fenmetrazina | |
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Compuesto químico | |
IUPAC | 3-metil-2-fenilmorfolina |
Fórmula bruta | C 11 H 15 NO |
CAS | 134-49-6 |
PubChem | 4762 |
banco de drogas | DB00830 |
Compuesto | |
Clasificación | |
Farmacol. Grupo | reguladores del apetito |
ATX | Perdido |
Farmacocinética | |
Media vida | 8 en punto |
Excreción | riñones |
Formas de dosificación | |
comprimidos de 25 mg, 50 mg, 75 mg | |
Métodos de administración | |
por vía oral, por vía intravenosa | |
Otros nombres | |
Preludin, Gracidin, Mefolin, Adinoside, Anorex, Decfenmetrazine | |
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La fenmetrazina (Preludin, PAL-592) es un fármaco estimulante derivado de la morfolina . Usado en el pasado como un supresor del apetito , pero desde entonces ha sido retirado del mercado. Originalmente fue reemplazado por su análogo, la fendimetrazina , que actúa como un profármaco de la fenmetrazina, pero ahora rara vez se prescribe el fármaco debido a problemas de abuso y adicción.
La fenmetrazina fue patentada por primera vez en Alemania en 1952 por Boehringer Ingelheim [1] [2] y algunos datos farmacológicos se publicaron en 1954 [3] . La droga fue el resultado de una búsqueda realizada por Tome y Wick para encontrar un supresor del apetito sin los efectos secundarios de las anfetaminas [4] . La fenmetrazina se introdujo en la práctica clínica en 1954 en Europa [5] .
La fenmetrazina no causa una excitación, euforia e insomnio tan fuertes como las drogas de la clase de las anfetaminas [6] . Además, no causa tal aumento en la frecuencia cardíaca. Debido a la relativa falta de efectos secundarios, un estudio encontró que los niños lo toleraban bien [4] . En un estudio de eficacia de pérdida de peso entre fenmetrazina y dextroanfetamina , se encontró que la fenmetrazina era ligeramente más efectiva [7] .
Según el recurso Drugbank, la fenmetrazina es un inhibidor de los transportadores de norepinefrina y dopamina dependientes de sodio [8] , es decir, es un fármaco de la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina y dopamina (IRSN). Sin embargo, según los resultados de estudios electrofisiológicos a partir de 2016, la fenmetrazina actúa como sustrato del transportador de dopamina dependiente de sodio (DAT) [9] , lo que la relaciona con la clase de compuestos similares a las anfetaminas, en los que el mecanismo de el aumento de dopamina en la hendidura sináptica no ocurre debido a la inhibición del transportador de monoaminas, como en los inhibidores selectivos, sino al invertir el trabajo del transportador, es decir, bombeando monoaminas desde el citoplasma . Por lo tanto, la fenmetrazina es un liberador (agente estimulante de la liberación).
La fenmetrazina se ha utilizado con fines recreativos en muchos países.
La droga fue utilizada por la banda de rock The Beatles al comienzo de su carrera. Paul McCartney es uno de los usuarios recreativos conocidos de esta droga [10] .
La fenmetrazina se clasificó como narcótico en Suecia en 1959 y se retiró por completo del mercado en 1965 .
En Rusia , la droga está incluida en la lista II de sustancias psicotrópicas .