Betaxolol

Betaxolol es un bloqueador beta-1  cardioselectivo sin actividad simpaticomimética intrínseca.

Propiedades físicas

Betaxolol (como clorhidrato) es un polvo cristalino blanco. Soluble en agua, alcohol etílico , metanol y cloroformo .

Acción farmacológica

Bloqueador beta-1 cardioselectivo sin actividad simpaticomimética interna, tiene una ligera actividad estabilizadora de membrana (en dosis altas). Reduce la sensibilidad de los tejidos periféricos a las catecolaminas , inhibe los impulsos simpáticos centrales y suprime la secreción de renina . Tiene un efecto hipotensor asociado a una disminución del gasto cardíaco y una disminución de la estimulación simpática de los vasos periféricos, previene el aumento de la presión arterial . Reduce la frecuencia cardíaca , reduce la contractilidad y la demanda de oxígeno del miocardio (efecto antianginoso), inhibe el automatismo del nódulo sinoauricular y la aparición de focos ectópicos en las aurículas , conexión AV . La terapia antihipertensiva efectiva se acompaña de una disminución de la masa del miocardio del ventrículo izquierdo y una mejora en una serie de indicadores de su contractilidad. Previene un aumento de la presión arterial en respuesta a la actividad física o al estrés. Tiene un efecto cronotrópico , inotrópico , dromotrópico y batmotrópico negativo . Reduce eficazmente la presión arterial en pacientes con hipertensión leve a moderada. Cuando se usa en dosis terapéuticas, el betaxolol no deprime la actividad cardíaca, no afecta el metabolismo de la glucosa y los lípidos , no reduce los niveles de HDL , no reduce el efecto broncodilatador de los agonistas beta , no provoca un retraso en el cuerpo de sodio iones (no reduce la excreción). Cuando se aplica tópicamente en forma de gotas para los ojos, reduce la presión intraocular (tanto normal como elevada) al reducir la producción de líquido intraocular. La acción de reabsorción se expresa mínimamente.

Farmacocinética

Después de la administración oral, más del 95 % de la dosis de betaxolol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal . Biodisponibilidad - 80-95%. La Cmáx del principio activo en el plasma sanguíneo se alcanza después de 3-4 horas y sufre el efecto de "primer paso" a través del hígado . Metabolizado en el hígado con formación de metabolitos inactivos (85%). La unión a proteínas plasmáticas es de alrededor del 50%. Vd - alrededor de 6 l / kg. T1 / 2 betaxolol - 14-22 horas Excretado por los riñones (más del 80%) principalmente en forma de metabolitos (15% - sin cambios). En caso de insuficiencia hepática, T1 / 2 se extiende en un 33% (no se requiere ajuste de dosis); en caso de insuficiencia renal T1 / 2 - 2 veces (es necesario reducir la dosis), en pacientes de edad avanzada es de 30 horas Pasa a través de la BBB , barrera placentaria , penetra en la leche materna.

Aplicación

Indicaciones

Comprimidos : hipertensión arterial ; angina de pecho ; acatisia por neurolépticos .
Gotas para los ojos : glaucoma de ángulo abierto , hipertensión intraocular, condición después de la trabeculoplastia con láser, terapia antihipertensiva a largo plazo después de la cirugía oftálmica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, bradicardia sinusal (menos de 45-50 lpm), síndrome del seno enfermo, bloqueo AV grado II-III , hipotensión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg), shock cardiogénico , agudo y refractario al tratamiento , insuficiencia cardíaca grave , obstructiva grave insuficiencia respiratoria

Instrucciones especiales

La aplicación durante el embarazo solo es posible en los casos en que el beneficio previsto para la madre supere el posible riesgo para el feto o el niño. En el momento del tratamiento se debe suspender la lactancia. En estudios experimentales, no se detectó ningún efecto teratogénico del betaxolol. Sin embargo, los datos clínicos sobre la eficacia y seguridad de Betaxolol en mujeres embarazadas son escasos. [1]
Durante el tratamiento, es posible que se produzcan cambios en los resultados de las pruebas de laboratorio (reacción de falso positivo durante el análisis de dopaje, aumento del título de anticuerpos antinucleares, etc.).

Con cuidado

Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, angina inestable , tendencia a la bradicardia , bloqueo AV grado I, trastornos circulatorios periféricos, diabetes mellitus en etapa de descompensación, hipoglucemia , feocromocitoma , función hepática y renal anormal, hipertiroidismo , debilidad muscular, edad avanzada, niñez (seguridad y eficacia no determinada). [2]

Cómo usar

Dentro , por la mañana. Con hipertensión arterial, 10 mg una vez. Si después de 7-14 días el efecto es insuficiente, la dosis puede aumentarse a 20 mg (bajo control de la frecuencia cardíaca ) y después de otras 1-2 semanas a 40 mg en una sola dosis. Para pacientes con insuficiencia renal en diálisis y pacientes de edad avanzada: la dosis inicial de 5 mg, una vez, si es necesario, aumenta en 5 mg cada 14 días a 20 mg (no más). Al suspender el tratamiento, se recomienda una reducción gradual de la dosis durante 1-2 semanas, especialmente en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias , para prevenir el desarrollo de un síndrome de abstinencia (debido a la activación secundaria del sistema simpático).
Subconjuntival  : instilación en el saco conjuntival 1 gota 2 veces al día (durante el primer mes bajo el control de la presión intraocular).

