Solifenacina

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solifenacina
Compuesto químico
IUPAC 1-azabiciclo[2.2.2]oct-8-il( 1S )-1-fenil-3,4-dihidro- 1H -isoquinolina-2-carboxilato
Fórmula bruta C 23 H 26 N 2 O 2
Masa molar 362,465 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Biodisponible 90%
Unión a proteínas plasmáticas 98%
Metabolismo Hígado ( mediado por CYP3A4 )
Media vida de 45 a 68 horas
Excreción Riñones (69,2%) e intestinos (22,5%)
Formas de dosificación
Comprimidos recubiertos
Otros nombres
YM905, Vesicare, Vesicare LS, Vesicar, Solifenacina
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La solifenacina  es un inhibidor competitivo específico de los receptores muscarínicos .

Historia

El compuesto fue estudiado en modelos animales por la empresa japonesa Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. La sustancia tenía el nombre de YM905 a principios de la década de 2000 (en el momento de la investigación) [1] .

La solifenacina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2004, con restricciones: para el tratamiento de problemas de la vejiga que no son exacerbados en adultos de 18 años de edad y mayores [2] .

En mayo de 2020, se aprobó la solifenacina para uso médico en los Estados Unidos para el tratamiento de la dislodiasis neurogénica, una forma de disfunción de la vejiga asociada con trastornos neurológicos, en niños de hasta dos años de edad.

Indicaciones

Se utiliza para tratar la incontinencia urinaria de urgencia (obligatoria) , la micción frecuente y la urgencia urgente (obligatoria) de orinar en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva .

Cómo usar

Disponible en forma de comprimidos recubiertos .

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca, estreñimiento e infección del tracto urinario.

Los efectos secundarios graves pueden incluir retención urinaria, prolongación del intervalo QT, alucinaciones, glaucoma y shock anafiláctico. No se sabe qué tan seguro es usar el medicamento en diferentes etapas del embarazo.

Se han informado reacciones alérgicas graves como angioedema y anafilaxia en personas tratadas con succinato de solifenacina.

Situación jurídica

La solifenacina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2004 [3] .

En 2017, la solifenacina fue el fármaco número 283 más recetado en los Estados Unidos (más de un millón de recetas en total) [4] [5] .

Costo

Un estudio de costo-efectividad de 2006 encontró que 5 mg de solifenacina tenían el costo más bajo y la eficacia más alta de cualquier fármaco anticolinérgico utilizado para tratar problemas de la vejiga en los EE. UU., con un costo promedio para pacientes tratados con éxito de $6,863 por año. Para 2019, con la introducción de los genéricos, el precio de venta al público se había reducido a 20 dólares estadounidenses.

Notas

  1. Kobayashi, S.; et al. (julio de 2001). “Efectos de YM905, un nuevo antagonista del receptor muscarínico M3, en modelos experimentales de disfunción intestinal in vivo” . Jpn. J Pharmacol . 86 (3): 281-288. PMID  11488427 . Archivado desde el original el 21 de julio de 2015 . Consultado el 22 de marzo de 2021 . Parámetro obsoleto utilizado |deadlink=( ayuda )
  2. Paquete de aprobación de medicamentos: VesiCare (succinato de solifenacina) NDA n.º 021518 . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) . Consultado el 26 de mayo de 2020. Archivado desde el original el 29 de noviembre de 2020.
  3. ^ Monografía de succinato de solifenacina para profesionales . drogas.com . Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Consultado el 22 de marzo de 2021. Archivado desde el original el 2 de abril de 2019.
  4. Los 300 principales de 2020 . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020. Archivado desde el original el 12 de febrero de 2021.
  5. ^ Succinato de solifenacina: estadísticas de uso de medicamentos (enlace no disponible) . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020. Archivado desde el original el 4 de julio de 2020.