| claritromicina | |
|---|---|
| Claritromicina [1] | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 6-O-metileritromicina |
| Fórmula bruta | C 38 H 69 NO 13 |
| Masa molar | 747.96 [1] |
| CAS | 81103-11-9 |
| PubChem | 84029 |
| banco de drogas | DB01211 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | macrólidos y azálidos |
| ATX | J01FA09 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | cincuenta % |
| Metabolismo | hígado |
| Media vida | 3-4 horas |
| Formas de dosificación | |
| tabletas, polvo en viales, gránulos para suspensión en viales | |
| Métodos de administración | |
| por vía oral, i.v. | |
| Otros nombres | |
| Aziklar, Binoclair, Zosin, Klabaks, Klabel, Klamed, Klarbakt, Clarimax, Claritrohexal, Clarithrocin, Claricite, Claromin, Klasan, Klacid, Klacilar, Clerimed, Cleron, Lecoclar, Fromilid | |
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La claritromicina ( claritromicina ) es un fármaco, un antibiótico , un macrólido , un derivado de la eritromicina , que se utiliza para tratar infecciones bacterianas [2] . Esto incluye, entre otros, faringitis estreptocócica , neumonía , infecciones de la piel, infección por H. pylori y enfermedad de Lyme [2] . La claritromicina se puede tomar por vía oral en forma de tableta o líquido [2] .
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos, dolores de cabeza y diarrea [2] . Las reacciones alérgicas graves son raras [2] . Se han informado problemas hepáticos [2] . Tomar durante el embarazo puede causar daño [2] . Pertenece a la clase de los macrólidos y reduce la producción de proteínas por parte de algunas bacterias [2] .
Utilizado en la primera línea de erradicación de Helicobacter pylori .
La claritromicina se usa principalmente para tratar una serie de infecciones bacterianas, incluida la neumonía , Helicobacter pylori , y como una alternativa a la penicilina para las infecciones de garganta por estreptococo [2] . Otros usos incluyen la enfermedad por arañazo de gato y otras infecciones por Bartonella , la criptosporidiosis , como agente de segunda línea en la enfermedad de Lyme y la toxoplasmosis [2] . También se puede utilizar para prevenir la endocarditis bacteriana en quienes no pueden tomar penicilina [2] . Es eficaz contra infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones por Helicobacter pylori asociadas con úlceras duodenales.
Infecciones bacterianas causadas por microorganismos susceptibles: infecciones del tracto respiratorio superior ( laringitis , faringitis , amigdalitis , sinusitis ), tracto respiratorio inferior ( bronquitis , neumonía , SARS ), piel y tejidos blandos ( foliculitis , furunculosis , impétigo , infección de heridas), medio otitis ; úlcera péptica del estómago y el duodeno , micobacteriosis , clamidia .
La infección por el complejo Mycobacterium avium (MAC) es una complicación común del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) avanzado y puede acortar la esperanza de vida de dichos pacientes.
Se encontró evidencia (muy baja a baja) de que la azitromicina o la claritromicina eran los fármacos de elección para prevenir la infección por MAC. Se necesitan más estudios para comparar la evidencia directa entre la claritromicina y la azitromicina y estudios para determinar las dosis óptimas necesarias para prevenir eficazmente la infección por MAC [3] .
Hipersensibilidad, porfiria , embarazo (I trimestre), período de lactancia , uso simultáneo de cisaprida , pimozida , terfenadina .
con precaución Insuficiencia renal y/o hepática .
Del sistema nervioso: dolor de cabeza , mareos, ansiedad , miedo , insomnio , sueños de "pesadilla"; raramente - desorientación, alucinaciones , psicosis , despersonalización , confusión.
Desde el sistema digestivo: náuseas , vómitos , gastralgia , diarrea , estomatitis , glositis , aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" , ictericia colestática , raramente enterocolitis pseudomembranosa .
De los sentidos: tinnitus, cambio en el gusto ( disgeusia ); en casos raros - pérdida de audición , que pasa después de la interrupción del medicamento.
Por parte de los órganos hematopoyéticos y el sistema de hemostasia: raramente - trombocitopenia (sangrado inusual, hemorragia). Reacciones alérgicas : erupción cutánea, picor, eritema exudativo maligno ( síndrome de Stevens-Johnson ), reacciones anafilactoides .
Otros: desarrollo de resistencia de microorganismos.
Según la FDA , el uso prolongado de antibióticos puede aumentar el riesgo a largo plazo de muerte y complicaciones graves en personas con enfermedades cardiovasculares . La inseguridad de la claritromicina se formuló en base a los resultados de un estudio observacional de 10 años en pacientes con enfermedad arterial coronaria . Como parte de este estudio, se observó un aumento inexplicable de la mortalidad entre los pacientes que tomaron clatromicina durante 2 semanas. La mayor probabilidad de muerte persistió durante 1 año después de la terapia. [5]
Síntomas: disfunción del tracto gastrointestinal, dolor de cabeza , confusión.
Tratamiento: lavado gástrico, terapia sintomática.