Efectos secundarios

Tabletas :

• Del lado del sistema cardiovascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia) : bradicardia , bloqueo AV , hipotensión arterial , trofismo miocárdico, insuficiencia cardíaca , exacerbación de la claudicación intermitente , síndrome de Raynaud .
• Del tracto digestivo : dispepsia , diarrea , náuseas , sequedad de boca, anorexia , vómitos, estreñimiento, dolor abdominal.
• Del sistema respiratorio : infecciones del tracto respiratorio superior, disnea , tos , dificultad para respirar , broncoespasmo , insuficiencia respiratoria .
• Del sistema genitourinario: impotencia , disuria , oliguria , proteinuria , edema, cistitis , cólico renal , disminución de la libido, irregularidades menstruales, dolor y cambios fibroquísticos en la glándula mamaria (en mujeres), prostatitis , enfermedad de Peyronie .
• Del sistema nervioso y órganos sensoriales : astenia , dolor de cabeza , mareos, trastornos del sueño, pesadillas, ansiedad, depresión, síncope , trastornos de sensibilidad, parestesia , neuropatía ; dolor y tinnitus, trastornos vestibulares.
• Del sistema musculoesquelético : artralgia , tendinitis , mialgia .
• Por parte de la piel : alopecia , manifestaciones cutáneas similares a la psoriasis, hipertricosis , prurigo .
• Otros : reacciones alérgicas, anemia , leucocitosis , trombocitopenia , aumento de las concentraciones de LDH, enzimas hepáticas (AST, ALT), hipercolesterolemia , hiperglucemia , hiperlipidemia , hiperuricemia , hipopotasemia , hipotermia , cambio de peso corporal, síndrome de abstinencia.

Gotas para los ojos :

Malestar a corto plazo, a veces lagrimeo, inmediatamente después de la instilación; ocasionalmente - disminución de la sensibilidad de la córnea, eritema , picazón, coloración irregular de la córnea, queratitis , anisocoria , fotofobia. Los efectos secundarios causados ​​​​por el efecto de reabsorción de la droga son extremadamente raros y se expresan mínimamente: insomnio, neurosis depresiva, obstrucción bronquial .

Sobredosis

Síntomas : mareos, bradicardia , arritmia , hipotensión, insuficiencia cardíaca aguda , broncoespasmo , hipoglucemia , convulsiones, en casos graves, colapso .
Tratamiento : lavado gástrico y el nombramiento de adsorbentes; tratamiento sintomático: atropina (en/en 1-2 mg), beta-agonistas ( isoprerenalina ), sedantes ( diazepam , lorazepam ), fármacos cardiotónicos ( dobutamina , dopamina , epinefrina , norepinefrina ), glucagón y otros fármacos. Con bloqueo cardíaco, es posible la estimulación transvenosa. La hemodiálisis es ineficaz.

Interacción

Con el uso simultáneo con adrenomiméticos , derivados de xantina , la eficacia del betaxolol disminuye, con antiácidos y antidiarreicos, la absorción de bloqueadores beta puede disminuir, con agentes antihipertensivos, el efecto antihipertensivo aumenta, con agentes que contienen halógenos para anestesia por inhalación, el efecto negativo efecto inotrópico puede aumentar, con relajantes musculares no despolarizantes , puede aumentar su duración acciones, con AINE , GCS , el efecto antihipertensivo del betaxolol disminuye, con glucósidos cardíacos , puede aumentar la bradicardia, con antidepresivos tricíclicos ( imipramina ), la presión arterial disminuye, existe el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática, con amiodarona , verapamilo , diltiazem , los bloqueadores beta para uso tópico en el glaucoma pueden aumentar la acción inotrópica negativa y los trastornos de conducción, con lidocaína , aumenta la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo, con medicamentos que agotan reservas de catecolaminas (en incluso con reserpina ), es posible aumentar el efecto hipotensor y la bradicardia, con sulfasalazina , aumenta la concentración de betaxolol en el plasma sanguíneo. [3]

Notas

1. ↑ Directorio de medicamentos Archivado el 7 de septiembre de 2011 en Wayback Machine , Betaxolol: uso durante el embarazo y la lactancia
2. ↑ Encyclopedia of Medicines Archivado el 6 de octubre de 2014 en Wayback Machine , Betaxolol (Betaxolol) - Restricciones de uso
3. ↑ Betaxolol Archivado el 29 de septiembre de 2012 en Wayback Machine  - instrucciones de uso