Los transportadores de nucleósidos de equilibrio ( Eng. Equilibrative Nucleoside Transporter , ENT ) son proteínas de transporte específicas para nucleósidos y bases nitrogenadas, y forman parte de la superfamilia de facilitadores principales. Por lo general, contienen al menos 6, generalmente 10 segmentos transmembrana (TMS) y tienen una longitud de 300-600 residuos de aminoacilo.
Los RNT, incluidos los protozoos parásitos, participan en la captación de nucleósidos y bases nitrogenadas para la vía de rescate de la síntesis de nucleósidos, y en los seres humanos también son responsables de la captación celular de análogos de nucleósidos utilizados en el tratamiento del cáncer y enfermedades virales. Al regular la concentración de adenosina disponible para los receptores de la superficie celular, los RNT de mamíferos influyen aún más en los procesos fisiológicos que van desde la actividad cardiovascular hasta la neurotransmisión . [una]
La RHT humana también se conoce como SLC29 , un grupo de proteínas transportadoras de membrana plasmática que transportan sustratos de nucleósidos como la adenosina a las células. [2] Hay cuatro RNT humanos conocidos, denominados ENT1, ENT2, ENT3 y ENT4. [2] [3] Los bloquean los inhibidores de la recaptación de adenosina, como el dipiridamol y el dilazep, fármacos que se usan clínicamente por sus propiedades vasodilatadoras. Los miembros mejor caracterizados de la familia ENT humana, hENT1 y hENT2, tienen una selectividad de permeabilidad amplia similar para los nucleósidos de purina y pirimidina, pero hENT2 también transporta bases nitrogenadas de manera eficiente. hENT3 tiene la misma selectividad de permeabilidad amplia para nucleósidos y bases nitrogenadas y parece funcionar en las membranas intracelulares, incluidos los lisosomas. La gemcitabina , un fármaco contra el cáncer, es transportada por hENT1 y hENT3. [4] hENT4 tiene una selectividad única por la adenosina y también transporta varios cationes orgánicos.