Repinotán

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Repinotán
Compuesto químico
IUPAC (R)-(-)-2-[4-[(cromano-2-ilmetil)-amino]-butil]-1,1-dioxo-benzo[d]isotiazolona
Fórmula bruta C 21 H 24 N 2 O 4 S
Masa molar 400,491 g/mol
CAS 144980-29-0
PubChem 198757
banco de drogas 06506
Compuesto
Métodos de administración
Oral
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Repinotan ( BAYx3702 ) es un compuesto químico, un derivado del aminometilcromano, es un agonista completo selectivo altamente potente de los receptores 5-HT1A con alta eficacia [1] [2] Tiene efectos neuroprotectores en experimentos con animales [3] [4] [5] y se ha estudiado en humanos para reducir el daño cerebral en traumatismos craneales [6] . Luego se investigó hasta la fase II para el tratamiento del accidente cerebrovascular isquémico, pero aunque los efectos secundarios fueron pequeños y consistieron principalmente en náuseas, el repinotano mostró una eficacia clínica insuficiente para justificar los costos de más investigación. [7] [8] [9] . Sin embargo, se continúa explorando el repinotano para otros usos. En particular, se ha comprobado que puede ser eficaz para reducir la depresión respiratoria provocada por la morfina, aunque reduce ligeramente su efecto analgésico [10] .

Véase también

Notas

  1. ↑ De Vry J. , Schohe-Loop R. , Heine HG , Greuel JM , Mauler F. , Schmidt B. , Sommermeyer H. , Glaser T. Caracterización del derivado de aminometilcromano BAY x 3702 como un agonista del receptor 5-hidroxitriptamina 1A altamente potente .  (Inglés)  // Revista de farmacología y terapéutica experimental. - 1998. - vol. 284, núm. 3 . - Pág. 1082-1094. —PMID 9495870 .
  2. ↑ Dong J. , de Montigny C. , Blier P. Propiedades agonistas completas de BAY x 3702 en estudios electrofisiológicos de receptores 5-HT1A presinápticos y postsinápticos en el hipocampo y el rafe dorsal de rata.  (Inglés)  // Revista de farmacología y terapéutica experimental. - 1998. - vol. 286, núm. 3 . - Pág. 1239-1247. —PMID 9732384 .
  3. ↑ Alessandri B. , Tsuchida E. , Bullock RM El efecto neuroprotector de un nuevo agonista del receptor de serotonina, BAY X3702, sobre el daño cerebral isquémico focal causado por un hematoma subdural agudo en la rata.  (Inglés)  // Investigación del cerebro. - 1999. - vol. 845, núm. 2 . - Pág. 232-235. —PMID 10536203 .
  4. ↑ Kline AE , Yu J. , Horváth E. , Marion DW , Dixon CE El agonista selectivo del receptor 5-HT(1A) repinotan HCl atenúa la histopatología y los déficits espaciales de aprendizaje después de una lesión cerebral traumática en ratas.  (Inglés)  // Neurociencia. - 2001. - vol. 106, núm. 3 . - Pág. 547-555. — PMID 11591455 .
  5. ↑ Mauler F. , Horváth E. Eficacia neuroprotectora de repinotan HCl, un agonista del receptor 5-HT1A, en modelos animales de accidente cerebrovascular y lesión cerebral traumática.  (inglés)  // Diario de flujo sanguíneo cerebral y metabolismo: diario oficial de la Sociedad Internacional de Flujo Sanguíneo Cerebral y Metabolismo. - 2005. - vol. 25, núm. 4 . - Pág. 451-459. -doi : 10.1038/ sj.jcbfm.9600038 . —PMID 15674237 .
  6. ↑ Ohman J. , Braakman R. , Legout V. Repinotan (BAY x 3702): un agonista de 5HT1A en pacientes con lesiones cerebrales traumáticas.  (Inglés)  // Revista de neurotrauma. - 2001. - vol. 18, núm. 12 _ - Pág. 1313-1321. -doi : 10.1089/ 08977150152725614 . —PMID 11780862 .
  7. ↑ Lutsep HL Repinotan, un agonista de 5-HT1A, en el tratamiento del accidente cerebrovascular isquémico agudo.  (ing.)  // Dianas farmacológicas actuales. SNC y trastornos neurológicos. - 2005. - vol. 4, núm. 2 . - Pág. 119-120. —PMID 15857296 .
  8. ↑ Berends AC , Luiten PG , Nyakas C. Una revisión de las propiedades neuroprotectoras del agonista del receptor 5-HT1A repinotan HCl (BAYx3702) en el accidente cerebrovascular isquémico.  (Inglés)  // Revisiones de medicamentos del SNC. - 2005. - vol. 11, núm. 4 . - Pág. 379-402. —PMID 16614737 .
  9. ↑ Teal P. , Davis S. , Hacke W. , Kaste M. , Lyden PD , Fierus M. Un ensayo aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo para evaluar la eficacia, seguridad, tolerabilidad y efectos farmacocinéticos/farmacodinámicos de un exposición dirigida de repinotan intravenoso en pacientes con accidente cerebrovascular isquémico agudo: ensayo controlado de exposición aleatoria modificado (mRECT).  (inglés)  // Carrera; una revista de circulación cerebral. - 2009. - Vol. 40, núm. 11 _ - Pág. 3518-3525. -doi : 10.1161/ STROKEAHA.109.551382 . —PMID 19745176 .
  10. ↑ Guenther U., Wrigge H., Theuerkauf N., Boettcher MF, Wensing G., Zinserling J., Putensen C., Hoeft A. Repinotan, un agonista selectivo de 5-HT1A-R, antagoniza la depresión ventilatoria inducida por morfina en ratas anestesiadas  //  Anestesia y Analgesia : diario. - 2010. - Octubre ( vol. 111 , no. 4 ). - Pág. 901-907 . -doi : 10.1213 / ANE.0b013e3181eac011 . —PMID 20802053 .