Obatoclax

Obatoclax
General
química fórmula C 20 H 19 N 3 O
Clasificación
registro número CAS 803712-67-6
PubChem 46930997
InChI   InChI=1S/C20H19N3O/c1-12-8-13(2)21-16(12)10-19-20(24-3)11-18(23-19)17-9-14-6-4- 5-7-15(14)22-17/h4-11,21,23H,1-3H3/b18-17+,19-10-CVCLJVVBHYOXDC-LKIBBAOUSA-N
ChemSpider 24539359
Los datos se basan en condiciones estándar (25 °C, 100 kPa) a menos que se indique lo contrario.

Obatoclax  es un fármaco experimental para el tratamiento de varios tipos de tumores malignos . Fue descubierto por Gemin X, que luego fue adquirido por Cephalon. [1] Obatoclax se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase II para el tratamiento de la leucemia , el linfoma , la mielofibrosis y la mastocitosis . [2] [3] [4]

Mecanismo de acción

Obatoclax es un inhibidor de la familia BCL-2 de proteínas antiapoptóticas . [5] Al inhibir la actividad de BCL-2, el obatoclax induce la apoptosis en las células malignas , lo que inhibe o previene el crecimiento de tumores malignos .

Notas

  1. ↑ Cephalon anuncia acuerdo definitivo para adquirir Gemin X Archivado el 8 de septiembre de 2014 en Wayback Machine , 21 de marzo de 2011
  2. ↑ Parikh, Sameer A.; Kantarjian, Hagop; Schimmer, Aarón; Walsh, Guillermo; Asatiani, Ekatherine; El Shami, Khaled; Winton, Elliot; Verstovskek, Srdan. Estudio de fase II del mesilato de obatoclax (GX15-070), un antagonista de la familia BCL-2 de molécula pequeña, para pacientes con mielofibrosis  //  Clinical Lymphoma, Myeloma & Leukemia : diario. - 2010. - Vol. 10 , núm. 4 . - pág. 285-289 . - doi : 10.3816/CLML.2010.n.059 .
  3. ↑ Gemin X presenta nuevos datos sobre Obatoclax en la reunión de la Sociedad Estadounidense de Hematología. Archivado el 8 de septiembre de 2014 en Wayback Machine , 9 de diciembre de 2008.
  4. ↑ Obatoclax Archivado el 8 de septiembre de 2014 en Wayback Machine en ensayos clínicos
  5. ↑ Konopleva, Marina; Vatio, Julie; Contratista, Rooha; Tsao, Twee; Harris, David; Estrov, Zeev; Bornman, William; Kantarjian, Hagop; Viallet, Jean; Samudio, Ismael; Andreeff, Michael. Mecanismos de la actividad antileucémica del nuevo mimético GX15-070 (Obatoclax  ) del dominio 3 de homología Bcl-2  // Investigación del cáncer : diario. — Asociación Estadounidense para la Investigación del Cáncer, 2008. - vol. 68 , núm. 9 _ - Pág. 3413-3420 . -doi : 10.1158 / 0008-5472.CAN-07-1919 . —PMID 18451169 .