| Gliclazida | |
|---|---|
| Gliclazida | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | N -(hexahidrociclopental[ c ]pirrol-2(1 H )-ilcarbamoil)-4-metilbencenosulfonamida |
| Fórmula bruta | C 15 H 21 N 3 O 3 S |
| Masa molar | 323,412 g/mol |
| CAS | 21187-98-4 |
| PubChem | 3475 |
| banco de drogas | DB01120 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | A10BB09 |
| Farmacocinética | |
| Media vida | 10,4 horas |
| Formas de dosificación | |
| tabletas (80 mg); tabletas de liberación modificada (30 mg, 60 mg) | |
| Métodos de administración | |
| Oral | |
| Otros nombres | |
| Glidiab , Glidiab MV , Gliklad , Gliklazide-AKOS , Glucostabil , Diabetalong , Diabeton MV , Diabepharm , Diabefarm MV , Diabinax , Diatika , Glucoton® MR , Glyumikron , Reklid® | |
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La gliclazida es un agente hipoglucemiante oral (vendido bajo la marca Diamicron ), un derivado de sulfonilurea de segunda generación . Se usa para tratar la diabetes tipo 2 [1] .
El medicamento también se usa para cambios en la dieta, ejercicio y pérdida de peso [2] . Utilizado por vía oral [1] .
Los efectos secundarios pueden incluir niveles bajos de azúcar en sangre , vómitos , dolor abdominal , sarpullido y problemas hepáticos [1] [2] . No se recomienda su uso en pacientes con problemas renales o hepáticos significativos o en mujeres embarazadas [1] [2] . La gliclazida pertenece a la familia de medicamentos de las sulfonilureas. [1] Funciona principalmente al aumentar la liberación de insulina.
La gliclazida se patentó en 1966 y se aprobó para uso médico en 1972. [3] Está incluido en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS . [4] . El fármaco no está disponible comercialmente en los EE . UU. [5] .
La gliclazida se usa para controlar la hiperglucemia en la diabetes mellitus dependiente de gliclazida, diabetes tipo 2 cetósica estable, leve. Se usa cuando la diabetes no se puede controlar con una dieta adecuada y ejercicio, o cuando la terapia con insulina no es apropiada. La Fundación Nacional del Riñón (actualización de 2012) afirma que la gliclazida no requiere un aumento de la dosis incluso en la enfermedad renal en etapa terminal.
Hipoglucemiante oral, derivado de las sulfonilureas de segunda generación. Estimula la secreción de insulina por las células beta pancreáticas . Aumenta la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina . Reduce el intervalo de tiempo desde el momento de comer hasta el inicio de la secreción de insulina. Restaura el pico temprano de secreción de insulina, reduce el pico posprandial de hiperglucemia . La gliclazida reduce la adhesión y agregación plaquetaria, retarda el desarrollo de un trombo parietal y aumenta la actividad fibrinolítica vascular. Normaliza la permeabilidad vascular. Tiene propiedades antiaterogénicas: reduce la concentración de colesterol total y colesterol/lipoproteína de baja densidad en sangre, aumenta la concentración de colesterol/lipoproteína de alta densidad y también reduce la cantidad de radicales libres. Previene el desarrollo de microtrombosis y aterosclerosis. Mejora la microcirculación. Reduce la sensibilidad de los vasos sanguíneos a la adrenalina . En la nefropatía diabética en el contexto del uso a largo plazo de gliclazida, hay una disminución significativa de la proteinuria . [7]
Después de la ingestión, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Los niveles plasmáticos aumentan progresivamente, alcanzando un máximo de 6 a 12 horas después de la ingestión. Comer no afecta la absorción. La relación entre la dosis tomada y la curva de concentración plasmática del fármaco es lineal con el tiempo. La unión a proteínas plasmáticas es del 95%. Metabolizado en el hígado con la formación de metabolitos. El metabolito principal no tiene un efecto hipoglucemiante, pero tiene un efecto sobre la microcirculación. La vida media es de 12 horas.Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos, menos del 1% se excreta en la orina sin cambios.
