| Suglat | |
|---|---|
| ipragliflozina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( 1S)-1,5-Anhidro-1-[3-(1-benzotiofen-2-ilmetil)-4-fluorofenil] -D - glucitol |
| Fórmula bruta | C 21 H 21 FO 5 S |
| CAS | 761423-87-4 |
| PubChem | 10453870 |
| banco de drogas | 11698 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Sintéticos hipoglucemiantes y otros agentes |
| ATX | A10 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 90,2% |
| Unión a proteínas plasmáticas | 94,6–96,5% |
| Media vida | 14,97±4,58 horas |
| Excreción | Orina (67,9%), heces (32,7%) |
| Formas de dosificación | |
| Comprimidos , comprimidos recubiertos con película, comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada. | |
| Métodos de administración | |
| oral | |
| Otros nombres | |
| Suglat® _ | |
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Suglat (ipragliflozin) es un inhibidor de tipo 2 del transportador de glucosa dependiente de sodio . Se utiliza como agente hipoglucemiante oral. Registrado en el Registro Estatal de Medicamentos de Rusia en mayo de 2019 [1] por Astellas Pharma Europe B.V. Países Bajos. Producido en Japón. La ipragliflozina es un inhibidor selectivo del transportador de glucosa dependiente de sodio tipo 2 (SGLT2), la principal proteína de transporte involucrada en la recaptación de glucosa en los túbulos renales proximales y su transferencia activa desde la luz del túbulo hacia la sangre contra un gradiente de concentración. Mediante una inhibición pronunciada de SGLT2, expresada en el túbulo proximal de la nefrona renal, la ipragliflozina reduce la reabsorción de glucosa en los túbulos renales y reduce el umbral de glucosa renal, lo que conduce a un aumento de la excreción urinaria de glucosa y a una disminución independiente de la insulina en concentración elevada de glucosa en plasma. La cantidad de glucosa excretada por los riñones depende de la concentración de glucosa en la sangre y de la tasa de filtración glomerular. Un aumento en la excreción urinaria de glucosa con la inhibición de SGLT2 también conduce a una osmodiuresis moderada y un efecto diurético, lo que contribuye a una disminución de la presión arterial sistólica y diastólica. Los estudios en pacientes con diabetes tipo 2 han demostrado que el aumento de la excreción urinaria de glucosa conduce a la pérdida de calorías y la consiguiente pérdida de peso.
En estudios clínicos, se demostró una disminución estadísticamente significativa en el nivel de hemoglobina glicosilada (HbA1c), FPG y peso corporal con el uso de ipragliflozina en monoterapia, así como en combinación con metformina, pioglitazona, derivados de sulfonilurea (SM), un dipeptidil inhibidor de la peptidasa-4 (DPP-4), insulina (± inhibidor de la DPP-4), metformina con sitagliptina, inhibidor de la α-glucosidasa (α-GI), nateglinida, análogo del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) (± SM) . En pacientes que no lograron los objetivos del tratamiento con ipragliflozina 50 mg, cuando se aumentó la dosis a 100 mg, hubo una mayor disminución de HbA1c, GLP y peso corporal. [2]
En un estudio de 12 meses sobre la seguridad y eficacia de ipragliflozina en pacientes japoneses de edad avanzada (mayores de 65 años) y no ancianos (menos de 65 años) con diabetes tipo 2, la incidencia de reacciones adversas al medicamento fue del 14,8 %. y 14,2 %, respectivamente. , y la incidencia de reacciones adversas graves fue de 1,4 % y 0,8 %, respectivamente, en pacientes ancianos y no ancianos [3] . Sin embargo, la hipoglucemia, los trastornos renales y las complicaciones cutáneas fueron más frecuentes en los pacientes de edad avanzada, mientras que las infecciones genitales, la poliuria/polaquiuria y los trastornos hepáticos fueron más frecuentes en los pacientes no ancianos.
Es importante señalar que los inhibidores de SGLT2, además de su efecto sobre la glucemia, también pueden reducir el riesgo de eventos cardiovasculares adversos como infarto de miocardio, accidente cerebrovascular [4]
En ratones diabéticos tipo 2, en un estudio comparativo de la eficacia de seis inhibidores de SGLT2 disponibles en el mercado, la ipragliflozina demostró la mayor reducción de la hiperglucemia y las complicaciones asociadas con la diabetes [ 5] Estos datos sugieren que los inhibidores de SGLT2 tienen un efecto cardioprotector y podrían usarse para tratar pacientes no diabéticos con miocardiopatía [6] .