| benserazida | |
|---|---|
| General | |
Nombre sistemático |
(±)-N 1 -(b)-seril-N 2 -(2,3,4-trihidroxibencil) hidrazina |
| química fórmula | C 10 H 15 N 3 O 5 |
| Propiedades físicas | |
| Masa molar | 257,243 g/ mol |
| Clasificación | |
| registro número CAS | 14919-77-8 |
| PubChem | 2327 |
| SONRISAS | O=C(NNCc1c(O)c(O)c(O)cc1)C(N)CO |
| InChI | InChI=1S/C10H15N3O5/c11-6(4-14)10(18)13-12-3-5-1-2-7(15)9(17)8(5)16/h1-2.6, 12.14- 17H,3-4.11H2,(H,13.18)BNQDCRGUHNALGH-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 64187 |
| ChemSpider | 2237 |
| Los datos se basan en condiciones estándar (25 °C, 100 kPa) a menos que se indique lo contrario. | |
Benserazida (Benserazida), la serazida es un fármaco antiparkinsoniano, un inhibidor de la L-DOPA-descarboxilasa periférica , no penetra la barrera hematoencefálica . En combinación con L - Dioxifenilalanina (L-DOPA), ayuda a reducir la formación de dopamina en los tejidos periféricos y aumenta la cantidad de L-DOPA que ingresa al sistema nervioso central.
Código ATX: N04BA02 ( Levodopa en combinación con un inhibidor de la descarboxilasa)
En pacientes con parkinsonismo después de la administración oral, la benserazida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, el grado de absorción es del 58%. Se metaboliza principalmente en el intestino, la acción contra la L-DOPA (en el caso de la combinación de L-DOPA + benserazida) también se realiza principalmente en el intestino; en otras áreas del cuerpo se metaboliza para formar trihidroxibencilhidrazina. La benserazida se excreta rápidamente en la orina en forma de metabolitos, principalmente dentro de las primeras 6 horas, el 85% se excreta dentro de las 12 horas. La benserazida no penetra en la BBB en ratas.
Individual. La dosis diaria de benserazida (en combinación con L-DOPA en una proporción de 1:4) varía de 37,5 mg a 250 mg.
Cuando se usa en combinación con L-DOPA, junto con una disminución de una serie de efectos secundarios del sistema nervioso y del sistema cardiovascular, puede haber una tendencia al desarrollo temprano de discinesia y trastornos mentales, que se asocia con la acción de L. -DOPA.
Embarazo y lactancia:
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Efectos secundarios:
Del lado del sistema nervioso central: raramente - movimientos espontáneos, trastornos del sueño, agitación, mareos, depresión.
Desde el sistema cardiovascular: raramente - hipotensión ortostática, arritmias.
Del sistema digestivo: raramente - náuseas, vómitos, anorexia, dolor epigástrico, disfagia, efecto ulcerogénico (en pacientes predispuestos).
Del lado del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia .
Los efectos secundarios anteriores han ocurrido con el uso de benserazida en combinación con L-DOPA.
En combinación con L-DOPA: enfermedad de Parkinson, síndrome de parkinsonismo (a excepción del parkinsonismo inducido por fármacos, en particular los antipsicóticos).
Trastornos graves del hígado, riñones, sistema cardiovascular y/o sistema endocrino, psicosis grave, glaucoma de ángulo cerrado, melanoma, embarazo, lactancia, infancia, hipersensibilidad a la benserazida.
Se utiliza en combinación con L-DOPA, lo que permite reducir su dosis y la gravedad de los efectos secundarios, especialmente náuseas, vómitos y arritmias. En este caso, puede haber una tendencia al desarrollo temprano de discinesia y trastornos mentales asociados con la terapia con L-DOPA.
La benserazida en combinación con L-DOPA no debe usarse durante el tratamiento con inhibidores de la MAO (a excepción de los inhibidores de la MAO tipo B).
Durante el período de uso de benserazida en combinación con L-DOPA, deben evitarse actividades que requieran una alta concentración de atención y reacciones psicomotoras rápidas.