La dosis depende de la edad, gravedad de la diabetes, glucosa en ayunas y 2 horas después de comer. En el interior, durante las comidas, la dosis inicial recomendada es de 40 mg (1/2 comprimido) (incluso para ancianos mayores de 65 años), la dosis inicial diaria es de 80 mg (1 comprimido). La dosis diaria promedio es de 160 mg (2 tabletas para dos tomas por la mañana y por la noche). Cada cambio de dosis subsiguiente puede realizarse después de un período de al menos dos semanas. La dosis máxima diaria es de 320 mg (4 tabletas para dos dosis, por la mañana y por la noche). Si se olvidó el medicamento, al día siguiente no se debe aumentar la dosis. La pauta posológica para pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina 15-80 ml/min.) es idéntica.
raro :
Muy raro :
En 2013, las autoridades sanitarias de Estados Unidos y países occidentales informaron de una posible asociación entre la pancreatitis y el cáncer de páncreas y el uso de determinados fármacos antidiabéticos, como los derivados de las sulfonilureas y la insulina [9] .
El nombramiento simultáneo de diuréticos y barbitúricos puede reducir la actividad de la droga. El efecto hipoglucemiante del fármaco se potencia cuando se administra simultáneamente con derivados de pirazolona , salicilatos, fenilbutazona , fármacos antibacterianos de sulfanilamida, teofilina , cafeína , inhibidores de la monoaminooxidasa. La administración simultánea con bloqueadores beta no selectivos provoca un aumento de la hipoglucemia, pudiendo también enmascarar la taquicardia y el temblor de las extremidades característico de la hipoglucemia, pudiendo aumentar la sudoración. Cuando interactúa con etanol , es posible una reacción similar al disulfiram. La gliclazida aumenta el riesgo de extrasístoles ventriculares mientras se toman glucósidos cardíacos. Cuando se toman clonidina , reserpina , guanetidina , las manifestaciones clínicas de hipoglucemia pueden estar enmascaradas.
Con el nombramiento simultáneo de gliclazida con glucocorticosteroides (incluidas las formas de dosificación para uso externo), diuréticos, estrógenos, progestinas, progestina-estrógenos, aumenta la glucemia. La coadministración de gliclazida y medicamentos miconazol, fluconazol está contraindicada.
Durante el tratamiento, debe controlar regularmente el nivel de glucosa en la sangre con el estómago vacío y después de las comidas, las fluctuaciones diarias en los niveles de glucosa. En el caso de intervenciones quirúrgicas o descompensaciones de diabetes mellitus, es necesario considerar la posibilidad de utilizar preparados de insulina. Puede ocurrir hipoglucemia (bajo nivel de azúcar en la sangre) durante el tratamiento. Para prevenir la aparición de condiciones de hipoglucemia, es muy importante observar las siguientes reglas: comer regularmente; tome el medicamento regularmente (una vez, preferiblemente en el desayuno); evitar una dieta demasiado estricta o desequilibrada. Cuando se prescriben sulfonilureas a pacientes de edad avanzada, se debe dar preferencia a la gliclazida (sobre la clorpropamida y la glibenclamida), ya que la gliclazida tiene una duración de acción más corta y, por lo tanto, hay menos riesgo de desarrollar hipoglucemia. Es necesario advertir a los pacientes que toman gliclazida sobre el riesgo de hipoglucemia en caso de consumo de alcohol, ingesta de ácido acetilsalicílico, así como ayuno y aumento de la actividad física.
Cuando ocurre el embarazo, el medicamento debe suspenderse y cambiarse a terapia con insulina. Si es necesario, cita durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
Los pacientes deben ser conscientes de los síntomas de la hipoglucemia y deben tener cuidado al conducir, trabajando con mecanismos potencialmente peligrosos que requieren una mayor concentración.
Estados de hipoglucemia, hasta coma, edema cerebral.
Si el paciente está consciente de la ingestión de glucosa (o solución de azúcar) en el interior, con pérdida del conocimiento, la hospitalización urgente es la administración intravenosa de una solución de glucosa (50% - 50 ml) o glucagón por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. Después de la restauración de la conciencia, es necesario dar al paciente alimentos ricos en carbohidratos para evitar la recurrencia de la hipoglucemia. Monitoreo del nivel de glucosa, nitrógeno ureico, electrolitos en el suero sanguíneo. Con edema cerebral: manitol (por vía intravenosa), dexametasona .