Osemozotán

Osemozotán
Compuesto químico
IUPAC 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2-ilmetil)amino]propoxi)-1,3-benzodioxol
Fórmula bruta C19H22ClNO5 _ _ _ _ _
Masa molar 341.400 g/mol
CAS
PubChem
Compuesto

Osemozotan ( MKC-242 ) es un agonista selectivo del receptor 5-HT 1A con cierta selectividad funcional: actúa como agonista de los receptores presinápticos y como agonista parcial de los postsinápticos. [1] La estimulación de los receptores 5-HT 1A afecta la liberación de otros neurotransmisores, como la serotonina , la dopamina , la norepinefrina y la acetilcolina . [2] Los receptores del subtipo 5-HT 1A son receptores inhibidores acoplados a proteína G que inhiben la adenilato ciclasa y reducen la actividad neuronal . [3] Osemozotan tiene propiedades antidepresivas , ansiolíticas , antiobsesivas, antiagresivas y analgésicas en estudios con animales. [4] [5] [6] , [2] Se utiliza para estudiar el papel de los receptores 5-HT 1A en la modulación de la liberación de dopamina y serotonina en el cerebro [7] [8] y el papel de estos receptores y neurotransmisores en el desarrollo de la adicción a los psicoestimulantes, como la cocaína y la anfetamina , la metanfetamina . [9] [10] [11] [12] [13]

Farmacodinámica

Farmacocinética

Uso

Dolor

Comportamiento agresivo

Ansiedad y depresión

Trastorno obsesivo compulsivo (TOC)

Adicción a las drogas

Prevalencia de enfermedades mentales objetivo de Osemozotan

Véase también

Notas

  1. Matsuda T. , Yoshikawa T. , Suzuki M. , Asano S. , Somboonthum P. , Takuma K. , Nakano Y. , Morita T. , Nakasu Y. , Kim H.S. Nuevo derivado de benzodioxano, 5-(3-[( (2S)-1,4-benzodioxan-2-ilmetil) aminopropoxi)-1,3-benzodioxol HCl (MKC-242), con una actividad agonista altamente potente y selectiva en los receptores centrales de serotonina1A de rata.]  (Inglés)  / / Revista japonesa de farmacología. - 1995. - vol. 69, núm. 4 . - Pág. 357-366. —PMID 8786639 .
  2. 1 2 Matsuda, Toshio. "Estudios neurofarmacológicos sobre el receptor de serotonina 1A del cerebro utilizando el agonista selectivo Osemozotan". Biol.Pharm.Bull . 36.12 (2013): 1871-882 .
  3. Saudou F, Hen R. Subtipos de receptores de 5-hidroxitriptamina en vertebrados e invertebrados. neuroquímica En t. , 25 , 503-532 (1994)
  4. Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito y Mitsuo Egawa. "Efecto del 5-{3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2-ilmetil)amino]propoxi}-1,3-benzodioxol HCL (MKC-242), un nuevo agonista del receptor 5-HT1A, sobre el comportamiento agresivo y el comportamiento de enterramiento de canicas en ratones". Jpn. J Pharmacol. 76 (1998): 297-304.