| rivastigmina | |
|---|---|
| Rivastigmina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (–)-m-[(S)-1-(dimetilamino)etil]feniletilmetil carbamato |
| Fórmula bruta | C 14 H 22 N 2 O 2 |
| Masa molar | 250,337 g/mol |
| CAS | 123441-03-2 |
| PubChem | 77991 |
| banco de drogas | APRD00321 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N06DA03 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 96% |
| Unión a proteínas plasmáticas | 40% |
| Metabolismo | hígado , pseudocolinesterasa |
| Media vida | 1,5 horas |
| Excreción | Riñones , 97% |
| Formas de dosificación | |
| cápsulas , solución oral, TDTS | |
| Métodos de administración | |
| Oral, Transdérmico | |
| Otros nombres | |
| exelón | |
La rivastigmina es un fármaco inhibidor de la acetilcolinesterasa utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y la demencia en la enfermedad de Parkinson . Además de la forma de tableta habitual, está disponible en forma de parche, cuyo uso se asocia con menos efectos secundarios.
La rivastigmina está incluida en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
Inhibidor selectivo de la acetilcolinesterasa cerebral . Al impedir la destrucción de la acetilcolina , facilita la transmisión colinérgica, aumenta selectivamente la concentración de acetilcolina en la corteza cerebral y el hipocampo ; tiene un efecto positivo sobre los deterioros cognitivos característicos de la enfermedad de Alzheimer. El bloqueo de la colinesterasa puede ralentizar la formación de fragmentos de la proteína precursora beta amiloide implicada en la amiloidogénesis y, en consecuencia, la formación de placas amiloides , que son uno de los principales signos patológicos de la enfermedad de Alzheimer.
La absorción es alta. Biodisponibilidad - 30-40%. El enlace con los proteínas de plasma - 40 %. TCmax - 1 hora Volumen de distribución - 1.9-2.7 l / kg. Penetra fácilmente a través de la BBB . T ½ - 1 hora Metabolizado durante la hidrólisis con la participación de la colinesterasa. Se excreta principalmente por los riñones (como metabolitos ). Al final de las 24 horas, se excreta más del 90% de la dosis tomada. Con las heces , se excreta menos del 1%. No se observa acumulación.
Demencia leve a moderada del tipo Alzheimer (probable enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Alzheimer). Demencia leve a moderada en la enfermedad de Parkinson.
Hipersensibilidad (incluso a otros derivados del carbamato ), insuficiencia hepática grave , lactancia , infancia.
Úlcera péptica de estómago y duodeno , SSSU , trastornos de la conducción (bloqueo SA y AV), asma bronquial y EPOC ( antecedentes ), obstrucción del tracto urinario , epilepsia , uso concomitante de otros fármacos colinomiméticos, embarazo .
En el interior, durante las comidas, 2 veces al día. En las primeras 2 semanas - 1,5 mg por dosis. Con buena tolerancia (no antes de 2 semanas de tratamiento), la dosis puede aumentarse a 3 mg y luego a 4,5-6 mg 2 veces al día. Dosis de mantenimiento: de 1,5 a 6 mg 2 veces al día. La dosis diaria máxima es de 12 mg. En pacientes especialmente sensibles a los efectos de los fármacos colinérgicos, el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 1 mg 2 veces al día.
Frecuencia de efectos secundarios: muy a menudo - 10% o más; a menudo - 1% o más, pero menos del 10%; a veces - 0,1% o más, pero menos del 1%; raramente - 0.01% o más, pero menos de 0.1%, muy raramente - menos de 0.01%, incluyendo casos individuales.
Náuseas (38%), vómitos (23%) principalmente durante el aumento de dosis.
Muy a menudo - infecciones del tracto urinario.
Muy a menudo - mareos ; a menudo - agitación , confusión, dolor de cabeza , somnolencia, temblor ; a veces - insomnio , depresión , desmayo ; raramente - convulsiones .
Rara vez - angina de pecho ; muy raramente - bradicardia , bloqueo AV , fibrilación auricular , taquicardia , marcada disminución de la presión arterial .
Muy a menudo - náuseas, vómitos, diarrea , anorexia ; a menudo - dispepsia y dolor abdominal ; raramente - úlceras estomacales y 12 úlceras duodenales; muy raramente - sangrado de su tracto gastrointestinal , pancreatitis (gravedad leve).
A menudo - aumento de la sudoración; raramente - erupción.
A menudo - fatiga, astenia , malestar general, pérdida de peso; a veces caídas accidentales.
Náuseas, vómitos, diarrea, disminución pronunciada de la presión arterial, alucinaciones . Dado el efecto vagotónico, la bradicardia y/o el síncope también pueden ser síntomas sospechosos de sobredosis .
TratamientoCancelación del medicamento en las próximas 24 horas, medicamentos antieméticos, con una sobredosis significativa: sulfato de atropina por vía intramuscular a una dosis inicial de 0,03 mg / kg, la dosis posterior depende del efecto clínico.
La estimulación colinérgica puede aumentar la secreción de HCl en el estómago . Durante el embarazo, úselo solo en los casos en que el éxito esperado del tratamiento supere el riesgo potencial para el feto. Los efectos secundarios observados durante el tratamiento con la selección de una dosis con su posterior aumento pueden disminuir después de omitir 1 o más dosis del medicamento. Si los efectos secundarios persisten, la dosis diaria debe reducirse a la dosis anterior bien tolerada por el paciente.
Puede afectar la actividad de los fármacos anticolinérgicos y colinomiméticos. Potencia la acción de los relajantes musculares despolarizantes durante la anestesia general .