Dímero beta gamma de proteína G

El dímero beta-gamma de proteína G ( G βγ ) es un complejo proteico heterodimérico fuertemente unido que consta de dos subunidades diferentes, una G β y una G γ . Este dímero G βγ es un componente de las proteínas G heterotriméricas . Las proteínas G heterotriméricas, también llamadas proteínas de unión a nucleótidos de guanosina, están compuestas por tres subunidades diferentes denominadas subunidades alfa, beta y gamma, denominadas G α , G β y G γ , respectivamente . Cuando un ligando agonista activa un receptor metabotrópico acoplado a proteína G, la subunidad alfa de proteína G (G α ) reemplaza GDP con GTP , como resultado de lo cual cambia su configuración espacial y el dímero G βγ se disocia de su enlace con el La subunidad G α , que permite que ambas partes de la proteína G - G α y G βγ activen independientemente sus propias cascadas de señalización aguas abajo (diferentes en la subunidad α y en el dímero βγ) . Una de las funciones importantes del dímero βγ es la inhibición , a través de una cadena de eventos intracelulares, de la actividad de la subunidad α, que proporciona una importante retroalimentación negativa y limita efectivamente la señal del receptor desde arriba tanto en fuerza como en duración. [una]

Historial de descubrimientos

Estructura

Biosíntesis y modificación postraduccional

Función

efector efecto de señalización
GIRK2 activación
GIRK4 activación
canal de calcio tipo N inhibición
Canales de calcio tipo P/Q inhibición
Fosfolipasa A activación
PLCβ1 activación
PLCβ2 activación
PLCβ3 activación
Adenilil ciclasa Tipo l, lll, V, Vl, Vll inhibición
Adenilil ciclasa Tipo ll, IV activación
PI3K inhibición
βARK1 activación
βARK2 activación
Raf-1 activación
factor de cambio ras activación
tirosina quinasa de Bruton activación
Tsk tirosina quinasa activación
IRA activación
Bomba de Ca2+ de membrana plasmática activación
proteína quinasa activada por p21 inhibición
SNAP25 inhibición
P-Rex1 Rac FMAM activación

[una]

Aplicaciones médicas del conocimiento sobre G βγ

Desarrollo de fármacos

G βγ -dímero como diana farmacológica

Insuficiencia cardíaca Inflamación Leucemia

Notas

  1. 1 2 Clapham DE, Neer EJ G protein beta gamma subunits  (inglés)  // Revisión anual de farmacología y toxicología . - 1997. - vol. 37 . - pág. 167-203 . -doi : 10.1146 / annurev.pharmtox.37.1.167 . — PMID 9131251 .