Moduladores selectivos de los receptores de estrógenos

Los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos  son un grupo de fármacos que incluyen compuestos químicos que tienen simultáneamente las propiedades de antagonistas de estrógenos y agonistas de estrógenos en relación con varios tejidos [1] [2] .

Clasificación

Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno se dividen en varias clases según la estructura química: [1]

• derivados de benzopirano:
  • CHF 4056 ;
  • ormeloxifeno ;
• derivados del benzotiofeno:
  • arzoxifeno ;
  • raloxifeno ;
• derivados de tetrahidronaftileno:
  • lasofoxifeno ;
  • nafoxidina ;
• derivados del trifeniletileno:
  • clomifeno ;
  • tamoxifeno ;
  • toremifeno ;
• otro:
  • levormeloxifeno .

Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno no son estrógenos, sino que se unen a sus receptores de estrógeno . Los medicamentos de este grupo de medicamentos tienen un efecto similar al estrógeno o, por el contrario, bloquean los efectos de los estrógenos en varios tejidos [1] .

El raloxifeno, el toremifeno, el tamoxifeno y el clomifeno se utilizan ampliamente en la práctica clínica [1] .

Interacción de los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos con los receptores de estrógenos en varios tejidos y órganos [1] :

Indicaciones

Este grupo de medicamentos se utiliza para la prevención y el tratamiento de la osteoporosis en la menopausia , la inducción de la ovulación en la infertilidad anovulatoria , el tratamiento de la infertilidad en el síndrome de ovario poliquístico , el tratamiento del cáncer de mama , la terapia adyuvante después de la mastectomía , la terapia paliativa, así como en un alto riesgo de desarrollar cáncer de mama con contraindicaciones para la terapia hormonal de reemplazo [3] .

Farmacocinética

Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno se absorben bien cuando se toman por vía oral, pero su biodisponibilidad es bastante baja (p. ej., 2 % para el raloxifeno) debido al paso primario a través del hígado [1] . El clomifeno, el tamoxifeno y el toremifeno, en comparación con el raloxifeno, permanecen más tiempo en el cuerpo, ya que se unen mejor a las proteínas plasmáticas [1] . Las primeras 7 a 14 horas, el tamoxifeno se distribuye activamente en el cuerpo, principalmente en el endometrio y el tejido mamario [1] . Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los intestinos [1] .

Mecanismo de acción

Efectos secundarios

Contraindicaciones

Notas

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 8.15. Moduladores selectivos de los receptores de estrógenos // Ginecología: guías nacionales / Ed. V. I. Kulakov, G. M. Savelyeva, I. B. Manukhin. - 2009. - 1088 págs. - ISBN 978-5-9704-1046-2 .
2. ↑ B. Lawrence Riggs, Lynn C. Hartmann. Moduladores selectivos de receptores de estrógeno: mecanismos de acción y aplicación a la práctica clínica  //  New England Journal of Medicine. - 2003. - vol. 348 , edición. 7 . - Pág. 618-629 . -doi : 10.1056 / NEJMra022219 . Archivado el 26 de mayo de 2021.
3. ↑ Farmacoterapia racional en obstetricia y ginecología / Ed. edición V. I. Kulakova, V. N. Serova. - M .: Litterra, 2005. - S. 52-54, 621. - (Farmacoterapia racional: serie de manuales para profesionales: T. 9). — ISBN 5-98216-025-3 . - ISBN 5-98216-009-1 .

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