El efecto de las drogas en la función sexual humana.

Los medicamentos pueden dañar o estimular el sistema reproductivo. En el examen médico forense, las relaciones sexuales se toman como una unidad de actividad sexual [1] . El impacto negativo de tales sustancias puede causar una condición secundaria que encaja en el cuadro de la disfunción eréctil [2] .

Fármacos que reducen la función sexual de los hombres

• Fármacos antibacterianos: las
  sulfonamidas y los antibióticos como la gentamicina , la oxitetraciclina , la colimicina , la penicilina potásica , el trimetapril y algunas cefalosporinas tienen un efecto negativo sobre el epitelio espermatogénico al bloquear los receptores α, provocando la contracción de los conductos deferentes, la ampolla y las vesículas seminales. Esto conduce a la aspermia obstructiva o inhibición de la espermatogénesis cuando se altera la meiosis de las espermatogonias y los espermatocitos de primer orden. [3]

• Antidepresivos :
  tricíclicos ( imipramina , amitriptilina ) tienen efectos antiadrenérgicos y anticolinérgicos, pueden causar priapismo , e inhibidores de la monoaminooxidasa (fenelzina) - anorgasmia y supresión del comportamiento sexual. El principal punto de acción de los antidepresivos son las neuronas monoaminérgicas responsables de la regulación central del sistema reproductivo. [cuatro]

• Sustancias psicotrópicas:
  neurolépticos , tranquilizantes , psicoestimulantes son capaces de interferir en la esfera sexual a través de mecanismos endocrinos, afectando la función de las gónadas. El papel principal pertenece a los mecanismos neuroendocrinos centrales y, en particular, a los elementos dopaminérgicos del hipotálamo, que reducen la libido, alteran la erección y la eyaculación [5] .
• Sustancias hipotensoras:
  diuréticos tiazídicos, metildopa , clonidil , β-bloqueadores provocan el bloqueo de los receptores adrenérgicos periféricos y la inhibición de los receptores α-adrenérgicos postsinápticos de los conductos deferentes, las vesículas seminales y el conducto eyaculador, lo que conduce a una disminución del volumen de secreción e hiperprolactinemia [6] . Los medicamentos con actividad antiandrogénica afectan negativamente la función sexual al bloquear la actividad de la testosterona, que es necesaria para la excitación sexual normal. [7]
• Fármacos hormonales:
  los esteroides hipoglucemiantes y anabólicos provocan disfunción sexual y reducción de la fertilidad con el uso a largo plazo. [ocho]

Medicamentos que mejoran la función sexual de los hombres

Fármacos del grupo de inhibidores de la PDE5

Uno de los inhibidores de la fosfodiesterasa 5, Sildenafil (Viagra), fue el primero en registrarse, aunque originalmente no se desarrolló para el tratamiento de la disfunción eréctil: este efecto se descubrió inesperadamente como un "efecto secundario". Tadalafil fue desarrollado específicamente para el tratamiento de la disfunción eréctil, por lo que de todos los medicamentos que hay en el mercado, es el que tiene mejor efecto en este grupo. Vardenafil (Levitra): tiene un principio activo muy similar al Sildenafil, por lo que tiene un efecto similar. Varios inhibidores más están en desarrollo. Sildenafil inhibe la fosfodiesterasa 6 y la fosfodiesterasa 9; Se cree que la inhibición de la fosfodiesterasa 6 en la retina es responsable de los cambios en la visión que pueden ser un efecto secundario de este medicamento. De manera similar, el tadalafil suprime tanto la PDE 5 como la PDE 11, mientras que no afecta la visión de ninguna manera. Estos medicamentos se usan para tratar la disfunción eréctil y fueron los primeros medicamentos orales efectivos disponibles para tratar esta afección. Debido a que la PDE5 también se encuentra en el músculo liso de la pared arterial de los pulmones, los inhibidores de la PDE5 también se han investigado por su capacidad para tratar la hipertensión pulmonar, una enfermedad en la que los vasos sanguíneos de los pulmones se vuelven anormalmente estrechos. Estos fármacos aumentan la eficacia del óxido nítrico, que dilata los vasos sanguíneos de los cuerpos cavernosos.

