Befiradol
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El befiradol ( F-13,640 ; NLX-112 ) es un agonista del receptor 5-HT 1A muy potente y muy selectivo . Tiene potentes propiedades analgésicas y la capacidad de reducir o prevenir el desarrollo de alodinia y dolor neuropático comparable a los opioides , pero con menos efectos secundarios y muy poco o ningún potencial de adicción [1] [2] [3] [4] [5 ] [6] .
El estudio SAR demostró que la sustitución del radical dihalofenilo por el radical 3-benzotienilo aumenta aún más la eficacia farmacológica máxima entre un 84 % y un 124 % del valor inicial (Ki=2,7 nM) [7] .
Befiradol fue descubierto por la compañía farmacéutica francesa Pierre Fabre Médicament . En septiembre de 2013, esta empresa revendió los derechos de befiradol a Neurolixis, con sede en California. Neurolixis decidió reposicionar el befiradol como tratamiento para las discinesias inducidas por levodopa en la enfermedad de Parkinson [8] .
Véase también
Notas
- ↑ Bardin L., Tarayre JP, Malfetes N., Koek W., Colpaert FC Analgesia profunda no opioide producida por el agonista 5-HT(1A) de alta eficacia F 13640 en el modelo de formalina de dolor nociceptivo tónico (ing. ) // Farmacología: revista. - 2003. - abril ( vol. 67 , n. 4 ). - pág. 182-194 . -doi : 10.1159/ 000068404 . — PMID 12595749 .
- ↑ Bruins Slot LA, Koek W., Tarayre JP, Colpaert FC Tolerancia y tolerancia inversa a las acciones hiperalgésicas y analgésicas, respectivamente, del nuevo analgésico, F 13640 // European Journal of Pharmacology : diario. - 2003. - abril ( vol. 466 , n. 3 ). - pág. 271-279 . - doi : 10.1016/S0014-2999(03)01566-8 . — PMID 12694810 .
- ↑ Bardin L., Assié MB, Pélissou M., Royer-Urios I., Newman-Tancredi A., Ribet JP, Sautel F., Koek W., Colpaert FC Efectos duales, hiperalgésicos y analgésicos del 5 de alta eficacia -hidroxitriptamina 1A (5-HT1A) agonista F 13640 [(3-cloro-4-fluoro-fenil)-[4-fluoro-4-{[(5-metil-piridin-2-ilmetil)-amino]-metil} piperidin-1-il]metanona, sal de ácido fumárico]: relación con la ocupación del receptor 5-HT1A y los parámetros cinéticos // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : diario. - 2005. - marzo ( vol. 312 , no. 3 ). - P. 1034-1042 . doi : 10.1124 / jpet.104.077669 . — PMID 15528450 .
- ↑ Colpaert FC, Deseure K., Stinus L., Adriaensen H. La activación del receptor 5-hidroxitriptamina 1A de alta eficacia contrarresta la hiperalodinia opioide y el condicionamiento afectivo // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : diario. - 2006. - febrero ( vol. 316 , no. 2 ). - Pág. 892-899 . doi : 10.1124 / jpet.105.095109 . — PMID 16254131 .
- ↑ Deseure K., Bréand S., Colpaert FC Analgesia de tipo curativo en un modelo de dolor neuropático: análisis paramétrico de la dosis y la duración del tratamiento con un agonista del receptor 5-HT(1A) de alta eficacia // European Journal of Pharmacology : diario. - 2007. - julio ( vol. 568 , n. 1-3 ). - P. 134-141 . -doi : 10.1016/ j.ejphar.2007.04.022 . — PMID 17512927 .
- ↑ Bernard Vacher, Bernard Bonnaud, Wouter Koek. Derivados de piridin-2-il-metilamina, método de preparación y aplicación como medicamento. Patente estadounidense 6020345, 21 de mayo de 1999. . Fecha de acceso: 24 de febrero de 2015. Archivado desde el original el 31 de enero de 2014. (indefinido)
- ↑ Bollinger S., Hübner H., Heinemann FW, Meyer K., Gmeiner P. Nuevas piridilmetilaminas como superagonistas de 5-HT(1A) altamente selectivos // J. Med. química : diario. - 2010. - Octubre ( vol. 53 , no. 19 ). - Pág. 7167-7179 . -doi : 10.1021/ jm100835q . —PMID 20860381 .
- ↑ Copia archivada . Fecha de acceso: 24 de febrero de 2015. Archivado desde el original el 24 de febrero de 2015. (indefinido)