cotrimoxazol | |
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cotrimoxazol | |
Compuesto químico | |
Fórmula bruta | C 24 H 29 N 7 O 6 S |
CAS | 8064-90-2 |
PubChem | 358641 |
Compuesto | |
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Clasificación | |
Farmacol. Grupo | sulfonamidas |
ATX | J01EE01 |
CIE-10 | A 00 , A 01 , A 01.0 , A 09 , A 23 , A 39 , A 42 , A 54 , A 55 , A 56 , A 57 , A 74 , A 75 , B 49 , B 58 , B 59 , G 00 , G 04 , H 60 , H 66 , H 70 , J 00 , J 01 , J 02 , J 03 , J 04 , J 05 , J 06 , J 11 , J 18 , J 22 , J 32 , J 40 , J 42 , J 47 , J 85 , J 86 , K 29.5 , K 52 , K 81 , K 83.0 , L 02 , L 03 , L 08.0 , L 08.9 , M 60.0 , M 65 , M 65.0 , M 71.0 , M 71.1 , M 86 , N 12 , N 15 , N 30 , N 34 , N 39.0 , N 41.9 , N 49 , N 70 , N 73.9 , N 74.3 , N 74.4 , R 09.1 , T 79.3 |
Formas de dosificación | |
concentrado para solución para perfusión ("Biseptol"), jarabe ("Sumetrolim"), suspensión oral, comprimidos | |
Otros nombres | |
Bactrim, Berlocid, Bi-sept-Farmak, Bi-Septin, Biseptol, Biseptrim, Bisutrim, Bicotrim, Gen-Ultrazol, Groseptol, Disepton, Duo-Septol, Intrim, Cotrim-Rivofarm, Cotrimol, Cotrifarm, Novo-Trimel, Oribact, Oriprim, Rancotrim, Septrin, Sinersul, Sulotrim, Sumetrolim, Trim, Trimezol, Trimosul, Ciplin, Expozol |
El cotrimoxazol ( sinónimo : sulfametoxazol/trimetoprima ) es un fármaco antibacteriano del grupo de las sulfonamidas .
El cotrimoxazol es un fármaco antibacteriano combinado . El cotrimoxazol es un agente quimioterapéutico con un amplio espectro de acción bactericida debido al bloqueo de la biosíntesis de folatos en las células microbianas: el sulfametoxazol interrumpe la síntesis del ácido dihidrofólico y la trimetoprima previene la conversión del ácido dihidrofólico en ácido tetrahidrofólico .
La actividad del fármaco se manifiesta en relación con casi todos los grupos de microorganismos: gramnegativos: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris , Vibrio cholerae , Yersinia spp., Escherichia coli ; grampositivos: Staphylococcus spp., Corynebacterium , etc. Chlamydia , actinomycetes , Klebsiella también son sensibles a la droga .
De gran importancia clínica es la actividad del cotrimoxazol frente a Pneumocystis carinii pneumocystis , un importante agente causante de neumonía por Pneumocystis en pacientes debilitados e inmunodeficientes, especialmente infectados por el VIH.
Cuando se toman por vía oral, ambos componentes del medicamento se absorben por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima de los componentes activos del medicamento se observa después de 1 a 4 horas. La trimetoprima tiene una buena penetración en las células y a través de las barreras tisulares: en los pulmones, los riñones, la próstata, la bilis, la saliva, el esputo y el líquido cefalorraquídeo. La unión de la trimetoprima a las proteínas es del 50%, su vida media es normalmente de 8,6 a 17 horas. La principal vía de eliminación de la trimetoprima es a través de los riñones, el 50% sin cambios. Sulfametoxazol: su unión a proteínas plasmáticas es del 66%, la vida media es de 9 a 11 horas es normal. La principal vía de eliminación son los riñones, además, del 15 al 30% en forma activa.
El medicamento se usa para tratar infecciones: tracto respiratorio ( bronquitis , neumonía , absceso pulmonar , empiema pleural , otitis media , sinusitis ), meningitis, absceso cerebral, sistema genitourinario ( pielonefritis , uretritis , salpingitis , prostatitis ), incluida la naturaleza gonorreica, gastrointestinal intestinal ( disentería , cólera , fiebre tifoidea , paratifoidea , diarrea ), piel y tejidos blandos ( pioderma , forunculosis , etc.).