• Indicación de uso. En la clínica, los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 están indicados para el tratamiento de la disfunción eréctil. Sildenafil también está indicado para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, y el vardenafil químicamente relacionado se ha estudiado como un posible tratamiento para esta enfermedad. Aplicado por vía oral, dispensado por prescripción médica.
• Contraindicaciones. Tomar inhibidores de la fosfodiesterasa 5 está contraindicado en aquellos que toman preparaciones de nitrito. Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 también están contraindicados en hombres para quienes no se recomiendan las relaciones sexuales debido al riesgo de complicaciones cardiovasculares. [9]
• Efectos secundarios al usar medicamentos del grupo inhibidor de PDE5. La incidencia de reacciones adversas a medicamentos con inhibidores de la fosfodiesterasa 5 parece estar relacionada con la dosis. Muy a menudo, en más del 10% de los pacientes, hay dolor de cabeza. Otras reacciones adversas comunes incluyen mareos, enrojecimiento de la cabeza, dispepsia, congestión nasal o rinitis. [9] El 18 de octubre de 2007, la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. advirtió que se agregaría una posible pérdida auditiva al prospecto de los inhibidores de la fosfodiesterasa 5. [10] Más tarde surgieron pruebas de que los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 son capaces de causar neuropatía óptica anterior. [11] Otras reacciones adversas y su frecuencia varían según el fármaco específico y se enumeran en sus prospectos individuales.
• interacciones medicamentosas . Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 son metabolizados principalmente por la enzima CYP3A4 del citocromo P450. Existe la posibilidad de interacciones farmacológicas adversas con otros fármacos que inhiben o inducen la enzima CYP3A4, incluidos los inhibidores de la proteasa del VIH , ketoconazol, itraconazol y otros fármacos antihipertensivos como Nitro Spray (debido a su capacidad para reducir la presión arterial).
• Sildenafil , nombres comerciales: Viagra, Dynamico, importado.

Inhibidor de la fosfodiesterasa 5 Sildenafil, el inhibidor prototipo de la PDE5, el inhibidor de la fosfodiesterasa 5, es un fármaco que se utiliza para bloquear el efecto dañino de la osfodiesterasa tipo 5 sobre el GMP cíclico en las células del músculo liso que recubren los vasos sanguíneos que irrigan el cuerpo cavernoso del pene. Sildenafil , el inhibidor prototipo de la fosfodiesterasa 5, se descubrió por primera vez mientras se buscaba un nuevo tratamiento para la angina de pecho. Estudios recientes están investigando su potencial para mejorar la reparación del tejido neural después de una hemorragia cerebral. [12]

• Tadalafil , nombre comercial Cialis, importado. Tadalafil inhibe tanto la PDE 5 como la PDE 11. Indicación de uso: disfunción eréctil. Restaura la posibilidad de una erección (cuando está excitado) por un período de un día o más (hasta 36 horas). Compatible con alcohol y alimentos grasos.
• Vardenafilo , nombre comercial Levitra, importado.
• Udenafil , nombre comercial de Zyden, importado.

Preparaciones para uso sistémico

• Yohimbine , nombre comercial Yohimbine "Spiegel", importado.

Es un alcaloide de origen vegetal que activa las neuronas adrenérgicas del sistema nervioso central y potencia el intercambio central de noradrenalina. Bloquea los receptores adrenérgicos α2, lo que provoca la expansión de las arterias periféricas y estimula el flujo sanguíneo a los cuerpos cavernosos.

Medicamentos utilizados para la deficiencia hormonal (incluida la impotencia endocrina)

• Preparaciones de testosterona
• Metiltestosterona
• mesterolona
• Andriol

Preparaciones para administración intracavernosa, así como en la composición de agentes utilizados externamente

• Supositorio Muse (alprostadil activo), crema tópica (nombre de marca Betafar)
• Alprostadil (nombres comerciales Vazaprostan, Caverject, etc.), importado.

