ezetimiba | |
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Compuesto químico | |
Fórmula bruta | C 24 H 21 F 2 NO 3 |
CAS | 163222-33-1 |
PubChem | 150311 |
banco de drogas | 00973 |
Compuesto | |
Clasificación | |
ATX | C10AX09 |
Métodos de administración | |
oralmente | |
Otros nombres | |
Ezetrol | |
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Ezetimibe es una nueva clase de medicamentos hipolipemiantes que inhiben selectivamente la absorción de colesterol (colesterol) y algunos esteroles vegetales en el intestino.
Ezetimibe es miembro de una nueva clase de medicamentos hipolipemiantes que inhiben selectivamente la absorción de colesterol (colesterol) y algunos esteroles vegetales en el intestino. La ezetimiba se localiza en el borde en cepillo del intestino delgado e impide la absorción de colesterol (colesterol), lo que conduce a una disminución del flujo de colesterol del intestino al hígado, lo que reduce las reservas de colesterol en el hígado y aumenta la excreción de colesterol. colesterol de la sangre. Ezetimibe no aumenta la excreción de ácidos biliares y no inhibe la síntesis de colesterol en el hígado. Al reducir la absorción de colesterol en el intestino, la ezetimiba reduce el flujo de colesterol al hígado. Ezetimibe, administrado en combinación con estatinas, reduce el CT, el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C), la apolipoproteína B (apo-B) y los triglicéridos (TG), y aumenta el colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL-C) en pacientes con hipercolesterolemia más que ezetimiba o simvastatina administrados por separado. Después de la administración oral, la ezetimiba se absorbe rápidamente. La ingesta simultánea de alimentos (tanto ricos en grasas como magros) no afecta la biodisponibilidad de ezetimiba cuando se toma por vía oral. Ezetimibe se metaboliza principalmente en el intestino delgado y el hígado por conjugación con glucurónido, seguido de excreción en la bilis.
Hipercolesterolemia primaria .
Los ensayos de registro han demostrado que tomar el medicamento reduce los niveles de colesterol; sin embargo, según ensayos más recientes, el medicamento no reduce el riesgo de aterosclerosis , no reduce la frecuencia de ataques cardíacos o muerte por enfermedades cardíacas y vasculares [1] .
Uno de los fundadores de la Colaboración Cochrane , autor de numerosas revisiones sistemáticas de ensayos clínicos, Peter Götsche , señaló que la ezetimiba fue aprobada por la FDA en 2002 por la única razón de que en los ensayos clínicos redujo el colesterol de baja densidad en sangre en un 15 %. %, y que en 2007 las ventas de la droga en los Estados Unidos ascendieron a $ 5 mil millones, aunque nadie sabe si esta droga es útil o dañina [2] .