Hipersensibilidad a la trimetoprima y/o sulfonamidas, embarazo, recién nacidos hasta las 6 semanas de edad, enfermedades cardíacas, hepáticas, renales y hematológicas graves, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Con precaución en la infancia.
El medicamento se toma por vía oral después de una comida con una cantidad suficiente de líquido. La dosis se asigna individualmente. Niños de 2 a 5 años: 2 comprimidos (120 mg) 2 veces al día. Niños de 6 a 12 años: 4 comprimidos (120 mg) o 1 comprimido (480 mg) 2 veces al día. Con neumonía: 100 mg / kg / día (basado en sulfametoxazol), el intervalo entre dosis es de 6 horas, el curso del tratamiento es de 14 días. Para la gonorrea: 2 g de sulfametoxazol 2 veces al día con un intervalo de 12 horas. Adultos y niños mayores de 12 años: 960 mg 2 veces al día, con terapia a largo plazo 480 mg 2 veces al día. La duración del curso del tratamiento es de 5 a 14 días. En casos severos y / o en la forma crónica de enfermedades infecciosas, está permitido aumentar la dosis única en un 30-50%.
En caso de prolongar el curso del tratamiento por más de 5 días y/o aumentar la dosis, es necesario realizar un control hematológico; en caso de un cambio en el cuadro sanguíneo, es necesaria una cita adicional de ácido fólico a 5-10 mg por día.
Debido a las reacciones adversas que tiene el cotrimoxazol, se ha creado un comité público especial en el Reino Unido para registrar 130 muertes relacionadas con medicamentos. Las reacciones adversas más peligrosas fueron reacciones cutáneas graves y mortales: síndrome de necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y síndrome de Stevens-Johnson. El uso de sulfonamidas, y cotrimoxazol en particular, está asociado con un riesgo mucho mayor (10-20 veces más frecuente) de su desarrollo que el uso de antibióticos b-lactámicos [1] .
Cuando se usa cotrimoxazol, se requiere un control cuidadoso de las reacciones adversas mortales. Desde un punto de vista microbiológico, clínico y farmacoeconómico en infecciones que tradicionalmente han sido indicación para el uso de cotrimoxazol, se debe dar preferencia en la gran mayoría de los casos a la monoterapia con trimetoprima o antibióticos de otros grupos [1] .
Síntomas: anorexia, náuseas, vómitos, debilidad, dolor abdominal, dolor de cabeza, somnolencia, hematuria, cristaluria, nubosidad de la conciencia. Medidas tomadas: retiro del medicamento, lavado gástrico (a más tardar 2 horas después de tomar una dosis excesiva), beber abundante agua, diuresis forzada, tomar folinato de calcio (5-10 mg / día), si es necesario, hemodiálisis.
No se recomienda tomar el medicamento simultáneamente con diuréticos tiazídicos debido al riesgo de trombocitopenia (sangrado). El cotrimoxazol potencia la actividad anticoagulante de la warfarina y la actividad anticonvulsiva de la fenitoína. La trimetoprima potencia la acción de los fármacos antidiabéticos derivados de las sulfonilureas. La rifampicina acorta la vida media de la trimetoprima. El nombramiento combinado de cotrimoxazol y ciclosporina después de la cirugía renal empeora la condición de los pacientes. No se recomienda la administración simultánea del fármaco con salicilatos, butadiona, naproxeno y derivados del ácido para-aminobenzoico .
Con precaución, el medicamento se prescribe para la deficiencia de ácido fólico en el cuerpo, asma bronquial , antecedentes alérgicos agravados .
Conservar en un lugar seco protegido de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños. Vida útil 5 años. No use un medicamento caducado.
Sulfonamidas y trimetoprim ( J01E ) | |
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Trimetoprima y sus derivados |
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Sulfonamidas de acción corta |
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Sulfonamidas de acción intermedia |
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Sulfonamidas de acción prolongada |
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Sulfonamidas en combinación con trimetoprima y sus derivados | Cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima) |
Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Recuperado: 5 de noviembre de 2008. |