Está destinado a la introducción intracavernosa con una aguja fina en el pene, se puede introducir en el pene a través de un aplicador especial, inmediatamente antes de la relación sexual. Provoca un aumento efectivo en el volumen del pene. [13] [23] Los estudios clínicos preliminares han demostrado su eficacia en hasta el 83 % de los casos. [14] El efecto de la droga ocurre en 10-15 minutos y dura más de cuatro horas. Tiene efectos secundarios - a veces causa priapismo

• Prostaglandina, inyectada en la uretra en forma de tableta.
• La administración intracavernosa de fármacos vasoactivos (papaverina, prostaglandina E1 (alprostadil) y sus derivados) es un método común y muy eficaz para restaurar la erección a corto plazo. [quince]

Preparaciones para uso sistémico, acción combinada

• Verona (fabricante - Pakistán),
• Tentex forte (fabricante - India)

Preparaciones para aplicación tópica

• Himkolin (fabricante - India).

Fármacos utilizados para la disminución psicógena del deseo sexual

• trazodona

Otras preparaciones

Numerosos medicamentos alternativos se utilizan para mejorar la erección. Algunos incluyen: niacina, zinc, cobre, raíz de ginseng rojo coreano, ginkgo, corteza de pino, arginina, polen sueco y Tribulus terrestris, Avena sativa, hierba de cabra en celo, raíz de maca, muira puama y palma enana americana que se mencionan a continuación. La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) no ha reconocido ninguna de las sustancias enumeradas como efectivas. [16] Si bien la deficiencia de zinc puede ser la causa de niveles bajos de testosterona en pacientes en hemodiálisis, y dichos pacientes se benefician de la suplementación con zinc, [17] dichos suplementos no tienen efecto sobre los niveles de testosterona en hombres sanos que reciben suficiente zinc con los alimentos. [Dieciocho]

Fármacos que deprimen la función sexual en las mujeres

• Anticonceptivos hormonales :
  predominantemente que contienen gestágenos (incluidos los anticonceptivos orales combinados).
• Medicamentos antihipertensivos:
  algunos bloqueadores beta pueden disminuir la libido, disminuir la lubricación vaginal y causar dispareunia .
• Fármacos con acción anticolinérgica:
  antiespasmódicos ( atropina , platifilina ).
• Antihistamínicos :
  principalmente bloqueadores de la histamina H1 de primera generación (difenhidramina, mebhidrolina, prometazina, etc.), que tienen efectos secundarios sedantes y anticolinérgicos (provocan depresión del SNC, sequedad vaginal).
• Antipsicóticos :
  fármacos del grupo de las fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos , etc. [19] , así como algunos antipsicóticos nuevos ( atípicos ): risperidona , amisulprida [20] [21] . Bloquean los receptores de dopamina , lo que conduce a un aumento en los niveles de prolactina [19] , lo que resulta en una disminución del deseo sexual y una función sexual alterada [22] .

Fármacos que estimulan la función sexual en la mujer

• Estrógenos :
  aumenta la libido en la mayoría de los casos (ejemplos: linestrenol,).
• Melatonina :
  Más bien, se produce una disminución de la libido. Es bien sabido que la melatonina reduce la libido. La opinión sobre el aumento de la libido es profundamente errónea.

Fármacos capaces tanto de inhibir como de estimular la función sexual en humanos

El efecto de este grupo de medicamentos es ambiguo e individual: algunos pacientes indican un aumento de la libido, pero la mayoría indica su disminución.

• Fármacos que pueden tanto aumentar como disminuir la libido:
  danazol, doxepina, drospirenona, maprotilina, etc.

