Riluzol

riluzol
General
química fórmula C 8 H 5 F 3 N 2 OS
Clasificación
registro número CAS 1744-22-5
PubChem 5070
registro Número EINECS 605-724-6
SONRISAS   C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
InChI   InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13 )FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
RTECS DL2830000
CHEBI 8863
ChemSpider 4892
Los datos se basan en condiciones estándar (25 °C, 100 kPa) a menos que se indique lo contrario.
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El riluzol  es un medicamento que se usa para tratar la esclerosis lateral amiotrófica (ELA) . Cuando se usa riluzol, la necesidad de ventilación mecánica y traqueostomía se retrasa en algunos pacientes, la supervivencia aumenta en un promedio de 2 a 3 meses. [una]

Riluzole está disponible en el mercado en forma de tabletas (Rilotek, Riluzole), así como en forma de dosificación líquida (Teglutik). Este último puede ser más conveniente para los pacientes con dificultad para tragar .

No registrado en Rusia. [2] [3]

Mecanismo de acción

El riluzol es un bloqueador de los canales de sodio predominantemente sensible a la tetrodotoxina ., cuya activación está asociada con la muerte neuronal. [4] [5] También se informó que el riluzol puede bloquear directamente los receptores de kainato y NMDA . [6] Sin embargo, el efecto del riluzol sobre los receptores de glutamato es controvertido, ya que no se ha confirmado su unión a estos receptores. El efecto antiglutamatérgico del fármaco se manifiesta en presencia de bloqueadores de los canales de sodio, por lo que aún no está claro si el fármaco actúa a través de este mecanismo o no. [7] [8]

Efectos secundarios

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis incluyen síntomas neurológicos y psiquiátricos: encefalopatía tóxica aguda, manifestada por estupor , coma y metahemoglobinemia . La metahemoglobinemia aguda se puede tratar con azul de metileno . [once]

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al riluzol u otros componentes del fármaco, enfermedad hepática, embarazo y lactancia . [once]

Interacciones

El riluzol es un sustrato del citocromo CYP1A2 , por lo que las sustancias que son inductoras o inhibidoras de este citocromo pueden, respectivamente, reducir o aumentar la biodisponibilidad del fármaco. [once]

Notas

  1. ↑ Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, DH Riluzol para la esclerosis lateral amiotrófica (ELA)/enfermedad de la neurona motora (EMN  )  // Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas  : revista. - 2012. - 14 de marzo ( vol. 3 , no. 3 ). — Pág. CD001447 . -doi : 10.1002 / 14651858.CD001447.pub3 . — PMID 22419278 .
  2. ↑ ¿Dónde puedo obtener el derecho a la esperanza? Copia de archivo del 18 de octubre de 2014 en Wayback Machine // "Honest Word" No. 3 (832), 23/01/2013
  3. ↑ ¿Qué tipos de asistencia puede recibir un paciente con ELA en Rusia? Restricciones Archivado el 5 de agosto de 2017 en Wayback Machine // Fundación de esclerosis lateral amiotrófica
  4. ↑ Canción, JH; Huang, CS; Nagata, K; Sí, JZ; Narahashi, T. Acción diferencial del riluzol en los canales de sodio sensibles y resistentes a la tetrodotoxina  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : diario. - 1997. - Agosto ( vol. 282 , n. 2 ). - P. 707-714 . —PMID 9262334 .
  5. ↑ Bellingham, MC Una revisión de los mecanismos neurales de acción y la eficacia clínica del riluzol en el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica: ¿qué hemos aprendido en la última década? (Español)  // Neurociencia y Terapéutica del SNC : diario. - 2011. - febrero ( vol. 17 , no. 1 ). - Pág. 4-31 . -doi : 10.1111/ j.1755-5949.2009.00116.x . — PMID 20236142 .
  6. ↑ Debono MW, Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibición por riluzol de respuestas electrofisiológicas mediadas por kainato de rata y receptores NMDA expresados ​​en ovocitos de Xenopus   // Eur . J Pharmacol. : diario. - 1993. - Abril ( vol. 235 , n. 2-3 ). - pág. 283-289 . -doi : 10.1016 / 0014-2999(93)90147-a . —PMID 7685290 .
  7. ↑ Wokke, J. Riluzole //   The Lancet . - Elsevier , 1996. - 21 de septiembre ( vol. 348 , núm. 9030 ). - Pág. 795-799 . - doi : 10.1016/S0140-6736(96)03181-9 . —PMID 8813989 .
  8. ↑ Kretschmer BD, Kratzer U., Schmidt WJ Riluzole, un inhibidor de la liberación de glutamato y comportamiento motor  // Naunyn Schmiedebergs Arch  . Farmacol. : diario. - 1998. - Agosto ( vol. 358 , n. 2 ). - P. 181-190 . -doi : 10.1007/ pl00005241 . — PMID 9750003 .
  9. ↑ Dosificación, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más de Rilutek (riluzole) . Referencia Medscape . Web MD. Fecha de acceso: 18 de febrero de 2014. Archivado desde el original el 4 de mayo de 2018.
  10. ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook  (sin especificar) / Rossi, S.. - 2013. - Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. - ISBN 978-0-9805790-9-3 .
  11. ↑ 1 2 3 INFORMACIÓN DEL PRODUCTO RILUTEK® (riluzol) Tabletas (PDF). Servicios de comercio electrónico de TGA . sanofi-aventis australia pty ltd (6 de enero de 2009). Fecha de acceso: 18 de febrero de 2014. Archivado desde el original el 17 de marzo de 2018.

Enlaces

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