Robalzotán

Robalzotán
Compuesto químico
IUPAC ( 3R )-3-[di(ciclobutil)amino]-8-fluoro-3,4-dihidro-2H- cromeno -5-carboxamida
Fórmula bruta C 18 H 23 FN 2 O 2
Masa molar 318,174 g/mol
CAS 169758-66-1
PubChem 3055171
banco de drogas 06538
Compuesto
Métodos de administración
Oral

Robalzotan ( NAD-299 , AZD-7371 ) es un antagonista selectivo del receptor 5- HT 1A . [1] Es capaz de revertir por completo la supresión de serotonina inducida por autorreceptores que se observa al comienzo de la exposición a los ISRS como el escitalopram en experimentos con roedores. [2] Astra Zeneca lo estaba investigando como un posible antidepresivo , pero al igual que muchos otros agonistas y antagonistas de 5-HT 1A , se interrumpió su desarrollo. [3] Robalzotan se exploró más tarde para otros usos comosíndrome del intestino irritable , pero nuevamente fue rechazado. [cuatro]

Véase también

Notas

  1. ↑ Jerning E., Svantesson GT, Mohell N. Características de unión al receptor de [3H]NAD-299, un nuevo antagonista selectivo del receptor 5-HT1A. (inglés)  // Eur J Pharmacol. : diario. - 1998. - vol. 360 , núm. 2-3 . - pág. 219-225 . - doi : 10.1016/S0014-2999(98)00667-0 . —PMID 9851589 .
  2. ↑ Arborelius L., Wallsten C., Ahlenius S., Svensson TH. El antagonista del receptor 5-HT(1A) robalzotan revierte completamente la inhibición inducida por citalopram de la activación de células serotoninérgicas. (inglés)  // Eur J Pharmacol. : diario. - 1999. - vol. 382 , núm. 2 . - pág. 133-138 . - doi : 10.1016/S0014-2999(99)00592-0 . — PMID 10528148 .
  3. ↑ Mucke HA Robalzotán AstraZeneca. (neopr.)  // Curr Opin Investig Drugs .. - 2000. - V. 1 , No. 2 . - S. 236-240 . — PMID 11249580 .
  4. ↑ Drossman DA, Danilewitz M., Naesdal J., Hwang C., Adler J., Silberg DG Ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo del antagonista del receptor 5-HT1A AZD7371 tartrato monohidrato (robalzotan tartrato monohidrato) en pacientes con síndrome del intestino irritable  (inglés)  // The American Journal of Gastroenterology : diario. - 2008. - Octubre ( vol. 103 , no. 10 ). - Pág. 2562-2569 . -doi : 10.1111/ j.1572-0241.2008.02115.x . —PMID 18775020 .