| icatibant | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
(2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)- 2-[[2-[[(4R)-1-[1-[ 2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminometilidenamino) pentanoil]amino]-5-(diaminometilidenamino)pentanoil]pirrolidina -2-carbonil]-4-hidroxipirrolidina-2-carbonil]amino]acetil]amino] - 3-tiofen-2-ilpropanoil]amino]-3-hidroxipropanoil] 3,4-dihidro-1H-isoquinolina-3-carbonil] 2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahidroindol-2- carbonil]amino] -5-(diaminometilidenamino)ácido pentanoico |
| Fórmula bruta | C 59 H 89 N 19 O 13 S |
| Masa molar | 1304,52 g/mol |
| CAS | 130308-48-4 |
| PubChem | 71364 |
| banco de drogas | DB06196 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | B06AC02 |
| Métodos de administración | |
| por vía subcutánea | |
Icatibant , vendido bajo la marca Firazyr , es un bloqueador del receptor de bradicinina B 2 , un fármaco antialérgico que se usa para el tratamiento sintomático de los ataques agudos de angioedema hereditario en adultos con deficiencia del inhibidor de la esterasa C1 [1] [2] .
El icatibant ha sido reconocido como medicamento huérfano en varios países [3] , es decir, un fármaco para el tratamiento de enfermedades raras, que a priori no puede dar un gran efecto en farmacología debido a la estrechez de su aplicación.
La bradicinina es una hormona peptídica que se produce localmente en los tejidos, muy a menudo en respuesta a una lesión. Aumenta la permeabilidad vascular, dilata los vasos sanguíneos e induce la contracción de las células del músculo liso . La bradiquinina juega un papel importante como mediador del dolor. Un exceso de bradiquinina es responsable de los síntomas típicos de la inflamación como hinchazón, enrojecimiento , sobrecalentamiento y dolor. Estos síntomas están mediados por la activación de los receptores de bradicinina B2. El icatibant actúa como inhibidor de la bradicinina al bloquear la unión de la bradicinina nativa al receptor de bradicinina B2. Poco se sabe sobre el efecto de icatibant sobre el receptor de bradicinina B1.
Algunos expertos europeos e iraníes consideran que el icatibant es un fármaco de cuidados intensivos eficaz para bloquear el mecanismo del edema pulmonar en formas graves de COVID-19 [4] [5] .
Icatibant recibió atención y comenzó ensayos clínicos completos para usarse para bloquear la tormenta de bradicinina en COVID-19 . La ventaja de este fármaco es que hace tiempo que se conoce y se aprueba su uso, y su patente ha caducado, por lo que cualquier compañía farmacéutica puede producirlo [6] .