Adrenorreceptores
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Los receptores adrenérgicos son receptores de sustancias adrenérgicas. Todos los receptores adrenérgicos son GPCR . Responden a la epinefrina y la norepinefrina . Hay varios grupos de receptores que difieren en los efectos mediados, la localización y la afinidad por diversas sustancias: α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 , β 3 -receptores adrenérgicos.
Localización y efectos principales
- Los receptores α 1 y β 1 se localizan principalmente en las membranas postsinápticas y responden a la acción de la norepinefrina liberada por las terminaciones nerviosas de las neuronas posganglionares de la división simpática.
- Los receptores α 2 y β 2 son extrasinápticos y también están presentes en la membrana presináptica de las mismas neuronas. Tanto la epinefrina como la noradrenalina actúan sobre los receptores α 2 . Los receptores β 2 son sensibles principalmente a la adrenalina. La norepinefrina actúa sobre los receptores α 2 de la membrana presináptica según el principio de retroalimentación negativa : inhibe su propia liberación. Bajo la acción de la adrenalina sobre los receptores adrenérgicos β 2 de la membrana presináptica, aumenta la liberación de noradrenalina.
Caracterice brevemente la importancia de los receptores de la siguiente manera:
- α 1 - Localizado en las arteriolas , la estimulación provoca espasmo dearteriolas, aumento de la presión, reducción de la permeabilidad vascular y reducción de la inflamación exudativa.
- α 2 - principalmente receptores presinápticos, son un "bucle de retroalimentación negativa" para el sistema adrenérgico, su estimulación conduce a una disminución dela presión arterial.
- β 1 - localizada en el corazón , la estimulación provoca un aumento de la frecuencia (efecto cronotrópico) y de la fuerza de las contracciones del corazón (efecto inotrópico), además, provoca un aumento de la demanda miocárdica de oxígeno y un aumento en la presión arterial. También se localizan en los riñones , siendo receptores delaparato yuxtaglomerular.
- β 2 - localizada en los bronquiolos , la estimulación provoca la expansión de los bronquiolos y la eliminación del broncoespasmo. Los mismos receptores se encuentran en las células del hígado , el efecto de la hormona sobre ellos provoca la glucogenólisis y la liberación de glucosa en la sangre.
- β 3 - Localizado en el tejido adiposo . La estimulación de estos receptores mejora lalipólisisy da como resultado la liberación de energía, así como una mayor producción de calor [1] .
Importancia médica
Dada la amplia distribución de los receptores adrenérgicos en el cuerpo, la modulación de su actividad conduce a una variedad de efectos terapéuticos o tóxicos.
Por ejemplo, existen antihipertensivos α 1 -bloqueantes, α 2 -adrenomiméticos, β-bloqueantes , antiarrítmicos (β-bloqueadores), antiasmáticos (β 2 -agonistas adrenérgicos), antirinitis (α 1 -adrenomiméticos) y otros fármacos cuyo efecto terapéutico está asociado con un efecto sobre los adrenorreceptores.
Además de las sustancias que estimulan directamente los receptores adrenérgicos, también es posible la estimulación indirecta con la ayuda de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Esta enzima descompone la epinefrina y la norepinefrina, y su inhibición provoca un aumento de la concentración de estos neurotransmisores y una mayor estimulación de los receptores. Los inhibidores de la MAO se utilizan como antidepresivos .
Véase también
Notas
- ↑ BIOLOGÍA Y MEDICINA. Adrenoceptors beta3 Archivado el 10 de diciembre de 2011 en Wayback Machine .
Enlaces
- - Sinapsis adrenérgicas. (enlace inaccesible) Sección del curso de conferencias de V. V. Maisky, Facultad de Medicina Fundamental, Universidad Estatal de Moscú