| Oxprenolol | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( RS )-1-[2-(Aliloxi)fenoxi]-3-(isopropilamino)propan-2-ol |
| Fórmula bruta | C 15 H 23 NO 3 |
| Masa molar | 265.348 |
| CAS | 6452-71-7 |
| PubChem | 4631 |
| banco de drogas | DB01580 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | C07AA02 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 20-70% |
| Metabolismo | hígado |
| Media vida | 1-2 horas |
| Formas de dosificación | |
| no registrado en Rusia | |
El oxprenolol es un betabloqueante que se utiliza en el tratamiento de la hipertensión , la angina de pecho , las arritmias y los trastornos de ansiedad . A partir de 2013, este medicamento no está registrado en Rusia.
También es un antagonista del receptor 5- HT 1A . [una]
El oxprenolol es un betabloqueante no selectivo con cierta actividad simpaticomimética intrínseca. Al igual que otros bloqueadores beta, compite con los neurotransmisores adrenérgicos, como las catecolaminas , por unirse a los receptores simpáticos. Al igual que el propranolol y el timolol , el oxprenolol se une a los receptores adrenérgicos β 1 del corazón y del músculo liso vascular , inhibiendo la acción de las catecolaminas (adrenalina y norepinefrina) y reduciendo la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco y la presión arterial sistólica y diastólica. También bloquea los receptores β 2 -adrenérgicos situados en la musculatura lisa de los bronquiolos, provocando vasoconstricción en los mismos. Al unirse a los receptores adrenérgicos del aparato yuxtagomerular , el oxprenolol inhibe la producción de renina, lo que inhibe la síntesis de angiotensina II y aldosterona y, por lo tanto, inhibe la vasoconstricción y la retención de agua.
Su estructura es cercana al alprenolol . En términos de acción farmacológica, es similar al propranolol , pero tiene un efecto inhibitorio menos pronunciado sobre la fuerza y la frecuencia de las contracciones del miocardio, y también tiene una capacidad ligeramente menor para causar bronquiolospasmo. En este sentido, en algunos casos se tolera mejor que el propranolol, pero no presenta ventajas significativas sobre otros betabloqueantes.
Al igual que el metoprolol y el propranolol , tiene propiedades lipofílicas, por lo que se metaboliza en el hígado y tiene un efecto de “primer paso”, de ahí su baja biodisponibilidad (del 20 al 70%), la importante variabilidad en las concentraciones plasmáticas, y una vida media rápida (1-2 horas), así como la posibilidad de interacciones medicamentosas con otros medicamentos que afectan las enzimas hepáticas. Además, el oxprenolol atraviesa bien la barrera hematoencefálica , a diferencia de los betabloqueantes solubles en agua ( atenolol , sotalol , nadolol ), por lo que con más frecuencia provoca efectos secundarios en el sistema nervioso central (por ejemplo, pesadillas). [2]
Debido al poderoso efecto no selectivo del oxprenolol sobre los receptores adrenérgicos (incluidos los receptores adrenérgicos β 2 ), no se permite su uso en el tratamiento de los asmáticos, ya que puede causar insuficiencia e inflamación irreversibles de las vías respiratorias.
Síntomas de sobredosis: irritación gastrointestinal, depresión del sistema nervioso central, coma, latidos cardíacos muy lentos, insuficiencia cardíaca, letargo, presión arterial baja, sibilancias.
| Betabloqueantes - código ATX C07A | |
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Betabloqueantes no selectivos |
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Betabloqueantes selectivos |
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| Bloqueadores alfa-beta | |
| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |