| bromuro de azoximero | |
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| bromuro de azoximero | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | copolímero de N-hidroxi-1,4-etilenpiperazina y bromuro de (N-carboxi)-1,4-etilenpiperazinio |
| Fórmula bruta | [(C 8 H 15 BrN 2 ) x (C 6 H 12 N 20 ) y ] n |
| Masa molar | 60000−100000 |
| CAS | 892497-01-7 |
| banco de drogas | 15689 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | otros inmunoestimulantes |
| ATX | L03AX |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 89% |
| Metabolismo | inespecífico |
| Media vida | 36,2 horas para inyección rectal e intramuscular, 25,4 horas para inyección intravenosa |
| Excreción | predominantemente por los riñones |
| Formas de dosificación | |
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liofilizado para solución inyectable y aplicación tópica, ovulos rectales , comprimidos |
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| Otros nombres | |
| polioxidonio | |
El bromuro de azoxímero (nombre comercial - " Polyoxidonium ") es un fármaco y adyuvante ruso , un polímero catiónico soluble en agua [1] [2] .
La eficacia del polioxidonio no ha sido confirmada por estudios clínicos independientes que cumplan con los estándares modernos de la medicina basada en la evidencia: no hay estudios doble ciego, aleatorizados y controlados con placebo con un número suficiente de participantes y publicación de resultados en revistas científicas. revistas con alto factor de impacto [3] . La Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA) no ha emitido una aprobación de fármaco para el bromuro de azoxímero.
Según la Enciclopedia Farmacéutica Estadounidense Drugs.Com, el bromuro de azoxímero se utiliza en Rusia , Georgia [4] y en Eslovaquia [5] .
Según Karen Shainyan , la popularidad del polioxidonio en la antigua Unión Soviética, en ausencia de pruebas de la eficacia del fármaco, se debe a la existencia de un patrocinador autorizado [6] . Hay estudios en contrario.[ aclarar ] conclusiones [7] .
Es un copolímero de N-óxido de 1,4-etilenpiperazina y bromuro de (N-carboxietil)-1,4-etilenpiperazinio [8] .
Según el fabricante, el polioxidonio tiene un efecto inmunoestimulante , desintoxicante, antioxidante y antiinflamatorio moderado [9] .
El bromuro de azoxímero está incluido en la lista de Medicamentos Vitales y Esenciales del Ministerio de Salud de la Federación Rusa [10] [11] . Utilizado como parte de la vacuna contra la influenza " Grippol " (Grippol Plus, Grippol Quadrivalent) [12] [13] [14] .
El polioxidonio fue desarrollado por un grupo de científicos del Instituto de Inmunología del Ministerio de Salud de la URSS [3] [15] . Como parte de los desarrolladores (y propietarios posteriores de la patente No. 96/302/9, FS 42-3906-00) R. V. Petrov (entonces director del instituto, ahora - investigador principal), PM Khaitov (director del instituto en 1988 −2014) , A. V. Nekrasov, R. I. Attaulakhanov, N. G. Puchkova, A. S. Ivanova [15] .
Según la periodista médica Karen Shahinyan , el fármaco "fue desarrollado, probado para determinar su eficacia, lanzado al mercado y publicitado activamente en varias conferencias por las mismas personas" [6] . Y según Oleg Vasiliev, ex empleado del Instituto de Inmunología, sus colegas, que intentaron cuestionar la eficacia del polioxidonio, pagaron esto con una carrera científica [3] .
La sustancia en forma de polvo tiene un color amarillento, soluble en agua, higroscópica. Peso molecular - 60-100 kDa [16] . No tiene sabor ni olor [9] .
De acuerdo con las instrucciones, el medicamento alcanza su concentración máxima en la sangre 40 minutos después de la inyección intramuscular. La vida media es de 36-65 horas dependiendo de la edad. No hay efecto acumulativo . Con la administración parenteral , la biodisponibilidad del fármaco es superior al 90%. Se distribuye por todos los órganos y tejidos del cuerpo, penetra a través de las barreras hematoencefálica y hematooftálmica [17] . El fármaco se excreta principalmente por los riñones, alrededor del 3%, por los intestinos [17] .
El bromuro de azoxímero se une predominantemente a los monocitos y neutrófilos, en menor medida, a los linfocitos B y T. Esto conduce a la producción de peróxido de hidrógeno en el interior de la célula y, a su vez, activa el factor NF-kB , que regula la síntesis de citocinas responsables de la supervivencia celular [18] .
Según el personal del Instituto de Inmunología, el polioxidonio es capaz de "estimular la resistencia antiinfecciosa del cuerpo" y, probablemente, "aumentar significativamente la actividad funcional de las células del sistema fagocítico", "tiene la capacidad de activar el oxígeno". -mecanismos independientes de los leucocitos bactericidas". En sus experimentos, el polioxidonio a una dosis de 500 μg/ml aumentó significativamente la cantidad de peróxido de hidrógeno en los leucocitos y aceleró la muerte de bacterias en estas células [19] [20] .
Los estudios realizados no son suficientes para afirmar de forma inequívoca la eficacia del polioxidonio como fármaco independiente desde el punto de vista de la medicina basada en la evidencia [21] . La eficacia del polioxidonio también es difícil de confirmar debido al hecho de que se utiliza con mayor frecuencia en combinación con otros fármacos [3] .
El bromuro de azoxímero, utilizado como adyuvante en la vacuna, tiene una baja reactogenicidad (no provoca efectos secundarios graves) en mujeres embarazadas en el segundo trimestre, como se demostró en un estudio clínico [18] .
El bromuro de azoxímero como adyuvante y fármaco se ha estudiado más de 60 veces [22] .
Fluconsult, una empresa consultora de biotecnología holandesa, realizó una revisión sistemática de estudios sobre una vacuna contra la influenza que contenía una cantidad reducida de hemaglutinina del virus de la influenza ( 5 μg por cepa frente a los 15 μg habituales ) y polioxidonio como adyuvante. La revisión incluyó 30 estudios de 1993 a 2016 con un total de 11 459 personas vacunadas de 6 meses a 99 años, personas sanas y pacientes con enfermedades crónicas. El rango de participantes del estudio fue de 40 a 3500 personas, el valor mediano fue 160. De los 30 estudios, 22 fueron aleatorios , 7 fueron aleatorios controlados con placebo . La efectividad de la vacuna se evaluó en 15 estudios, la seguridad, en 29. El autor de la revisión concluyó que el polioxidonio no aumenta la reactogenicidad de la vacuna contra la influenza y permite reducir al triple la dosis de hemaglutinina viral manteniendo una eficacia comparable a las vacunas. sin adyuvante [13] .
Las instrucciones del medicamento indican que el polioxidonio en forma de tabletas se prescribe para el tratamiento y la prevención de enfermedades respiratorias agudas y crónicas en la etapa de exacerbación y remisión en adultos y niños a partir de los 3 años (cualquier medicamento en forma de tabletas está contraindicado para niños pequeños). El polioxidonio se puede utilizar como parte de una terapia compleja y como monoterapia. En el primer caso, las tabletas se recomiendan para las exacerbaciones de enfermedades infecciosas e inflamatorias recurrentes crónicas de la orofaringe , senos paranasales , tracto respiratorio superior e inferior , oído interno y medio ; con enfermedades alérgicas complicadas por infecciones bacterianas, fúngicas y virales recurrentes (incluyendo fiebre del heno , asma bronquial ). Como fármaco independiente, se hace hincapié en la prevención de las siguientes enfermedades: infección herpética recurrente de la región nasal y labial; exacerbaciones de focos crónicos de infecciones de la orofaringe, senos paranasales, tracto respiratorio superior, oído interno y medio; inmunodeficiencias secundarias derivadas del envejecimiento o exposición a factores adversos.
El bromuro de azoxímero, utilizado como adyuvante en la vacuna, se estudió en mujeres embarazadas en el segundo trimestre y mostró baja reactogenicidad, es decir, no provocó efectos secundarios graves, como fiebre o reacción alérgica [18] , por lo que está aprobado para su uso [23] . Al mismo tiempo, el uso de polioxidonio como medicamento independiente en esta área aún no se ha estudiado lo suficiente, por lo que el medicamento no está permitido para mujeres embarazadas.
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