Pindolol

El pindolol  es un fármaco del grupo de los betabloqueantes , utilizado para la hipertensión, el edema de la génesis correspondiente, la taquicardia ventricular y la fibrilación auricular.

También es un antagonista del receptor 5- HT 1A . [una]

Propiedades

Polvo blanco o blanquecino, inodoro. Disolveremos bien en los disolventes orgánicos y las soluciones de agua de los ácidos. [2]

Farmacología

Es un adrenobloqueante no cardioselectivo de acción moderada, en dosis terapéuticas tiene una débil actividad simpaticomimética interna (es un agonista parcial de los receptores β 1 - y β 2 -adrenérgicos), un ligero efecto inhibidor directo sobre el miocardio y prácticamente no no tiene un efecto estabilizador de membrana similar a la quinidina . Pindolol reduce la conducción auriculoventricular y reduce la frecuencia del ritmo sinusal. Bajo la acción del pindolol, los niveles de triglicéridos pueden aumentar y los niveles de colesterol HDL en plasma pueden disminuir.

Pindolol bloquea indiscriminadamente los receptores adrenérgicos β 1 (principalmente en el corazón), reduciendo los efectos de la acción de la adrenalina y la norepinefrina, lo que conduce a una disminución de la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Al unirse a los receptores adrenérgicos β 2 del aparato yuxtagomerular , el pindolol inhibe la producción de renina, lo que inhibe la síntesis de angiotensina II y aldosterona y, por lo tanto, inhibe la vasoconstricción y la retención de agua. Existe evidencia de que pindolol también bloquea los receptores de serotonina 5-HT 1 , mejorando así el efecto antidepresivo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina . [3]

En su acción es similar al oxprenolol , pero en intensidad de acción es algo inferior al propranolol .

Tiene una estructura química hidrófoba no polar, liposolubilidad de pindolol de baja a moderada, con las propiedades farmacocinéticas correspondientes. Rápida y casi completamente (más del 95%) absorbido del tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad del fármaco es del 87% (alrededor del 13% es el metabolismo del "primer paso" a través del hígado). Del 35% al ​​40% del pindolol se excreta sin cambios en la orina, del 60% al 65% se metaboliza en el hígado con la participación del citocromo P450 2D6, principalmente con la formación de metabolitos hidroxi, que se excretan en forma de glucurónidos. y éter sulfatos. Cuando se administra por vía intravenosa, del 6% al 9% se excreta en la bilis en las heces.

Régimen de dosificación

La dosis diaria promedio recomendada es de 15 mg en 2-3 dosis (la dosis diaria inicial es de 5-10 mg, la máxima es de 30 mg). La dosis diaria debe aumentarse gradualmente a intervalos semanales hasta lograr el efecto deseado. El efecto del medicamento se puede observar desde la primera semana de su uso, sin embargo, se desarrolla un efecto terapéutico pronunciado después de 3-4 semanas de tratamiento.

Pindolol es uno de los bloqueadores beta menos tóxicos. Los pacientes no experimentaron síntomas tóxicos con dosis únicas de hasta 480 mg. La dosis letal (DL50) en experimentos con ratas cuando se administró por vía oral fue de 263 mg/kg. Signos de sobredosis: bradicardia severa, insuficiencia cardíaca, hipotensión, broncoespasmo.

Notas

1. ↑ Adham N1, Tamm JA, Salon JA, Vaysse PJ, Weinshank RL, Branchek TA. Una mutación de un solo punto aumenta la afinidad de los receptores de serotonina 5-HT1D alfa, 5-HT1D beta, 5-HT1E y 5-HT1F por los antagonistas beta-adrenérgicos. (español) // Neurofarmacología. - Mar-Abr 1994. - T. 33 , núm. 33(3-4) , #3-4 . - S. 387-391 . —PMID 7984276 .
2. ↑ Pindolol . ReLeS.ru (01/03/2001). Fecha de acceso: 27 de enero de 2013. Archivado desde el original el 1 de febrero de 2013. (indefinido)
3. ↑ Smeraldi E., Benedetti F., Barbini B. et al. Efecto antidepresivo sostenido de la privación del sueño combinado con pindolol en la depresión bipolar. Un ensayo controlado con placebo.  // Neuropsicofarmacología. - 1999. - T. 20 , N º 4 . - S. 380-5 .