rifampicina | |
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rifampicina [1] | |
Compuesto químico | |
IUPAC | (7S,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S)- 2,15,17,27,29-pentahidroxi-11-metoxi-3,7,12,14,16,18,22- heptametil-26-[(E)-N-(4-metilpiperazin-1-il)carboximidoil]-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetraciclo[23.3.1.1 4,7 , 0 5,28 ]triaconta-1 ,3,5(28),9,19,21,25(29),26-octaen-13-il acetato |
Fórmula bruta | C 43 H 58 N 4 O 12 |
Masa molar | 822.94 |
CAS | 13292-46-1 |
PubChem | 5360416 |
banco de drogas | APRD00207 |
Compuesto | |
Clasificación | |
Farmacol. Grupo | ansamicinas |
ATX | J04AB02 |
Farmacocinética | |
Biodisponible | 90-95% |
Metabolismo | Hígado e intestinos |
Media vida | 6 a 7 horas |
Excreción |
15 a 30% riñón 60% bilis |
Formas de dosificación | |
cápsulas de 150 y 300 mg, liofilizado en viales para la preparación de soluciones inyectables | |
Métodos de administración | |
goteo intravenoso oral | |
Otros nombres | |
Rifampicina, Benemicina, Macox, R-tsin, Rimactan, Rimpatsin, Rimpin, Rifadin, Rifamor, Rifaren, Eremfat, Phthizamax [2] | |
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La rifampicina ( lat. rifampicina) es un antibiótico , agente antituberculoso . Activo contra Mycobacterium tuberculosis y lepra . Muchas cepas de anaerobios que no forman esporas son sensibles a la acción de la rifampicina, incluidos los bacteroides, Escherichia coli, Proteus, patógenos de la enfermedad del legionario, brucelosis, tracoma, psitacosis, rickettsiosis. La rifampicina actúa sobre los grampositivos (especialmente los estafilococos ), incluidos los estreptococos multirresistentes, los bastoncillos de esporas grampositivos (el agente causante del ántrax y la clostridio). También tiene un efecto sobre los cocos gramnegativos (meningococos, gonococos) , pero es menos activo contra las bacterias gramnegativas [3] .
El mecanismo de acción está asociado con la supresión de la ARN polimerasa dependiente de ADN de los microorganismos.
Antibiótico semisintético de amplio espectro. Viola la síntesis de ARN en una célula bacteriana: se une a la subunidad beta de la ARN polimerasa dependiente de ADN, evitando su unión al ADN e inhibe la transcripción de ARN. No afecta a la ARN polimerasa humana. Eficaz contra microorganismos extracelulares e intracelulares, especialmente patógenos extracelulares que se multiplican rápidamente. Hay evidencia de bloqueo de la última etapa de la formación de poxvirus , posiblemente debido a una violación de la formación de la capa exterior. Tiene un efecto bacteriostático y, en altas concentraciones, un efecto bactericida. Muy activo contra Mycobacterium tuberculosis , es un fármaco antituberculoso de primera línea. Activo frente a microorganismos grampositivos (Staphylococcus spp., incluidos los multirresistentes; Streptococcus spp., Bacillus anthracis), así como frente a algunos microorganismos gramnegativos. Actúa sobre los patógenos Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
La resistencia a la rifampicina se desarrolla rápidamente [3] . No se ha observado resistencia cruzada con otros fármacos antituberculosos (a excepción de otras rifampicinas).
La rifampicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en la sangre se alcanza 2-2,5 horas después de la ingestión. Con la administración intravenosa por goteo, la concentración máxima de rifampicina se observa al final de la infusión. En el nivel terapéutico, la concentración del medicamento cuando se toma por vía oral e intravenosa se mantiene durante 8-12 horas, para patógenos altamente sensibles, durante 24 horas.La rifampicina penetra bien en los tejidos y fluidos corporales y se encuentra en concentraciones terapéuticas en el exudado pleural, esputo y contenido de la cavidad. , tejido óseo. La concentración más alta de la droga se crea en los tejidos del hígado y los riñones. Se excreta del cuerpo con bilis y orina. La principal indicación de uso es la tuberculosis de los pulmones y otros órganos. Además, el medicamento se usa para diversas formas de lepra y enfermedades inflamatorias de los pulmones y las vías respiratorias (bronquitis, neumonía) causadas por estafilococos multirresistentes, osteomielitis, infecciones de las vías urinarias y biliares, gonorrea aguda y otras enfermedades causadas por patógenos sensibles. a la rifampicina. Debido al rápido desarrollo de la resistencia microbiana, la rifampicina se prescribe para enfermedades no tuberculosas solo cuando otros antibióticos son ineficaces. La rifampicina tiene un efecto virucida sobre el virus de la rabia , inhibe el desarrollo de la encefalitis rábica; en este sentido, se utiliza para el tratamiento complejo de la rabia en el período de incubación. La droga tiene un color marrón rojizo brillante. Tiñe (especialmente al comienzo del tratamiento) la orina, el esputo, el líquido lagrimal en un color naranja-rojizo.
