| pentilentetrazol | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 6,7,8,9-tetrahidro-5H-tetrazolo(1,5-a)azepina |
| Fórmula bruta | C 6 H 10 N 4 |
| Masa molar | 138.171 |
| CAS | 54-95-5 |
| PubChem | 5917 |
| banco de drogas | 13415 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | R07AB03 |
| Otros nombres | |
| Angiazol, Cardiazol, Centrazol, Deumacar, Diovascol, Leptazol, Metrazol, Pentametazolum, Pentazol, Pentetrazolum, Pentrazol, Pentylentetrazol, Phrenazole, Tetracor, Corazol, Corazolum, etc. | |
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El pentilentetrazol (Corazol, Metrazol) es un fármaco utilizado anteriormente para las intoxicaciones agudas con somníferos y algunos fármacos ( barbitúricos , benzodiazepinas , opioides ).
Tiene un efecto estimulante directo sobre los centros respiratorio y vasomotor del bulbo raquídeo . Con el aumento de la dosis, los procesos de excitación se generalizan, aumenta la excitabilidad refleja. En dosis altas provoca convulsiones clónicas (epileptiformes) asociadas a un efecto sobre las áreas motoras del cerebro y, en menor medida, sobre la médula espinal.
El efecto analéptico se manifiesta principalmente con una disminución de las funciones de los centros vitales del bulbo raquídeo, que se produce bajo la influencia de agentes farmacológicos de acción inhibidora, toxinas bacterianas y otros factores. La mejora del trabajo del corazón se lleva a cabo con la participación del sistema nervioso central . La sensibilidad del corazón a los glucósidos cardíacos aumenta . Al influir en los procesos de excitación en el sistema nervioso central, la droga aumenta la eficiencia de los músculos esqueléticos . Como antagonista funcional de sustancias de tipo depresivo, puede ayudar a restaurar las reacciones psicomotoras en el contexto de narcóticos, hipnóticos, analgésicos (efecto de despertar a corto plazo o recuperación de anestesia superficial).
En el pasado, el corazol se usaba ampliamente para el shock, la asfixia , el debilitamiento de la actividad cardíaca, durante las intervenciones quirúrgicas, así como para el envenenamiento con estupefacientes, hipnóticos y analgésicos.
En la práctica psiquiátrica, el corazol se usaba anteriormente para la terapia convulsiva de la depresión, así como para la esquizofrenia y otras psicosis. Actualmente, el uso de la terapia convulsiva con corazol se ha abandonado por completo debido a la aparición de un método de TEC ( terapia electroconvulsiva ) más conveniente, más efectivo, más seguro y mejor tolerado.
Recientemente, se ha considerado inadecuado el uso de corazol (y otros analépticos ) en caso de intoxicación con somníferos, ya que aumenta la necesidad de oxígeno del cerebro. Además, un remedio más específico para las intoxicaciones con barbitúricos y otros anestésicos es la bemegrida . En caso de intoxicación con analgésicos narcóticos, comenzaron a usarse antagonistas específicos: naloxona , naltrexona y nalmefina . En la intoxicación por benzodiacepinas, el flumazenil es el antagonista específico .
El corazol tampoco se usa actualmente en la práctica psiquiátrica.
En este sentido, el corazol está excluido de la nomenclatura de medicamentos.
Al mismo tiempo, el corazol sigue siendo una herramienta muy valiosa para los estudios farmacológicos experimentales. Es ampliamente utilizado en la búsqueda y estudio de anticonvulsivos y otros fármacos neuro(psico)trópicos.
Polvo cristalino blanco. Muy fácilmente soluble en agua y alcohol. Las soluciones acuosas (pH 6,0-8,0) se esterilizan a +100 °C durante 30 minutos.
Se combina con otros analépticos, fármacos cardíacos. Incompatible con inhibidores de la MAO. Es un antagonista de las drogas que deprimen el sistema nervioso central (barbitúricos, hidrato de cloral).
Enfermedades febriles agudas, tendencia a desarrollar estados convulsivos, daño cardíaco severo, tuberculosis pulmonar activa.
Corazol se caracteriza por una amplitud moderada de acción terapéutica; esto debe tenerse en cuenta para evitar una transición de una acción analéptica a una convulsiva y de una excitatoria a una depresiva. Sin embargo, la segunda fase de acción, la inhibición después de la excitación, se expresa débilmente en corazol. En caso de sobredosis: escalofríos, temblores. Con el uso repetido de terapia convulsiva, son posibles cambios destructivos en la corteza cerebral.