| difenoxina | |
|---|---|
| Peso | 7,0E-25 kg [1] |
| Fórmula química | C₂₈H₂₈N₂O₂ [1] |
| Fórmula canónica de SONRISAS | C1CN(CCC1(C2=CC=CC=C2)C(=O)O)CCC(C#N)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4 [1] |
| Nombre común internacional de la OMS | difenoxina [2] |
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La difenoxina ( Motofen , R-15403 ) es un fármaco opioide que se usa, a menudo en combinación con atropina, para tratar la diarrea. Fue aprobado por primera vez en los EE. UU. en 1978 y en 1980 en la antigua Alemania Occidental.
La difenoxina atraviesa la barrera hematoencefálica y provoca cierta euforia; a menudo se vende o se administra con atropina para reducir la posibilidad de abuso y sobredosis.
Los efectos disuasorios del abuso de la atropina cuando se usa como adyuvante son bastante efectivos para reducir el potencial de uso recreativo de la combinación. Combina los mecanismos de la naloxona y el paracetamol (los dos disuasivos de abuso más utilizados), lo que aumenta la probabilidad de que una sobredosis tenga consecuencias dañinas y/o fatales. (como el paracetamol), además de causar efectos secundarios desagradables que "estropean" la euforia de los opioides y desalientan a los adictos a volver a tomar una sobredosis después de la experiencia inicial (como la naloxona). Esto no excluye el uso de dosis únicas de difenoxina para potenciar otro opiáceo; de hecho, es probable que la actividad anticolinérgica de un solo comprimido aumente los efectos placenteros del uso de opiáceos de la misma manera que la combinación de uno o más opiáceos con orfenadrina.
Se observan fuertes efectos sobre el SNC en dosis altas, y la atropina en dosis tan altas causa efectos secundarios anticolinérgicos típicos, como ansiedad, disforia y delirio. El uso excesivo o la sobredosis provoca estreñimiento y puede contribuir al megacolon, así como a los síntomas clásicos de sobredosis, incluida la depresión respiratoria potencialmente mortal. En la década de 1990, su uso en niños se restringió en muchos países debido a los efectos secundarios del SNC, que incluían anorexia, náuseas y vómitos, dolor de cabeza, somnolencia, confusión, insomnio, mareos, ansiedad, euforia y depresión.
La difenoxina tiene una alta proporción de acción periférica a central, actuando principalmente sobre varios receptores opioides en el intestino. Aunque es capaz de producir efectos centrales significativos en dosis altas, las dosis dentro del rango terapéutico normal por lo general no alteran de manera apreciable la cognición o la propiocepción, lo que da como resultado una actividad terapéutica aproximadamente igual a la de la loperamida (imodium). Las dosis más altas producen efectos opioides centrales más pronunciados (y efectos anticolinérgicos cuando el fármaco también contiene un alcaloide tropano; por lo tanto, tiene ventajas limitadas sobre los opioides antidiarreicos más potentes (p. ej., morfina) en el tratamiento de casos intratables de diarrea que no responden a dosis normales o moderadamente elevadas de difenoxina y, de hecho, puede ser perjudicial en tales circunstancias si la formulación utilizada también contiene atropina o hiosciamina.
En la Federación Rusa, la difenoxina está incluida en la Lista I de la Lista de estupefacientes, sustancias psicotrópicas y sus precursores sujetos a control en la Federación Rusa (el tráfico está prohibido)