Latrepirdina

latrepirdina
Dimebone
Compuesto químico
IUPAC Dihidrocloruro de 3,6-dimetil-9-(2-metilpiridil-5)-etil-1,2,3,4-tetrahidro-γ-carbolina
Fórmula bruta C 21 H 25 N 3
Masa molar 319,443 g/ mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Formas de dosificación
tabletas
Otros nombres
Dimebon® _
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Latrepirdina (Dimebon) es un fármaco antihistamínico de la serie carbolina . Pasó los ensayos clínicos como tratamiento para la enfermedad de Alzheimer , pero la tercera fase de los ensayos no confirmó la eficacia de latrepirdina en esta enfermedad [1] .

Historia

Este fármaco se sintetizó por primera vez en el Instituto de Sustancias Fisiológicamente Activas de la Academia Rusa de Ciencias y la Universidad Estatal de Moscú. M. V. Lomonosov en 1963 por los químicos Alexei Nikolaevich Kost y Marina Abramovna Yurovskaya . El nuevo fármaco mostró propiedades antialérgicas. La producción comenzó en 1983 en la planta de Organika . Durante los siguientes 14 años, los médicos rusos prescribieron 10 millones de cursos de dimebon. Desde 1997, Organika ha cesado la producción de este fármaco. Las propiedades neuroprotectoras de Dimebon se descubrieron en el Instituto de Sustancias Fisiológicamente Activas de la Academia Rusa de Ciencias a mediados de la década de 1990. En 1997-1999, se realizaron ensayos clínicos sobre las propiedades neurológicas del fármaco. Desde 1999, se ha emitido una patente para las propiedades médicas de este fármaco [2] .

Acción farmacológica

Latrepirdina es un bloqueador de los receptores H1 . Tiene un pronunciado efecto antihistamínico y antiserotoninérgico parcial. Tiene un efecto sedante. Previene el desarrollo de shock anafiláctico , reduce la picazón y la gravedad de las manifestaciones exudativas locales, reduce la permeabilidad vascular . Después de la cita, la gravedad de las reacciones alérgicas disminuye en 2-3 días.

Indicaciones

Enfermedades alérgicas de los párpados , conjuntivitis ; polinosis , urticaria , fiebre del heno , alergias alimentarias y cosméticas, alergias a medicamentos, angioedema , dermatitis atópica , neurodermatitis difusa ; enfermedades oculares alérgicas e inflamatorias; toxemia por quemadura ; reacciones alérgicas: hinchazón , picazón; eccema ; reacciones asociadas con las picaduras de insectos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad , embarazo , lactancia .

Régimen de dosificación

En el interior, independientemente de la ingesta de alimentos, adultos: 10-20 mg 2-3 veces al día. Dependiendo de la gravedad de las manifestaciones de una reacción alérgica, el curso del tratamiento es de 5 a 12 días. Dosis diaria para niños: menores de 1 año - 5-7,5 mg, 1-2 años - 5-15 mg, 3-5 años - 7,5-30 mg, mayores de 5 años - 20-40 mg; prescrito en 2-3 dosis.

Efectos secundarios

Sequedad de boca, entumecimiento de la mucosa bucal, somnolencia, disminución de la capacidad de concentración.

Instrucciones especiales

El uso durante el embarazo y la lactancia solo es posible bajo indicaciones estrictas. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras (al momento de tomar el medicamento en esta categoría de personas, deben ser liberados de trabajar).

Interacción

El efecto depresor sobre el sistema nervioso central aumenta al tomar hipnóticos y ansiolíticos ( tranquilizantes ), antidepresivos , antipsicóticos ( neurolépticos ), analgésicos narcóticos .

Propiedades físicas

Polvo cristalino fino, blanco o blanco con tinte amarillento, higroscópico . Fácilmente soluble en agua, con moderación en alcohol .

Formulario de liberación

Forma de liberación: comprimidos de 0,01 y 0,0025 g (2,5 mg; para niños).

Citas adicionales

No hace mucho tiempo, se publicó un artículo [3] que describe los resultados de un estudio clínico sobre el uso de latrepirdina como terapia para la enfermedad de Alzheimer . Está disponible una traducción del resumen del artículo al ruso [4] . Los derechos de uso del medicamento Dimebon para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer pertenecen a Pfizer .

Notas

  1. Se desvanecen las esperanzas de un fármaco para el Alzheimer. The New York Times, 3 de marzo de 2010 . Consultado el 30 de septiembre de 2017. Archivado desde el original el 30 de septiembre de 2017.
  2. http://www.forbes.ru/forbes/issue/2009-03/7276-vspomnit-vse Archivado el 2 de febrero de 2017 en Wayback Machine Total Recall. Revista Forbes . - 2009 - 9.
  3. La lanceta . Consultado el 27 de agosto de 2008. Archivado desde el original el 10 de mayo de 2020.
  4. cns-rat blog (enlace descendente  )