| guanetidina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 2-(2-azocano-1-iletil)guanidina |
| Fórmula bruta | C 10 H 22 N 4 |
| Masa molar | 198,309 g/mol |
| CAS | 645-43-2 |
| PubChem | 3518 |
| banco de drogas | APRD01007 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | simpaticolítico |
| ATX | C02CC02 |
| Farmacocinética | |
| Media vida | 36 horas |
| Formas de dosificación | |
| polvo; comprimidos de 0,025 g (25 mg) | |
| Otros nombres | |
| Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil, etc. | |
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Octadine (Octadinum, b-(N-Azacyclooctil)-etilguanidina sulfato) es un fármaco del grupo simpaticolítico . Se utiliza para tratar la hipertensión arterial [1] [2] .
El efecto simpaticolítico de la octadina se debe al hecho de que se acumula selectivamente en los gránulos de las terminaciones nerviosas simpáticas y desplaza de ellas al mediador adrenérgico, la norepinefrina . Parte del neurotransmisor liberado alcanza los receptores adrenérgicos postsinápticos y tiene un efecto presor a corto plazo, sin embargo, la parte principal del mediador se destruye bajo la influencia de la monoaminooxidasa axonal. Como resultado del agotamiento de las reservas de norepinefrina en las terminaciones adrenérgicas, la transmisión de la excitación nerviosa a ellas se debilita o se detiene.
La violación de la transmisión de la excitación nerviosa también se asocia con el hecho de que, al acumularse en las terminaciones nerviosas, la octadina tiene un efecto anestésico local sobre ellas. Octadine afecta el sistema cardiovascular en dos fases: primero, se desarrolla una reacción presora transitoria con taquicardia y aumento del gasto cardíaco, luego se produce una disminución progresiva de la presión arterial sistólica y diastólica, la frecuencia cardíaca, el volumen minuto y la presión del pulso disminuyen, y más tarde ( después de 2-3 días después de la administración oral) se produce hipotensión persistente. La respuesta presora inicial puede durar hasta varias horas. Con el uso prolongado de la droga, el efecto hipotensor puede disminuir debido a un aumento gradual en el gasto cardíaco.
Octadine se utiliza como agente antihipertensivo. El medicamento tiene un fuerte efecto hipotensor y, con las dosis correctas, puede causar una disminución de la presión arterial en pacientes con hipertensión en varias etapas, incluidas las formas graves con presión alta y persistente.
Octadine es eficaz cuando se toma por vía oral. Absorbido lentamente. El efecto hipotensor en la hipertensión se desarrolla gradualmente; comienza a aparecer 2 a 3 días después del inicio del medicamento, alcanza un máximo en el día 7 a 8 de tratamiento y, después de suspender el medicamento, continúa durante otros 4 a 14 días. El fármaco provoca una disminución de la frecuencia cardíaca, una disminución de la presión venosa y, en algunos casos, resistencia periférica. Al comienzo del tratamiento, es posible una disminución en la función de filtración de los riñones y el flujo sanguíneo renal; sin embargo, con un tratamiento adicional y una disminución persistente de la presión arterial, estos indicadores se estabilizan (N. A. Ratner y otros).
Para el tratamiento de la hipertensión, octadin se prescribe por vía oral en forma de tabletas. Las dosis deben seleccionarse individualmente según la etapa de la enfermedad, el estado general del paciente, la tolerabilidad del medicamento, etc. Comience con una dosis pequeña: 0.01-0.0125 g (10-12.5 mg) 1 vez por día, luego aumentar gradualmente la dosis (generalmente semanalmente de 10 a 12,5 mg) a 0,05 a 0,075 g por día. Dosis más pequeñas suelen ser suficientes: en casos graves, hasta 60 mg por día, en casos más ligeros, 10-30 mg. La dosis diaria se puede tomar en 1 dosis (por la mañana). Después de lograr un efecto terapéutico, se selecciona individualmente una dosis de mantenimiento. El tratamiento se lleva a cabo durante mucho tiempo.
Es preferible iniciar el tratamiento con Octadine en un hospital. En condiciones policlínicas, el medicamento debe usarse con precaución, con supervisión médica constante. Es necesario tener en cuenta la posibilidad de fluctuaciones individuales en la sensibilidad de los pacientes a la octadina.
Para pacientes ancianos y seniles, el medicamento se prescribe en dosis más pequeñas, comenzando con 6,25 mg (1/4 de tableta) 1 vez al día, y luego aumentando gradualmente la dosis en 6,25 mg hasta una dosis diaria de 25-50 mg.
Mareos, debilidad general, debilidad, náuseas, vómitos, hinchazón de la mucosa nasal, dolor en la glándula parótida , diarrea (debido al aumento de la motilidad intestinal debido a la supresión de la influencia de la inervación simpática), retención de líquidos por los tejidos. Las fluctuaciones diarias de la presión arterial pueden aumentar. El efecto hipotensor del medicamento a menudo se acompaña del desarrollo de hipotensión ortostática, en algunos casos es posible el colapso ortostático (especialmente en las primeras semanas de tratamiento). Para evitar el colapso, los pacientes deben estar en posición horizontal durante 1,5 a 2 horas después de tomar el medicamento y pasar lentamente de una posición acostada a una posición de pie; en algunos casos es necesario reducir la dosis.
Antes del advenimiento de los nuevos fármacos antihipertensivos ( clofelin , bloqueadores beta, etc.), la octadina era uno de los principales fármacos para el tratamiento de la hipertensión. Sin embargo, aún ahora no ha perdido su importancia y se usa, especialmente en formas severas de hipertensión arterial. La droga actúa durante mucho tiempo. Los efectos secundarios se pueden reducir eligiendo la dosis correcta. La diarrea se puede aliviar tomando medicamentos anticolinérgicos. Octadine puede administrarse junto con otros antihipertensivos ( reserpina , apresina , diuréticos ); el uso simultáneo con diuréticos potencia el efecto hipotensor y evita la retención de líquidos en los tejidos. Cuando se combina con otras drogas, la dosis de octadina se reduce.
Aterosclerosis pronunciada, accidente cerebrovascular agudo, infarto de miocardio, hipotensión, insuficiencia renal grave. Octadine no debe prescribirse para el feocromocitoma, ya que al comienzo de la acción, el medicamento puede causar un aumento de la presión arterial. No prescriba oktadine simultáneamente con antidepresivos tricíclicos: clorpromazina, efedrina. En pacientes que reciben inhibidores de la MAO , se debe tomar un descanso de 2 semanas antes de tomar octadine. Los pacientes que se someten a cirugía deben dejar de tomar el medicamento unos días antes de la cirugía.
En la práctica oftálmica, a veces se usa octadin para la instilación en el saco conjuntival (1-2 gotas de una solución al 5% 1-2 veces al día) en el glaucoma primario de ángulo abierto. El fármaco provoca una miosis moderada, facilita la salida del humor acuoso, reduce su producción y disminuye la presión intraocular. A diferencia de las sustancias colinomiméticas ( pilocarpina , etc.), la oktadina no afecta la acomodación; menos perturba la agudeza visual y la capacidad de los pacientes para ver con poca luz. En pacientes con un ángulo de cámara estrecho y cerrado, no se usa octadin, ya que puede ocurrir un aumento del oftalmótico. En el glaucoma agudo, el fármaco no está indicado.
Polvo cristalino blanco con sabor amargo. Ligeramente soluble en agua.
Forma de liberación: polvo; comprimidos de 0,025 g (25 mg).