| pirenzepina | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 5,11-Dihidro-11-/(4-metil-1-piperazinil)acetilo/-6H-pirido/2,3-b//1,4/benzodiazepin-6-ona |
| Fórmula bruta | C 19 H 21 N 5 O 2 |
| CAS | 28797-61-7 |
| PubChem | 4848 |
| banco de drogas | APRD00515 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | m-anticolinérgicos [1] |
| ATX | A02BX03 |
| CIE-10 | K 25 , K 26 , K 27 , K 29.6.1 [1] |
| Formas de dosificación | |
| 25 mg comprimidos 10 uds., 50 mg comprimidos 10 uds., solución para administración intravenosa e intramuscular 5 mg/ml 2 ml, ampollas [2] | |
| Otros nombres | |
| "Gastrocepina" [2] | |
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La pirenzepina es un agente anticolinérgico. Disponible como diclorhidrato.
Pirenzepin, Gastrozepin, Gastrocepin, Pirenzepin, Abrinac, Bisvanil, Duogestral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastropiren, Gastrozepin, Leblon, Pirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin, etc.
La pirenzepina es un representante de un nuevo subgrupo de sustancias anticolinérgicas: bloqueadores específicos de los receptores colinérgicos M1. A diferencia de los bloqueadores "típicos" de los receptores M-colinérgicos ( atropina , etc.), la pirenzepina inhibe selectivamente la secreción de ácido clorhídrico y pepsinógeno por las glándulas gástricas , sin tener un efecto bloqueador significativo sobre los receptores M-colinérgicos de las glándulas salivales , corazón, músculos lisos del ojo y otros órganos.
El efecto de la pirenzepina sobre la secreción gástrica se debe al bloqueo de los receptores colinérgicos M1 a nivel de los ganglios intramurales y, por lo tanto, apaga el efecto estimulante del nervio vago sobre la secreción gástrica.
El fármaco suprime la secreción basal y estimulada de ácido clorhídrico y pepsinógeno y reduce rápidamente la actividad general del jugo gástrico.
Se utiliza para tratar úlceras agudas y crónicas de estómago y duodeno , gastritis con alta acidez del jugo gástrico , lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal asociadas al uso de antiinflamatorios no esteroideos , etc.
Asigne dentro y por vía parenteral: dentro de 0,05 g (50 mg) por la mañana y por la noche 30 minutos antes de las comidas; regado con una pequeña cantidad de agua. El curso del tratamiento es de al menos 4 semanas (4-8 semanas) sin interrupción. Con una rápida mejoría subjetiva, no deje de tomar el medicamento debido a la posibilidad de empeorar la condición.
Al comienzo del tratamiento, es posible una combinación de administración oral y parenteral: una dosis se administra por vía intramuscular, la otra se toma por vía oral.
Por vía intramuscular o intravenosa, el fármaco se utiliza principalmente en formas graves de úlceras gástricas y duodenales, para el tratamiento y prevención de hemorragias, erosiones y ulceraciones. Ingresar por vía intramuscular e intravenosa (lenta) 10 mg (1 ampolla) cada 8-12 horas. En la enfermedad de Zollinger-Ellison, la dosis se duplica.
Después de que la condición mejora (después de 2 o 3 días), pasan a tomar el medicamento en el interior.
La pirenzepina se disuelve inmediatamente antes de su uso. Las soluciones preparadas deben utilizarse en un plazo máximo de 12 horas.
Para la preparación de infusiones, la solución de pirenzepina se diluye en solución isotónica de cloruro de sodio o solución de glucosa al 5% .
Si es necesario, puede combinar el uso de pirenzepina y otros medicamentos antiulcerosos ( antisecretores ), en particular bloqueadores de los receptores de histamina H2 . Según la capacidad de inhibir la secreción de ácido clorhídrico, 50 mg de pirenzepina equivalen a 200 mg de cimetidina .
La pirenzepina es sin duda eficaz como agente antiulceroso anticolinérgico, sin embargo, el tema de sus ventajas sobre los anticolinérgicos convencionales ( atropina , metacina, clorosilo) en la formación intensiva de ácido no se ha estudiado lo suficiente.
La pirenzepina suele ser bien tolerada. A veces hay sequedad de boca, ligeras alteraciones en la visión de cerca. El fármaco no penetra la barrera hematoencefálica y no tiene efecto anticolinérgico central.
Cuando se administra por vía intravenosa, se debe controlar el estado del sistema cardiovascular.
El medicamento no debe usarse en los primeros 3 meses de embarazo.
Se debe tener precaución al prescribir pirenzepina a pacientes con glaucoma e hipertrofia prostática .
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