Lecozotán

lecozotán
Compuesto químico
IUPAC Clorhidrato de 4-ciano- N -[( 2R )-2-[4-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-5-il)-1-piperazinil]propil]- N -2-piridinilbenzamida
Fórmula bruta C 28 H 30 ClN 5 O 3
Masa molar 520,021 g/mol
CAS 434283-16-6
PubChem 11156648
Compuesto

Lecozotan  es un fármaco en investigación desarrollado por Wyeth Pharmaceuticals para mejorar el rendimiento cognitivo en pacientes con enfermedad de Alzheimer . [1] En junio de 2008, se completaron los primeros ensayos clínicos de fase III. [2]

Mecanismo de acción

El lecozotán es un antagonista competitivo y selectivo del receptor 5-HT 1A [ 3] que aumenta la liberación de acetilcolina y glutamato en el hipocampo y la corteza cerebral . [cuatro]

Notas

  1. ↑ H. Spreitzer. Neue Wirkstoffe - Lecozotan  (alemán)  // Österreichische Apothekerzeitung. - 2008. - 13 de agosto ( N° 17/2007 ). - S. 805 .
  2. ↑ Ensayos clínicos . Consultado el 25 de febrero de 2015. Archivado desde el original el 13 de junio de 2011.
  3. ↑ Schlechter, LE; Smith, DL; Rosenzweig-Lipson, S; Sukoff, SJ; Dawson, LA; Marqués, K; Jones, D; Piesla, M; Andrés, T; Nawoschik, S; más duro, JA; Womack, MD; Buccafusco, J; Terry, AV; Hoebel, B; Rada, P; Kelly, M; Abou-Gharbia, M; Barret, JE; Childers, W. Lecotozan (SRA-333): un antagonista selectivo del receptor de serotonina 1A que mejora la liberación estimulada de glutamato y acetilcolina en el hipocampo y promueve efectos procognitivos  //  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : diario. - 2005. - 10 de junio ( vol. 314 , n. 3 ). - P. 1274-1289 . doi : 10.1124 / jpet.105.086363 . —PMID 15951399 .
  4. ↑ Childers, WE Jr, Harrison, BL, Abou-Gharbia, MA, Raje, S., Parks, V., Pangalos, MN, Schechter, LE Lecozotan Hydrochloride  (neopr.)  // Drugs of the Future. - 2007. - T. 32 , N º 5 . - S. 399-407 . -doi : 10.1358 / dof.2007.032.05.1092901 .