| triptorelina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 5-oxo- L- prolil- L - histidil- L triptofil- L - seril- L tirosil-3-(1 H -indol-2-il)- L -alanileucil- L -arginil- L - prolilglicinamida |
| Fórmula bruta | C 64 H 82 N 18 O 13 |
| Masa molar | 1311,5 g/mol |
| CAS | 57773-63-4 |
| PubChem | 25074470 |
| banco de drogas | 06825 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | L02AE04 |
| Farmacocinética | |
| Excreción | riñones |
| Métodos de administración | |
| Implante | |
| Otros nombres | |
| Depósito de decapeptil | |
La triptorelina es un fármaco contra el cáncer, un análogo sintético de la hormona liberadora de gonadotropina. Incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
Agente antitumoral, análogo sintético de GRF. Tiene acción antigonadotrópica. El mecanismo de acción se basa en un efecto directo sobre las gónadas al reducir la sensibilidad de los receptores periféricos a los efectos de GRF. Después de un breve período inicial de estimulación de la función gonadotrópica de la glándula pituitaria (un aumento a corto plazo en la concentración de gonadotropinas), la triptorelina suprime la secreción de LH , FSH y, en consecuencia, la función de los testículos y los ovarios. Como resultado, se produce una inhibición de la secreción de estrógenos por parte de los ovarios hasta el estado de la menopausia, así como una disminución de la secreción de testosterona, cuya concentración puede alcanzar los niveles que se observan tras la castración quirúrgica. El efecto máximo se desarrolla durante 3 semanas (el aumento de gonadotropinas , LH y FSH se detiene por completo , la producción de estrógenos por parte de los ovarios disminuye a la concentración observada en la menopausia o el período posterior a la castración). La menstruación generalmente ocurre no antes de los 3 meses posteriores a la inyección final. La forma de depósito libera gradualmente triptorelina de la superficie de las microcápsulas y mantiene una concentración terapéutica en la sangre (200-500 ng/ml).
Biodisponibilidad con administración i / m - 38,8%, con s / c - 69%. Con la administración s / c de TCmax - 1 hora, el día 4 - un segundo aumento en la concentración. En el intervalo de 28 días, las inyecciones repetidas no provocan un aumento de la concentración. La distribución en órganos y tejidos termina después de 4 horas, el volumen de distribución es de 104 litros. T1 / 2 - 7,6 horas Aclaramiento plasmático - 161,7 ml / min, bifásico. Se elimina 3 veces más lento que el GRF natural (baja tasa metabólica). Excretado por los riñones (menos del 4% de la dosis).
Endometriosis , fibromas uterinos , programa de FIV, pubertad precoz, amenorrea hipogonadotrópica . Tratamiento sintomático del cáncer de próstata hormonodependiente progresivo (alternativa a la castración quirúrgica).
Hipersensibilidad (incluso a otros análogos de GRF). En los hombres, el cáncer de próstata hormonoindependiente, una afección posterior a una castración quirúrgica previa. En mujeres: osteoporosis (riesgo clínicamente pronunciado o aumentado de su desarrollo), embarazo, lactancia. Con cuidado. Sindrome de Ovario poliquistico.
Liofilizado para la preparación de una solución para administración subcutánea, liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular de acción prolongada, liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular y subcutánea
Por vía subcutánea , 1 vez al día. Los primeros 7 días - 0,5 mg cada uno, a partir del 8º día - 0,1 mg cada uno (dosis de mantenimiento). Cuando se utiliza en el programa de FIV, 1 inyección es suficiente por ciclo de estimulación. Forma de depósito: i / m, s / c, dosis única - 3,75 mg, frecuencia de administración - 1 vez en 28 días, a partir del 3er día de la menstruación. La duración de la terapia no debe exceder los 6 meses.
Por parte del aparato genitourinario (asociado a una disminución de la concentración de hormonas sexuales en la sangre): disminución de la libido, ginecomastia , reducción de la potencia, flujo vaginal “manchado” o sequedad vaginal, dolor durante el coito, “rubefacción” de sangre a la piel de la cara, sudor profuso. Del sistema nervioso: dolor de cabeza, alteraciones del sueño, labilidad del estado de ánimo, irritabilidad, depresión, fatiga, parestesia, alteraciones visuales. Del sistema digestivo: náuseas, aumento de peso, aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas". Del sistema musculoesquelético: mialgia, dolor de espalda, desmineralización ósea (sin aumento de la fragilidad). Reacciones locales: reacciones alérgicas (hiperemia y picor en el lugar de la inyección).
Antes de comenzar la terapia, es necesario excluir la presencia de embarazo. Durante el primer mes de terapia, use anticonceptivos no hormonales. Para prevenir la hiperestimulación, se debe controlar cuidadosamente el crecimiento folicular y la fase lútea (especialmente en el síndrome de ovario poliquístico). Durante el tratamiento, se debe controlar regularmente la concentración de hormonas esteroides sexuales en plasma (en hombres y mujeres), el tamaño de los fibromas. Una disminución desproporcionadamente rápida en el volumen del útero, en comparación con el tamaño de los fibromas, en algunos casos puede ser la causa de sangrado y sepsis. La menstruación generalmente ocurre 3 meses después de la última inyección de la forma de depósito, pero en algunos casos más tarde. En los hombres, al comienzo del tratamiento, es posible un aumento en la concentración de testosterona en plasma, por lo tanto, dentro de 1 semana de terapia, se recomienda un control cuidadoso de la condición del paciente, si es necesario, terapia sintomática.