgo de desarrollar fibrosis cardíaca. El tratamiento puede provocar una reanudación acelerada de la función ovárica después del parto, por lo que es necesario advertir a las mujeres sobre la posibilidad de una concepción posparto precoz. En mujeres que toman bromocriptina, el tratamiento debe interrumpirse cuando se produce el embarazo, a menos que el posible beneficio del tratamiento supere el riesgo potencial para el feto. Durante la terapia, es recomendable utilizar métodos anticonceptivos no hormonales . En caso de embarazo en el contexto de adenoma hipofisario después de la cancelación, es necesario un control sistemático de su estado, incluido el estudio de los campos visuales. Antes de comenzar el tratamiento de enfermedades benignas de las glándulas mamarias, es necesario excluir la presencia de un tumor maligno de la misma localización. En el tratamiento de la acromegalia, si hay indicios de la presencia de úlcera gástrica en la anamnesis, es mejor rechazar el tratamiento. Si el tratamiento es necesario, llame la atención de los pacientes sobre la necesidad de informar al médico en caso de trastornos del tracto gastrointestinal . Es necesario observar cuidadosamente la higiene bucal, si la sequedad de la cavidad bucal persiste durante más de 2 semanas, es necesario consultar a un médico. Los pacientes que toman el medicamento deben abstenerse de realizar actividades que requieran una mayor atención y reacciones físicas y mentales rápidas.
Reduce la eficacia de los anticonceptivos orales . Mejora el efecto de la levodopa, medicamentos antihipertensivos. Los inhibidores de la MAO , la furazolidona , la procarbazina , la selegilina , los alcaloides del cornezuelo del centeno , el haloperidol , la loxapina , la metildopa , la metoclopramida, la molindona , la reserpina , las tioxantinas y las fenotiazinas aumentan las concentraciones plasmáticas y el riesgo de efectos secundarios. La eritromicina , la claritromicina , la troleandomicina aumentan la biodisponibilidad y la Cmax, las butirofenonas reducen la eficiencia. La ingesta simultánea de etanol conduce al desarrollo de reacciones similares al disulfiram (dolor de pecho, enrojecimiento de la piel, taquicardia , náuseas, vómitos, tos refleja, dolor de cabeza punzante, visión borrosa, debilidad, convulsiones ). Cuando se coadministra con ritonavir , se recomienda una reducción de la dosis del 50%.