El equivalente de clorpromazina (o, respectivamente, haloperidol) es un indicador de cuántas veces este antipsicótico es más activo en términos de la acción principal (antipsicótico, extrapiramidal ), respectivamente , de clorpromazina o haloperidol . Servir para evaluar la dosis adecuada para el paciente y para estandarizar los estudios de eficacia y efectos secundarios de los antipsicóticos.
De acuerdo con el concepto estadounidense de "clorpromazina o equivalentes de clorpromazina", la eficacia de todos los antipsicóticos es casi la misma cuando se usan dosis adecuadas, cuyo nivel está determinado por el poder individual del efecto antipsicótico de la droga. En este sentido, todos los antipsicóticos pueden considerarse intercambiables.
Para los antipsicóticos atípicos , debido al hecho de que, además del bloqueo de los receptores D2, también tienen otro mecanismo de acción: el bloqueo de los receptores 5-HT 2 , se administran equivalentes de clorpromazina para la acción antipsicótica.
Si 10 mg de procloperazina tienen el mismo efecto que 5 mg de haloperidol, entonces se dice que el equivalente de haloperidol de procloperazina es 0,5.
Si 5 mg de flupentixol tienen aproximadamente el mismo efecto antipsicótico que 100 mg de clorpromazina, entonces se dice que el equivalente de flupentixol en clorpromazina es 20.
La mayoría de los expertos nacionales y extranjeros están de acuerdo en que las dosis óptimas de antipsicóticos en el tratamiento de pacientes con esquizofrenia deben estar en el rango de 300 a 600 mg/día en equivalente de clorpromazina; de lo contrario, la probabilidad de efectos secundarios aumenta considerablemente (en particular, mejora cognitiva ). deterioro y otras manifestaciones deficiencia de dopamina en la corteza frontal ), el riesgo de desarrollar condiciones resistentes a los medicamentos y disminuye el cumplimiento , la duración de las remisiones disminuye y su calidad empeora. La dosis máxima permitida de un antipsicótico es de 1000 mg/día en equivalente de clorpromazina. En particular, se considera inadecuado el uso de haloperidol en dosis superiores a 20 mg/día. El uso de antipsicóticos atípicos en dosis mínimamente efectivas debido a la cuidadosa selección del régimen de dosificación de estos fármacos en numerosos ensayos clínicos (a diferencia de los antipsicóticos típicos, que a menudo se usan en dosis altas y ultra altas) es una de las razones de la ventaja de los antipsicóticos atípicos sobre los típicos en términos de eficacia y tolerabilidad [1] .
En muchos pacientes, las dosis de 100 a 300 mg de clorpromazina equivalente brindan una mejoría en unos pocos días, y las dosis más altas aumentan el riesgo de efectos secundarios sin mejorar la eficacia. La mejora de la condición con una rápida saturación con antipsicóticos en dosis altas se asocia más con un efecto sedante-pléjico que con un efecto antipsicótico específico [2] .
Después de alcanzar las dosis óptimas, la duración del curso del tratamiento debe ser de al menos 4-6 semanas. La falta de un efecto rápido no siempre está asociada con la ineficacia fundamental del fármaco: en algunos casos, puede ser necesario un período más prolongado para que se produzca un resultado estable. En ausencia de un efecto terapéutico por el uso de una dosis de 1500 equivalentes de clorpromazina, las megadosis de antipsicóticos rara vez son eficaces. El uso de megadosis solo puede justificarse si los intentos adecuados de usar dosis más bajas no han tenido éxito [2] .
Las disminuciones graduales de dosis altas deben iniciarse lo antes posible después de que se haya logrado el control inicial de los síntomas psicóticos y deben implementarse gradualmente. La dosis puede reducirse a 100-500 equivalentes de clorpromacina por día o 5 mg de flufenazina cada dos semanas [2] .
| Substancia activa | Nombre comercial | Equivalente |
|---|---|---|
| clorpromazina | clorpromazina | 1.0 |
| droperidol | droleptán | 50.0 |
| benperidol | frenáctilo | 40,0 |
| trifluperidol | trisedilo | 40,0 |
| flufenazina | moditen, fluorofenazina | 35,0 |
| pimozida | gritado | 35,0 |
| risperidona | Risperdal, Rispolept | 35,0 |
| haloperidol | haldol | 30.0 |
| flupentixol | fluanxol | 20.0 |
| sertindol | serdolecto | 20.0 |
| tioproperazina | laberinto | 15.0 |
| Olanzapina | zyprexa | 15.0 |
| metofenazato | frenolona | 7.5 |
| Pipotiazina | piroportilo | 7.0 |
| perfenazina | etaperazina, trilafón | 6.0 |
| trifluoperazina | triftazin, estelazina | 6.0 |
| periciazina | Neuleptil | 5.0 |
| zuclopentixol | cisordinol, clopixol | 4.0 |
| poxapina | poxytan | 4.0 |
| Molindón | moban | 3.0 |
| Ziprasidona | zeldox | 3.0 |
| alimemazina | teraligen, teralen | 3.0 |
| dicarabina | carburo | 3.0 |
| carpipramina | prazinil, defecto | 3.0 |
| proclorperazina | meterazina | 3.0 |
| levomepromazina | bromista | 1.6 |
| clorprotixeno | truxal | 1.5 |
| clozapina | leponex, azaleptina | 1.0 |
| promazina | propazina | 1.0 |
| quetiapina | seroquel | 1.0 |
| Zotepin | yodopina | 1.0 |
| tiaprida | tiapridal | 1.0 |
| amisulprida | Solian | 1.0 |
| Sulpirida | eglonil | 0.5 |
| Sultoprida | barnetil, topral | 0.5 |
Los equivalentes de clorpromazina y haloperidol pueden diferir entre los investigadores. Por ejemplo, en Occidente, el equivalente aceptado de trifluoperazina en haloperidol es aproximadamente 0,6-1 [3] , y no 0,16, como en Rusia.