Posible: náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de apetito, aumento de los niveles de transaminasas hepáticas, bilirrubina en el suero sanguíneo; tinción de orina en color rojo anaranjado, dolor de cabeza, alteración de la coordinación de movimientos, problemas de visión; violación del ciclo menstrual; leucopenia; urticaria, eosinofilia, angioedema , broncoespasmo , síntomas gripales, herpes . En raras ocasiones - insuficiencia hepática aguda; anemia hemolítica, púrpura trombocitopénica (con terapia intermitente o irregular o cuando el tratamiento se reanuda después de un descanso). Muy raramente: necrosis tubular renal, nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda.
Se toma por vía oral con el estómago vacío (0,5-1 hora antes de las comidas) o se administra por vía intravenosa por goteo (solo para adultos).
La infusión intravenosa de rifampicina se recomienda para formas agudamente progresivas y generalizadas de tuberculosis pulmonar destructiva, procesos sépticos purulentos severos, cuando es necesario crear rápidamente una alta concentración del medicamento en la sangre y si el medicamento es difícil o mal tolerado por el paciente. paciente.
La monoterapia de la tuberculosis con rifampicina suele ir acompañada del desarrollo de resistencia del patógeno al antibiótico, por lo que debe combinarse con otros fármacos antituberculosos (estreptomicina, isoniazida, etambutol, etc.), a los que la sensibilidad de Mycobacterium tuberculosis es menor. Preservado.
En la gonorrea aguda , se prescribe por vía oral a una dosis de 0,9 g por día una vez o durante 1-2 días.
Para la prevención de la rabia , los adultos reciben por vía oral 0,45-0,6 g por día, con lesiones graves (mordedura en la cara, cabeza, manos) - 0,9 g por día; niños menores de 12 años - 8-10 mg / kg. La dosis diaria se divide en 2-3 dosis. Duración de la aplicación 5-7 días. El tratamiento se lleva a cabo simultáneamente con la inmunización activa.
El tratamiento con rifampicina debe realizarse bajo estrecha supervisión médica. Las reacciones alérgicas (de gravedad variable) son posibles, aunque son relativamente raras; además - síntomas dispépticos, disfunción del hígado y páncreas. Con el uso prolongado de la droga, es necesario examinar periódicamente la función del hígado y realizar análisis de sangre (debido a la posibilidad de desarrollar leucopenia).
Con la administración intravenosa rápida, la presión arterial puede disminuir y con la administración prolongada, puede desarrollarse flebitis . El medicamento reduce la actividad de los anticoagulantes indirectos, los agentes hipoglucemiantes orales, las preparaciones de digitálicos. Con el uso simultáneo de anticoagulantes y rifampicina, cuando se cancela esta última, se debe reducir la dosis de anticoagulantes.
Las preparaciones de PASK que contienen bentonita (hidrosilicato de aluminio) deben prescribirse no antes de las 4 horas después de tomar Rifampicina. La rifampicina ayuda a reducir la actividad de los anticoagulantes orales, los antidiabéticos orales, los anticonceptivos hormonales, las preparaciones digitálicas, la quinidina, la GCS.
La rifampicina se prescribe a recién nacidos y bebés prematuros solo cuando es absolutamente necesario. Cuando se usa el medicamento durante la lactancia, es necesario resolver el problema de interrumpir la lactancia. Con extrema precaución prescrito para enfermedades del hígado, agotamiento. En el tratamiento de infecciones no tuberculosas, es posible el rápido desarrollo de resistencia de los microorganismos. Este proceso se puede prevenir combinando rifampicina con otros agentes quimioterapéuticos. Con el uso diario de rifampicina, su tolerabilidad es mejor que con el tratamiento intermitente. Si es necesario reanudar el tratamiento con Rifampicina después de un descanso, entonces se debe iniciar una dosis de 75 mg por día, aumentándola gradualmente en 75 mg por día hasta alcanzar la dosis deseada. En este caso, se debe controlar la función renal. Con el uso prolongado del fármaco, está indicado el control sistemático del cuadro de la sangre periférica y la función hepática. Durante el período de tratamiento, no se pueden utilizar métodos microbiológicos para determinar la concentración de ácido fólico y vitamina B12 en el suero sanguíneo. La rifampicina tiñe la orina, las lágrimas, el esputo y las lentes de contacto de color marrón rojizo.
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* — el medicamento no está registrado en Rusia |