Fentolamina

Fentolamina

General

Nombre sistemático
Clorhidrato de 2-​[N-​para-​tolil-​N-​​(meta-​hidroxifenil)​-​aminometil]-​imidazolina
química fórmula C 15 H 15 N 3 O
Clasificación
registro número CAS 50-60-2
PubChem
registro Número EINECS 200-053-1
SONRISAS   CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O
InChI   InChI=1S/C17H19N3O/c1-13-5-7-14(8-6-13)20(12-17-18-9-10-19-17)15-3-2-4-16(21) 11-15/h2-8,11,21H,9-10,12H2,1H3,(H,18,19)MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 8081
ChemSpider
Los datos se basan en condiciones estándar (25 °C, 100 kPa) a menos que se indique lo contrario.
 Archivos multimedia en Wikimedia Commons

Fentolamina (fentolamina). Clorhidrato de 2-[N-p-tolil-N-(metoxifenil)-aminometil]-imidazolina. Producido como clorhidrato de fentolamina (Phentolamini hydrochloridum).

Sinónimos: regitina, dibasina, fentolamina, regitina, rogitina.

Información general

Polvo cristalino blanco o ligeramente cremoso. Ligeramente soluble en agua, difícil en alcohol.

La fentolamina es un compuesto sintético, uno de los principales representantes de los bloqueadores alfa modernos. El fármaco tiene un efecto bloqueador a-adrenérgico no selectivo, que afecta simultáneamente a los receptores adrenérgicos postsinápticos a1 y presinápticos a2 .

La base para el uso de fentolamina, así como otros bloqueadores alfa, como sustancia medicinal es un efecto de bloqueo en la transmisión de impulsos vasoconstrictores adrenérgicos, lo que conduce a la eliminación de espasmos y la expansión de vasos periféricos, especialmente arteriolas y precapilares. , para mejorar el suministro de sangre a los músculos, la piel, las membranas mucosas; también hay una disminución de la presión arterial.

Aplica fentolamina en trastornos de la circulación periférica (enfermedad de Raynaud, endarteritis, acrocianosis, las etapas iniciales de la gangrena aterosclerótica), en el tratamiento de úlceras tróficas de las extremidades, heridas que cicatrizan lentamente, escaras, congelación y feocromocitoma .

Hay indicaciones de que la fentolamina y otros bloqueadores alfa ( pirroxano ) mejoran la secreción de insulina , por lo que pueden ser útiles en pacientes diabéticos con secreción aumentada de adrenalina.

Asigne clorhidrato de fentolamina por vía oral en forma de tabletas: adultos 0,05 g, niños 0,025 g 3-4 veces al día (después de las comidas); en casos más severos, la dosis se aumenta a 0,1 g (adultos) 3-5 veces al día. El curso del tratamiento dura 3-4 semanas.

Cuando se usa fentolamina, así como otros bloqueadores a, se debe tener en cuenta que una sobredosis puede provocar el desarrollo de un colapso ortostático.

En relación con la acción indiscriminada, con el bloqueo de los receptores adrenérgicos 2, se observa taquicardia con el uso de fentolamina, mareos, enrojecimiento y picazón de la piel, hinchazón de la mucosa nasal, a veces náuseas y vómitos, y también diarrea. posible. Estos fenómenos desaparecen con una disminución de la dosis o una interrupción en la toma del medicamento.

Rep.: Tab. Phentolamini 0.025 N. 30 DS 2 tabletas 3 veces al día (después de las comidas)

3a en el extranjero, la fentolamina (metanosulfonato) también está disponible en ampollas para inyección. El medicamento inyectable se usa para crisis hipertensivas, trastornos circulatorios periféricos. Hay evidencia de administración intravenosa del fármaco (10 mg en 20 ml de solución isotónica de cloruro de sodio; la velocidad de administración es de 1,3 mg por minuto o goteo a 10 mg/h) como vasodilatador periférico en la insuficiencia cardiaca aguda y en la hipertensión arterial en el período agudo de un infarto de miocardio. Sin embargo, se debe tener en cuenta la posibilidad de desarrollar taquicardia.

Hay evidencia del uso de fentolamina en el bloqueo auriculoventricular en niños. El medicamento se prescribe a una dosis de 1 mg / kg por día (en 4 dosis divididas). Se observó un efecto positivo, especialmente con bradicardia severa.

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado en cambios orgánicos severos en el corazón y los vasos sanguíneos.

Formulario de liberación

Formas de liberación de clorhidrato de fentolamina: polvo y comprimidos de 0,025 g (25 mg).

Almacenamiento

Almacenamiento: lista B. En lugar protegido de la luz.