| Brinzolamida | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
(5 R )-5-etilamino-3-(3-metoxipropil) -2,2-dioxo-2λ 6,9-ditia - 3-azabiciclo[4.3.0]nona-7,10-dieno- 8-sulfonamida |
| Fórmula bruta | C 12 H 21 N 3 O 5 S 3 |
| Masa molar | 383,51 g/mol |
| CAS | 138890-62-7 |
| PubChem | 68844 |
| banco de drogas | DB01194 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | S01EC04 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | Absorción sistémica pero por debajo del nivel de detección (menos de 10 ng/mL) |
| Unión a proteínas plasmáticas | ~60% |
| Media vida | 111 días |
| Excreción | riñones (60%) |
| Métodos de administración | |
| Gotas para los ojos | |
La brinzolamida (nombre comercial Azopt , Alcon Laboratories, Inc.) es un inhibidor de la anhidrasa carbónica que se usa para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular .
La brinzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica (en particular, la anhidrasa carbónica II). La anhidrasa carbónica se encuentra principalmente en los glóbulos rojos (y también en otros tejidos, incluidos los ojos). También existe en varias isoenzimas, la más activa de las cuales es la anhidrasa carbónica II (CA-II).
Se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo abierto y el aumento de la presión intraocular debido al exceso de secreción de líquido intraocular.
La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso y, por lo tanto, disminuye la presión intraocular de la cámara anterior, presumiblemente al disminuir la tasa de formación de iones de bicarbonato con la subsiguiente reducción de la concentración de sodio y el transporte de líquidos; Esto elimina los efectos del glaucoma de ángulo abierto.
La frecuencia recomendada de aplicación tópica es dos veces al día. Después de la instilación, la suspensión oftálmica se absorbe sistémicamente hasta cierto punto; sin embargo, las concentraciones plasmáticas son bajas y, por lo general, están por debajo de los límites de detección (menos de 10 ng/mL) debido a la extensa unión a tejidos y eritrocitos . La administración oral es menos preferida debido a la absorción variable de la mucosa gástrica y un mayor perfil de efectos secundarios en comparación con la administración oftálmica.
El compuesto se une bien a las proteínas plasmáticas (60%), pero principalmente a los eritrocitos que contienen anhidrasa carbónica. Debido a la abundancia de glóbulos rojos ligeramente unidos y al metabolismo mínimamente conocido, la vida media de la brinzolamida en sangre entera es muy larga (111 días).
Si bien aún no se ha establecido firmemente ningún sitio específico de metabolismo , hay varios metabolitos que vale la pena mencionar. La N-desetilbrinzolamida es un metabolito activo del compuesto original y, por lo tanto, tiene actividad inhibidora de la anhidrasa carbónica (principalmente anhidrasa carbónica-I, en presencia de brinzolamida), y además se acumula en los eritrocitos. Sin embargo, los otros metabolitos conocidos de la brinzolamida (la N-desmetoxipropilbrinzolamida y la O-desmetilbrinzolamida) no tienen actividad o actualmente se desconoce su actividad.
La brinzolamida se excreta principalmente sin cambios en la orina (60%), aunque no se ha determinado definitivamente el aclaramiento renal. La N-desetilbrinzolamida también se encuentra en la orina junto con concentraciones más bajas de los metabolitos inactivos, N-desmetoxipropilbrinzolamida y O-desmetilbrinzolamida; Los niveles exactos no se han determinado definitivamente.
La combinación de brinzolamida con timolol se comercializa con el nombre comercial Azarga . Los estudios clínicos han demostrado que esta combinación es más efectiva que cualquiera de los medicamentos tomados como monoterapia. [una]
El tartrato de brinzolamida /brimonidina , vendido bajo la marca Simbrinza , es un fármaco combinado de dosis fija que se usa para reducir la presión intraocular en adultos con presión intraocular alta o glaucoma. Se utiliza como gotas para los ojos. [2]