No se permite el uso simultáneo con cisaprida , pimozida , terfenadina . Cuando se toma simultáneamente, aumenta la concentración en sangre de medicamentos metabolizados en el hígado con la ayuda de las enzimas del citocromo P450: anticoagulantes indirectos , carbamazepina , teofilina , astemizol , cisaprida , terfenadina (2-3 veces), triazolam , midazolam , ciclosporina , disopiramida , fenitoína , rifabutina , lovastatina , digoxina , alcaloides ergotamínicos ( ergotamina , dihidroergotamina ), etc. Reduce la absorción de zidovudina (se requiere un intervalo de al menos 4 horas entre el uso de medicamentos) [6] .
Es posible la resistencia cruzada entre claritromicina, lincomicina y clindamicina .
El antibiótico claritromicina es un macrólido semisintético de 14 miembros [6] .
Antibiótico de amplio espectro. Viola la síntesis de proteínas de los microorganismos (se une a la subunidad 50S de los ribosomas de una célula bacteriana). Actúa sobre patógenos localizados extra e intracelularmente.
La presencia de un grupo metoxi en la posición 6 del anillo de lactona le otorga una mayor estabilidad frente a los ácidos y mejores propiedades antibacterianas y farmacocinéticas en comparación con la eritromicina. La resistencia de la claritromicina a la acción hidrolizante del ácido clorhídrico es 100 veces mayor que la de la eritromicina, pero el fármaco exhibe el máximo efecto antibacteriano en un ambiente alcalino.
Activo contra: Staphylococcus spp. , Streptococcus agalactiae ( Streptococcus pyogenes , Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae ), Haemophilus influenzae ( Haemophilus parainfluenzae ), Haemophilus ducreyi , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Listeria monocytogenes , Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae , Helicobacter pylori ( Campylobacter spp. ), Campylobacter jejuni , Chlamydia pneumoniae , Chlamydia trachomatis , Moraxella catarrhalis , Bordetella pertussis , Propionibacterium acne , Mycobacterium avium , Mycobacterium leprae , Mycobacterium cansasii , Mycobacterium marinom , Staphylococcus aureus , Ureaplasma urealyticum , Toxoplasma gondii , Corynsppebacter.ii , Borrelia burgdorferi , Pasteurella multocida , algunos anaerobios ( Eubacter spp. , Peptococcus spp. , Propionibacterium spp. , Clostridium perfringens , Bacteroides melaninogenicus ).
No afecta a Mycobacterium tuberculosis - Mycobacterium tuberculosis [7] .
A diferencia de la eritromicina, la claritromicina es resistente a los ácidos, por lo que puede tomarse por vía oral sin necesidad de protección contra los ácidos estomacales. Se absorbe fácilmente y penetra en la mayoría de los tejidos y fagocitos . Debido a la alta concentración en los fagocitos, la claritromicina se transporta activamente al sitio de la infección. Durante la fagocitosis activa, se liberan grandes concentraciones de claritromicina; su concentración en los tejidos puede ser más de 10 veces mayor que en el plasma. Las concentraciones más altas se encuentran en el hígado, el tejido pulmonar y las heces.
La claritromicina tiene un metabolismo de primer paso bastante rápido en el hígado. Sus principales metabolitos incluyen el metabolito inactivo N-desmetilclaritromicina y el metabolito activo 14-(R)-hidroxiclaritromicina. En comparación con la claritromicina, la 14-(R)-hidroxiclaritromicina es menos eficaz contra la tuberculosis micobacteriana y el complejo Mycobacterium avium. La claritromicina (20-40%) y su metabolito activo (10-15%) se excretan en la orina. De todos los fármacos de esta clase, la claritromicina tiene la mejor biodisponibilidad del 50 %, lo que la hace adecuada para la administración oral. Su vida media es de aproximadamente 3-4 horas con 250 mg cada 12 horas, pero aumenta a 5-7 horas con 500 mg cada 8-12 horas. Con cualquiera de estos regímenes de dosificación, generalmente se logra una concentración estable de este metabolito dentro de los 3 a 4 días [8] .
En presencia de enfermedades hepáticas crónicas, es necesario realizar un control regular de las enzimas del suero sanguíneo. Tenga cuidado al nombrarlos en el contexto de las drogas metabolizadas por el hígado (se recomienda medir su concentración en la sangre). En el caso de una cita conjunta con warfarina u otros anticoagulantes indirectos, es necesario controlar el tiempo de protrombina. Con antecedentes de enfermedad cardíaca, no se recomienda la administración simultánea con terfenadina , cisaprida , astemizol .
La claritromicina fue inventada por investigadores de la compañía farmacéutica japonesa Taisho Pharmaceutical en 1980 [9] . El producto surgió gracias a los esfuerzos por desarrollar una versión del antibiótico eritromicina que no experimentara inestabilidad ácida en el tracto digestivo, lo que provocaría efectos secundarios como náuseas y dolor abdominal. Alrededor de 1980, Taisho solicitó la protección de patente para este medicamento y luego introdujo una versión de marca de su medicamento llamada Clarith en el mercado japonés en 1991. En 1985, Taisho se asoció con la empresa estadounidense Abbott Laboratories por los derechos internacionales, y Abbott también recibió la aprobación de la FDA para la biaxina en octubre de 1991. En Europa, el medicamento se volvió genérico en 2004 y en los EE. UU. a mediados de 2005.
| Antibióticos : inhibidores de la síntesis de proteínas ( códigos ATC J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
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| 30S |
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| 50S |
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| EF-G |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |||||||||||