| levetiracetam | |
|---|---|
| levetiracetam | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( S )-2-(2-oxopirrolidin-1-il)butanamida |
| Fórmula bruta | C 8 H 14 N 2 O 2 |
| Masa molar | 170,209 g/mol |
| CAS | 102767-28-2 |
| PubChem | 5284583 |
| banco de drogas | DB01202 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Normotimik , anticonvulsivo (fármaco antiepiléptico) |
| ATX | N03AX14 |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos de 250, 500 y 1000 mg, solución para beber, solución para administración parenteral | |
| Otros nombres | |
| Keppra, Komviron, Levetinol, Levetiracetam, Levetrim, Epiterra, Levitsitam. | |
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El levetiracetam es un fármaco antiepiléptico [1] .
Incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
El ingrediente activo - levetiracetam es un derivado de piracetam , no está asociado con los ingredientes activos antiepilépticos existentes, no cambia la neurotransmisión normal. El efecto del fármaco se ha confirmado en condiciones de epilepsia tanto focal como mayor (manifestaciones epileptiformes/reacción fotoparoxística).
El levetiracetam es un fármaco altamente soluble con un alto poder de penetración. Debido a la absorción completa, que es lineal, la concentración plasmática puede predecirse en función de la dosis del fármaco utilizada, expresada en mg/kg de peso corporal. El grado de absorción no depende de la dosis, la biodisponibilidad es cercana al 100%.
El levetiracetam no afecta la actividad enzimática de los hepatocitos.
La vida media plasmática de un adulto es de 7 ± 1 horas.
Monoterapia, incluso al inicio de la terapia, de epilepsia focal, tanto sin generalización como con generalización en adultos y niños a partir de 16 años, como terapia adicional para algunas formas de epilepsia generalizada idiopática - epilepsia mioclónica juvenil, tónico-clónica generalizada primaria convulsiones, B como terapia adicional — para el tratamiento de pacientes con epilepsia parcial (convulsiones parciales con o sin generalización secundaria) a cualquier edad a partir del mes de vida, temblor esencial [2]
Hipersensibilidad al levetiracetam, así como a cualquiera de los componentes del medicamento.
Usar durante el embarazo si es absolutamente necesario. No se recomienda tomar el medicamento durante la lactancia y pacientes menores de 16 años. Pero hay experiencia de uso en la infancia (ya que existe un formulario en forma de jarabe para niños, que está en etapa de registro en Rusia).
Se recomienda que los pacientes de edad avanzada y los pacientes con insuficiencia renal seleccionen individualmente la dosis.
Si es necesario cancelar el tratamiento, se recomienda una interrupción gradual del medicamento (una dosis única se reduce en 500 mg cada 2-4 semanas).
Los comprimidos recubiertos con película deben tomarse por vía oral con una cantidad suficiente de líquido, independientemente de la comida.Los comprimidos se pueden dividir, triturar, mezclar con alimentos o administrar mediante una sonda nasogástrica.
1000-3000 mg por día en dos dosis divididas. La dosis terapéutica inicial es de 500 mg 2 veces al día, pero algunos expertos recomiendan comenzar con 250 mg 2 veces al día. La dosis diaria puede incrementarse dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad hasta 1500 mg 2 veces al día.
Se puede hacer un cambio de dosis de 500 mg cada 2-4 semanas.
Somnolencia, mareos, astenia, dolor de cabeza.
La interacción con otras drogas está prácticamente ausente.
Interacción con el alcohol. En los últimos años se han obtenido datos interesantes que sugieren la eficacia del levetiracetam en el tratamiento del alcoholismo (Pietrzak et al., 2008; Sarid-Segal et al., 2008; Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). Además, se está considerando el levetiracetam XR una vez al día para el tratamiento de la dependencia del alcohol (Le Strat, 2012; Fertig et al., 2012). En un estudio de Pietrzak et al. (2008) utilizaron un método farmacoelectroencefalográfico para estudiar la interacción entre el etanol y el levetiracetam. Además, se consideró el efecto del levetiracetam sobre los efectos del alcohol en el EEG de conejos (se registró actividad eléctrica en la formación reticular del mesencéfalo, hipocampo y corteza frontal). El levetiracetam se administró por vía oral una vez (en dosis de 50 o 200 mg/kg) o repetidamente a 100 mg/kg/día durante 14 días. Se administró etanol (alcohol etílico) por vía intravenosa a una dosis de 0,8 g/kg 60 minutos después de tomar levetiracetam. El etanol provocó un aumento de la actividad de baja frecuencia (en el rango de 0,5-4 Hz), así como una disminución pronunciada de las oscilaciones de alta frecuencia (13-30 y 30-45 Hz). Los cambios en el EEG en el contexto de la administración aislada de levetiracetam fueron más pronunciados después del uso repetido del medicamento. Con la administración combinada de etanol y levetiracetam (200 mg/kg) se observó una disminución de la sensibilidad del hipocampo al alcohol, lo que puede jugar un papel importante en el tratamiento de la dependencia del alcohol y reducir los efectos tóxicos del etanol en el cerebro .
El propósito de una prueba piloto abierta por Sarid-Segal et al. (2008) fue una evaluación de la eficacia y seguridad de levetiracetam en el tratamiento de la dependencia del alcohol. El estudio involucró a 20 pacientes que sufrían de alcoholismo. El fármaco se administró durante 10 días. La dosis máxima diaria de levetiracetam fue de 2000 mg. El tratamiento con levetiracetam resultó en una reducción estadísticamente significativa en el consumo de alcohol (en promedio, hubo una disminución en el número de unidades de alcohol estándar diarias tomadas de 5,3 a 1,7); en la mayoría de los casos, el fármaco fue bien tolerado.
fuente: [3]