Agentes anticolinesterasa (del otro griego ἀντί - "contra", χολή - "bilis" y esterasa - enzimas de la clase hidrolasa ) - un grupo de fármacos que inhiben la actividad de la colinesterasa (una enzima que descompone la acetilcolina , una sustancia que transmite excitación en el sistema nervioso).
El mecanismo de acción de los agentes anticolinesterásicos es potenciar la acción de la acetilcolina sobre las glándulas , el corazón , los nódulos nerviosos , los músculos lisos y esqueléticos . También es importante el efecto directo de los agentes anticolinesterásicos sobre los tejidos. Dependiendo de la naturaleza de la interacción con la colinesterasa, los agentes anticolinesterásicos generalmente se dividen en sustancias de tipo de acción reversible e irreversible. Los agentes anticolinesterásicos del primer grupo incluyen fisostigmina o ezerina , galantamina , prozerina , etc.; a sustancias del segundo grupo: fosfacol , armin , pirofos , insecticidas (por ejemplo, clorofos , tiofos ), así como algunos agentes de guerra química ( tabun , sarin , soman ). Los agentes anticolinesterásicos aumentan la contracción de los músculos lisos de los ojos , bronquios , tracto gastrointestinal , vías biliares y urinarias , útero . Aumentan la secreción de las glándulas digestivas y sudoríparas, estimulan el sistema nervioso autónomo, aumentando el tono de los nervios simpáticos y parasimpáticos. Al actuar sobre los ojos, los fármacos anticolinesterásicos provocan una fuerte constricción de las pupilas , una disminución de la presión intraocular y un espasmo de acomodación. Bajo la influencia de los agentes anticolinesterásicos, también aumenta la contracción de los músculos estriados (esqueléticos).
Algunos agentes anticolinesterásicos (fosfacol, armina, pirofos, fisostigmina) se utilizan en oftalmología para reducir la presión intraocular en el tratamiento del glaucoma , galantamina y ezerina en el tratamiento de la miastenia grave , miopatía y otras enfermedades acompañadas de un debilitamiento de la fuerza del músculo esquelético. contracciones
Cabe señalar que armine y paraoxon se unen irreversiblemente a la colinesterasa. Son altamente activos, pero también muy tóxicos, lo que limita su uso clínico.
Los agentes anticolinesterásicos utilizados como agentes de guerra química , así como las dosis tóxicas de agentes anticolinesterásicos utilizados en la práctica médica, pueden provocar la excitación del sistema nervioso central, manifestada por convulsiones , después de las cuales puede ocurrir parálisis . Si la parálisis se extiende al centro respiratorio, se produce la muerte . La atropina y otros medicamentos se usan para tratar el envenenamiento con medicamentos anticolinesterásicos .