| nizatidina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( E )-1 -Ń- [2-[[2-[(dimetilamino)metil]-1,3-tiazol-4-il]metilsulfanil]etil]-1 - N -metil-2-nitroeteno-1,1 -diamina |
| Fórmula bruta | C 12 H 21 N 5 O 2 S 2 |
| Masa molar | 331,46 g/mol |
| CAS | 76963-41-2 |
| PubChem | 3033637 |
| banco de drogas | DB00585 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | A02BA04 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | >70% |
| Unión a proteínas plasmáticas | 35% |
| Media vida | 1–2 horas |
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La nizatidina es un bloqueador del receptor de histamina H2 de IV generación que se utiliza para inhibir la secreción gástrica. Fue desarrollado por Eli Lilly y salió a la venta por primera vez en 1987 bajo las marcas Tazac y Axid.
La nizatidina se diferencia de la ranitidina en que tiene un anillo de tiazol que reemplaza al anillo de furano en la ranitidina.
La nizatidina pareció ser el último bloqueador nuevo del receptor de histamina H2 introducido antes de la llegada de los inhibidores de la bomba de protones .
Inhibe de forma competitiva y reversible los receptores de histamina H2, incluidas las células parietales. Reduce la secreción de ácido clorhídrico: basal y estimulado por los alimentos, gastrina, histamina y, en menor medida, acetilcolina. Ayuda a reducir la actividad de la pepsina y aumenta el pH del jugo gástrico. No tiene un efecto antiandrogénico y no inhibe la actividad de las enzimas hepáticas microsomales. [2]
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápida y casi completamente. La biodisponibilidad es de alrededor del 70%. La Cmáx se alcanza en 0,5-3 horas Parcialmente (35%) circula en el lecho vascular en forma unida a proteínas (principalmente alfa-1-glucoproteína ácida). Penetra en tejidos y órganos: tracto gastrointestinal, riñones, hígado, páncreas, etc. T1 / 2 es de 1 a 2 horas. La mayor parte se excreta en la orina sin cambios: alrededor del 60%, menos del 6% se excreta en las heces. El grado de excreción renal depende directamente de la magnitud de la filtración glomerular y la secreción tubular. [3]
Contraindicaciones : intolerancia individual, insuficiencia hepática. [2]
Precaución : edad avanzada. [2]
Embarazo y lactancia : recomendaciones de la FDA - categoría B. Se usa en los casos en que el beneficio esperado supera el riesgo de usar el medicamento. Contraindicado en lactancia. [2]
Sistema nervioso central y periférico : dolor de cabeza, insomnio, confusión, ansiedad y depresión, alucinaciones.
Sistema hematopoyético : anemia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia.
Sistemas cardiovasculares a: puede ocurrir arritmia, síncope, hipotensión ortostática con la administración intravenosa rápida.
Sistema digestivo : sequedad de boca, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea.
Reacciones dermatológicas : hiperhidrosis.
Las reacciones alérgicas son posibles. [2]
La composición y la frecuencia de la ingesta de alimentos no tienen ningún efecto sobre el efecto de la droga.
El uso simultáneo con antiácidos reduce la actividad del medicamento al reducir la absorción, por lo que se recomienda tomar antiácidos 2 horas después de tomar nizatidina.
El fármaco potencia la acción de metoprolol y furosemida. En combinación con glibenclamida, puede desarrollarse hipoglucemia.
Los anticolinérgicos en combinación con nizatidina conducen a problemas de memoria y atención en pacientes de edad avanzada. [2]