Inhibidores del proteasoma

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Los inhibidores del proteasoma  son medicamentos que bloquean el trabajo de los complejos proteasomas -células que destruyen las proteínas , como la proteína p53 . Los inhibidores del proteasoma se están investigando para el tratamiento del cáncer , principalmente el mieloma múltiple .

Ejemplos

• El primer inhibidor del proteasoma no peptídico descubierto fue la lactacistina. [una]

• En 2003, bortezomib se convirtió en el primer inhibidor del proteasoma aprobado para su uso en los EE . UU .

• Disulfiram (Disulfiram) fue nombrado como otra sustancia, presumiblemente inhibiendo el proteasoma . [2] [3] [4]

• Otra de esas sustancias se denominó epigalocatequina-3-galato (epigalocatequina-3-galato). [5]

• Se han iniciado estudios clínicos de salinosproamida A (Salinosporamida A) para el mieloma múltiple .

• Carfilzomib fue aprobado por la FDA para mielomas múltiples recurrentes el 20 de julio de 2012.

• También se están realizando estudios clínicos para ONX 0912 , CEP-18770 y MLN9708 . [6]

• La epoxomicina es un inhibidor selectivo natural. [7]

• MG132 es un péptido  comúnmente utilizado en estudios in vitro .

Enlaces

1. ↑ Fenteany G., Standaert RF, Lane WS, Choi S., Corey EJ, Schreiber SL. Inhibición de las actividades del proteasoma y modificación de la treonina amino-terminal específica de la subunidad por lactacistina   // Science: journal. - 1995. - vol. 268 . - Pág. 726-731 . -doi : 10.1126 / ciencia.7732382 . —PMID 7732382 .
2. ↑ Lövborg H., Oberg F., Rickardson L., Gullbo J., Nygren P., Larsson R. Inhibición de la actividad del proteasoma, translocación del factor nuclear KappaB y supervivencia celular por el fármaco antialcohólico disulfiram  // International  Journal : diario. - 2006. - marzo ( vol. 118 , no. 6 ). - P. 1577-1580 . -doi : 10.1002/ ijc.21534 . —PMID 16206267 .
3. ↑ Wickström M., Danielsson K., Rickardson L., et al. Perfil farmacológico de disulfiram utilizando líneas de células tumorales humanas y células tumorales humanas de pacientes  // Farmacología  bioquímica : diario. - 2007. - Enero ( vol. 73 , no. 1 ). - Pág. 25-33 . -doi : 10.1016/ j.bcp.2006.08.016 . — PMID 17026967 .
4. ↑ Cvek B., Dvorak Z. El valor de la inhibición del proteasoma en el cáncer. ¿Puede el viejo fármaco, el disulfiram, tener un futuro nuevo y brillante como un nuevo inhibidor del proteasoma? (inglés)  // Drug Discovery Today : diario. - 2008. - Agosto ( vol. 13 , no. 15-16 ). - P. 716-722 . -doi : 10.1016/ j.drudis.2008.05.003 . — PMID 18579431 .
5. ↑ Osanai K., Landis-Piwowar KR, Dou QP, Chan TH Un sustituyente para-amino en el anillo D del polifenol del té verde epigalocatequina-3-galato como un nuevo inhibidor del proteasoma e   inductor de la apoptosis de las células cancerosas // Bioorg. Medicina. química : diario. - 2007. - Agosto ( vol. 15 , no. 15 ). - Pág. 5076-5082 . -doi : 10.1016/ j.bmc.2007.05.041 . — PMID 17544279 .
6. ↑ Avances actuales en nuevos enfoques basados ​​en inhibidores del proteosoma para el tratamiento del mieloma múltiple en recaída o refractario (2011). Archivado desde el original el 26 de junio de 2013. (indefinido)
7. ↑ Meng, L. et al. {{{title}}}  (ing.)  // Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América  : revista. - 1999. - vol. 96 . - Pág. 10403-10408 . -doi : 10.1073/ pnas.96.18.10403 . —PMID 10468620 .