GW501516

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GW501516
Compuesto químico
IUPAC Ácido {4-[({4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]-1,3-tiazol-5-il}metil)sulfanil]-2-metilfenoxi}acético [1]
Fórmula bruta C 21 H 18 F 3 NO 3 S 2
Masa molar 453.498
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Otros nombres
GW1516, GSK-516, bola de enduro
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GW501516 (otros nombres: GW1516 y endurobol [2] ) es un compuesto orgánico , un agonista del receptor activado por proliferadores de peroxisomas , subtipo δ ( PPARδ ). Desarrollado por GlaxoSmithKline junto con Ligand Pharmaceuticals (EE. UU.) en 1992. [3] Estaba en ensayos clínicos como posible fármaco para el tratamiento de la obesidad, la diabetes, las enfermedades cardiovasculares y varias otras enfermedades. Sin embargo, cuando se probó en ratas, se descubrió que el fármaco era altamente cancerígeno y GlaxoSmithKline detuvo su desarrollo [4].. La sustancia actúa sobre las vías metabólicas activadas a través del ejercicio y aumenta la resistencia durante el ejercicio a largo plazo. En particular, los objetivos de GW501516 son PPARδ y proteína quinasa activada por AMP . Se ha utilizado como agente dopante y se ha encontrado en varios atletas de alto perfil [5] . En relación con el peligro de la droga para la salud, la Agencia Mundial Antidopaje dio un paso sin precedentes y advirtió a los usuarios potenciales sobre los riesgos para la salud que surgen al tomarla [6] .

Notas

  1. Donald J. Voet; Judith G Voet. Metabolismo energético: integración y especialización de órganos // Bioquímica, Cuarta edición  (inglés) . - Wiley, 2011. - Pág  . 1106 . — ISBN 978-0470-91745-9 .
  2. La agencia antidopaje advierte a los tramposos sobre los riesgos para la salud del Endurobol . La conversación (22 de marzo de 2013). Fecha de acceso: 23 de enero de 2015. Archivado desde el original el 23 de enero de 2015.
  3. Cardarine (GW1516, Cardarine) - DESCRIPCIÓN de la droga, CURSO y DOSIS . www.buildbody.org.ua. Consultado el 14 de octubre de 2018. Archivado desde el original el 13 de octubre de 2018.
  4. Gupta RA , Wang D. , Katkuri S. , Wang H. , Dey SK , DuBois RN La activación del receptor delta activado por el proliferador de peroxisoma del receptor de hormona nuclear acelera el crecimiento del adenoma intestinal.  (Inglés)  // Medicina de la naturaleza. - 2004. - vol. 10, núm. 3 . - Pág. 245-247. -doi : 10.1038/ nm993 . —PMID 14758356 .
  5. Comunicado de prensa sobre el caso de Elena Lashmanova | RUSADA . www.rusada.ru Fecha de acceso: 19 de julio de 2016. Archivado desde el original el 9 de agosto de 2016.
  6. La agencia antidopaje advierte a los atletas sobre las drogas del mercado negro , New Scientist (26 de marzo de 2013). Archivado desde el original el 6 de mayo de 2015. Consultado el 3 de octubre de 2017.