| lapatinib | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
N- [3-cloro-4-[(3-fluorofenil)metoxi]fenil]-6- [5-[(2-metilsulfoniletilamino)metil]-2-furil] quinazolina-4-amina |
| Fórmula bruta | C 29 H 26 ClFN 4 O 4 S |
| Masa molar | 581,058 g/mol |
| CAS | 388082-78-8 |
| PubChem | 208908 |
| banco de drogas | DB01259 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | L01XE07 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | Variable, aumenta con la comida |
| Unión a proteínas plasmáticas | >99% |
| Metabolismo | Hepático , principalmente mediado por CYP3A (afectación menor de 2C19 y 2C8 ) |
| Media vida | 24 horas |
| Excreción | Mayormente fecal |
| Métodos de administración | |
| Oral | |
| Otros nombres | |
| Tykerb, Tyverb, Tyverb, Lapatinib, Tykerb | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
Lapatinib (nombres comerciales - Tyverb, Tykerb, Tyverb, Tykerb) es un agente anticancerígeno. Inhibidor reversible de la tirosina cinasa.
Lapatinib \ lapatinib
Comprimidos recubiertos con película de 250 mg.
140 comprimidos por envase (Superenvase de cartón que contiene dos blísters pequeños de 70 comprimidos cada uno).
LO1XE07
Lapatinib es un nuevo inhibidor doble selectivo de la tirosina quinasa intracelular que se une a los receptores ErbB1 y ErbB2\HER2\neu .
La concentración plasmática máxima de lapatinib (Cmax) se alcanza aproximadamente 4 horas después de la administración. El estado de equilibrio se alcanza después de 6-7 días de administración.
Según los resultados de los estudios, lapatinib es eficaz cuando se administra como monoterapia y terapia combinada en pacientes con cáncer de mama metastásico;
El uso combinado de lapatinib con capecitabina en el tratamiento de pacientes con cáncer de mama avanzado positivo para ErbB2 (HER 2) aumenta el tiempo hasta la progresión de la enfermedad, reduce significativa y significativamente el riesgo de progresión de la enfermedad y reduce significativamente la probabilidad/riesgo de metástasis cerebral.
Cáncer de mama avanzado y/o metastásico (con sobreexpresión de ErbB2+ (HER2+), como parte de la terapia combinada con capecitabina, en pacientes previamente tratados con trastuzumab.
Hipersensibilidad a lapatinib o cualquier otro componente de la droga. Período de embarazo y lactancia.
En condiciones que pueden conducir a insuficiencia ventricular izquierda; con deterioro de la función renal de grado moderado o severo.
Se debe advertir a las mujeres en edad fértil sobre el uso de métodos anticonceptivos adecuados y la interrupción del embarazo durante el tratamiento con lapatinib. Se recomienda interrumpir la lactancia por la posible aparición de efectos adversos característicos en el niño.
El curso de tratamiento con lapatinib solo debe ser realizado por un especialista con experiencia en el uso de medicamentos contra el cáncer. Lapatinib se toma en combinación con capecitabina.
Monoterapia con lapatinib: anorexia; disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo; Diarrea; sarpullido; debilidad. A veces: neumonitis intersticial; hiperbilirrubinemia; aumento de los niveles de alanina y aspártico aminotransferasas, fosfatasa alcalina.
Lapatinib en combinación con capecitabina
Además de los anteriores: dispepsia, piel seca, estomatitis, estreñimiento, dolor abdominal, síndrome palmar-plantar, mucositis, dolor en la espalda y extremidades, dolor de cabeza, insomnio.
La coadministración de lapatinib con inhibidores conocidos de CYP3A se debe realizar con precaución y se debe monitorear de cerca la condición clínica del paciente y las posibles reacciones adversas. El uso combinado de lapatinib con capecitabina o trastuzumab no afecta los parámetros farmacocinéticos de los medicamentos. La biodisponibilidad de lapatinib depende de la ingesta de alimentos.
El tratamiento con lapatinib debe ser realizado por un especialista con experiencia en el uso de terapias contra el cáncer. Antes de comenzar el tratamiento, es necesario determinar el nivel de fracción de eyección del ventrículo izquierdo y controlarlo durante el tratamiento. Los pacientes deben ser monitoreados por síntomas pulmonares. La función hepática debe controlarse antes del tratamiento, luego mensualmente o según se indique. El tratamiento con lapatinib debe interrumpirse en caso de insuficiencia hepática grave.
Se libera de las farmacias por prescripción médica.