| ranibizumab | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 2158 H 3282 N 562 O 681 S 12 |
| CAS | 347396-82-1 |
| banco de drogas | DB01270 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | S01LA04 |
| Métodos de administración | |
| inyección intravítrea [d] | |
| Otros nombres | |
| Lucentis | |
Ranibizumab (nombre comercial Lucentis ) es un fármaco que contiene fragmentos (Fab) de anticuerpos monoclonales humanizados contra el factor de crecimiento endotelial A ( VEGF-A ), destinado al tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (DMAE) y la retinopatía diabética proliferativa ( PDR), desarrollado por la empresa Genentech . Es distribuido en EE. UU. por Genentech y en otros países por Novartis [1] bajo el nombre de Lucentis. Actualmente, el uso de ranibizumab está aprobado en más de 85 países para el tratamiento de la DMRE húmeda y la retinopatía diabética.
Desde 2012, ranibizumab se incluye en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
Biosimilares : 2021 - ranibizumab-nuna (Byooviz) [2] .
El fármaco fue creado sobre la base de los estudios del factor de crecimiento endotelial vascular de Napoleón Ferrara.
Ranibizumab se une selectivamente a las isoformas del factor de crecimiento del endotelio vascular, VEGF-A ( VEGF 110 , VEGF 121 , VEGF 165 ), y evita la interacción de VEGF-A con sus receptores en la superficie de las células endoteliales ( VEGR 1 y VEGR 2 ), lo que conduce a la supresión de la neovascularización y la proliferación vascular. Al inhibir el crecimiento de los vasos coroideos recién formados en la retina, ranibizumab detiene la progresión de la forma exudativa-hemorrágica de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD) y el edema macular en la diabetes mellitus y la oclusión de la vena retiniana (trombosis).
El edema macular diabético (EMD) es el resultado de la retinopatía diabética, la complicación más común de la diabetes que afecta la visión. El DME se caracteriza por cambios en los vasos sanguíneos de la retina, la capa interna del ojo sensible a la luz. Los pacientes con DME pierden líquido de estos vasos patológicamente alterados ubicados en la región central de la retina, llamada mácula (mácula). La mácula es responsable de la nitidez de la visión central, por lo que el DME puede causar una discapacidad visual grave. La discapacidad visual debida a DME ocurre en aproximadamente el 1-3% de los pacientes diabéticos, siendo el DME la principal causa de ceguera en la población en edad laboral de la mayoría de los países desarrollados.
El fármaco se inyecta en el cuerpo vítreo del ojo con una aguja especial [3] . En promedio, el curso del tratamiento dura dos años y es de aproximadamente cinco inyecciones por año (de 3 a 12). Los datos clave de los ensayos RESTORE [4] y RESOLVE [5] , así como los resultados de un estudio independiente realizado en los Estados Unidos por la Red de Investigación Clínica de Retinopatía Diabética [6] , mostraron que la agudeza visual en pacientes tratados con ranibizumab en combinación con terapia con láser mejoró a lo largo de 12 meses mejoró en un promedio de 9 puntos en comparación con el valor inicial, mientras que en los pacientes que recibieron solo terapia con láser, la agudeza visual mejoró en un promedio de tres a cuatro puntos. Además, el estudio demostró que la mejora de la agudeza visual entre los pacientes tratados con Lucentis hasta dos años fue mayor, requiriéndose menos inyecciones en el segundo año de tratamiento que en el primero. Así, mientras que durante el primer año de tratamiento los pacientes requirieron una media de ocho a nueve inyecciones, durante el segundo año sólo necesitaron dos o tres inyecciones de media. Antes del advenimiento del ranibizumab, el estándar de atención era cauterizar la retina con un láser para evitar la salida de líquido de los capilares y reducir la hinchazón.
La agudeza visual en los pacientes tratados con ranibizumab después de 12 meses de tratamiento, respectivamente, mejoró en un promedio de 6,8 puntos en comparación con el valor inicial, mientras que la mejora promedio de la agudeza visual en los pacientes tratados con terapia con láser fue de 0,9 puntos según la escala estándar ETDRS [ 7]
Los principales efectos secundarios se observan desde el lado del ojo, los fenómenos sistémicos son raros. Ranibizumab fue bien tolerado en estudios tanto cuando se usó como monoterapia como en combinación con terapia con láser. La incidencia de eventos tromboembólicos arteriales (≤3,5 %) observada en los ensayos clínicos de EMD fue consistente con la de la DMAE húmeda, sin diferencias significativas entre el grupo del fármaco y los grupos de terapia con placebo o láser. La incidencia acumulada de endoftalmitis en todos los estudios fundamentales fue del 1,4% [8] .
Bevacizumab ( Avastin ) es un tratamiento intravenoso costoso contra el cáncer, con un precio más bajo para la dosis microscópica requerida para la inyección en el ojo, a veces fuera de etiqueta para prevenir la vascularización de la retina en lugar de ranibizumab. [9] [10] Al mismo tiempo, el bevacizumab es altamente tóxico [11] y sus efectos secundarios, incluidas las inyecciones no autorizadas en el globo ocular, incluyen hemorragia e inflamación ocular, accidentes cerebrovasculares y un mayor riesgo de muerte [12] .