Ácido clavulanico

ácido clavulanico
ácido clavulanico
Compuesto químico
IUPAC (2 R ,5 R , Z )- 3-(2-hidroxietilideno)- 7-oxo- 4-oxa- 1-aza-biciclo[3.2.0]heptano- 2-ácido carboxílico
Fórmula bruta C 8 H 9 NO 5
Masa molar 199,16 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Biodisponible alto
Unión a proteínas plasmáticas 22-30%
Metabolismo Hígado
Media vida 1 hora
Excreción riñones : 25-40%
Formas de dosificación
comprimidos, polvo para suspensión oral, polvo para inyección para administración intravenosa
Métodos de administración
por vía oral , por vía intravenosa
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El ácido clavulánico (clavulínico) ( clavulanato ) es un inhibidor de las betalactamasas . Es similar en estructura a los antibióticos betalactámicos , pero también tiene su propia actividad antibacteriana y estimula la inmunidad antimicrobiana. Al igual que otros betalactámicos, el ácido clavulánico puede unirse a las proteínas de unión a penicilina (PBP) de bacterias grampositivas y gramnegativas y promover la lisis de la pared bacteriana .

Se ha demostrado que el ácido clavulánico exhibe una actividad mínima contra Pseudomonas aeruginosa y enterococos , tiene un nivel medio de actividad contra representantes de enterobacterias y Haemophilus influenzae , la alta actividad del clavulanato se manifiesta contra bacteroides y otros anaerobios, moraxella , estafilococos y estreptococos . El ácido clavulánico es activo contra los gonococos y tiene buena actividad contra las bacterias atípicas como la clamidia y la legionella .

El clavulanato es un inhibidor de b-lactámicos de amplio espectro con actividad contra las b-lactamasas de bacterias Gram-positivas y Gram-negativas.

Se usa junto con antibióticos betalactámicos, a menudo incluidos en preparaciones combinadas .

Historia

El ácido fue descubierto en 1974-75 por científicos británicos de la compañía farmacéutica Beecham . Las patentes para el compuesto se presentaron en los EE. UU. en 1981 y, en 1985, se habían emitido las patentes estadounidenses 4.525.352, 4.529.720 y 4.560.552.

Enlaces

Notas