Fármacos controvertidos y no aprobados con actividad en relación con la función sexual humana

Los medicamentos de venta libre sin explorar y los programas para mejorar la erección se promocionan mucho a través del correo, anuncios impresos e Internet. La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) recomienda tener precaución al usar estos fármacos y agentes no explorados. Los medicamentos para la disfunción eréctil tienen una alta respuesta al placebo: si se espera que el medicamento funcione bien, si es muy promocionado o, con frecuencia, si es costoso, entonces es efectivo. Los medicamentos con buena reputación también se benefician de esta respuesta al placebo.

• Naltrexona . Este fármaco, utilizado para tratar adictos a las drogas, puede tener un efecto en pacientes con deseo sexual reprimido.
• Bremelanotide parece tener un efecto directo sobre el deseo sexual, siendo el primer afrodisíaco reconocido científicamente. El fármaco experimental bremelanotide (anteriormente PT-141) no afecta el sistema vascular como los compuestos anteriores, pero pretende aumentar el deseo sexual y la aspiración tanto en hombres como en mujeres. Se aplica en forma de spray nasal. Se ha sugerido que la bremelanotida actúa activando los receptores de melanocortina en el cerebro. Actualmente se encuentra en ensayos clínicos de fase IIb.
• Melanotan II. Esto también es cierto para melanotan II, en el que se basa la bremelanotida. Al igual que la bremelanotida, el fármaco experimental Melanotan II tampoco afecta el sistema vascular, pero aumenta la libido. Se ha sugerido que el melanotan II actúa activando los receptores de melanocortina en el cerebro.
• xMaxi-K es una forma de terapia génica que utiliza un vector plásmido que induce la expresión de hepa xClo, que codifica la subunidad alfa del canal xMaxi-K. El fármaco se encuentra en un ensayo clínico de fase I por su seguridad. [23]
• ginseng _ En un ensayo doble ciego, se encontró que el ginseng era superior al placebo. [24]
• Enzait es un suplemento dietético que supuestamente aumenta la libido masculina y la frecuencia de las erecciones del pene. La eficacia de Enzait no ha sido probada. Se informa que Enzait contiene: el estimulante de testosterona a base de hierbas Tribulus terrestris; extracto de yohimbe; niacina; plantas afrodisíacas Epimedium y Avena Sativa; óxido de zinc; planta de amapola sudamericana; estimulante sexual Muira Puama; Ginkgo biloba; L-arginina y extracto de Saw Palmetto. Otros ingredientes en la composición de la droga: gelatina, salvado de arroz, fibra de avena, estearato de magnesio y dióxido de silicio.

• Prelox es una mezcla/combinación patentada de ingredientes naturales, aspartato de L-arginina y Pycnogenol. En ensayos doble ciego realizados por el Dr. Steven Lamm de la Facultad de Medicina de la Universidad de Nueva York, el 81,1% del total de hombres calificó Prelox positivamente. [25] Aunque este suplemento debe tomarse diariamente, los fabricantes afirman que devuelve un "repentino" a la vida amorosa de un hombre, a diferencia de otras drogas en las que una persona debe recordar tomarlo un cierto tiempo antes de la actividad sexual.

• Algunos autores afirman que los estimulantes sexuales se han utilizado en muchas culturas en diferentes momentos de la historia, pero hay poca evidencia de que alguno de ellos realmente haya funcionado. Hay una subcultura de la actividad sexual que usa metanfetamina. Los inhaladores de nitrito de amilo o butilo ( "Poppers" ) a veces se usan como complementos de las relaciones sexuales.

Investigación de fármacos en curso para la disfunción eréctil

Recientemente, la atención de la prensa se ha centrado en el péptido Thix2-6 del veneno de la araña errante brasileña como posible prototipo de nuevos fármacos dirigidos al sistema monóxido-érgico. [26] [27]

Véase también

• Afrodisiaco
• disfuncion erectil
• Excitación sexual#Remedios antiafroditas

Notas

1. ↑ Kushnev Yu. Ya. Violación de la función copulativa en los hombres. / Guía de andrología, ed. Tiktinsky O. N. - M. , 1990. - S. 219-222.
2. ↑ Dmitrieva O. A., Pigolkin Yu. I., Fedchenko T. M. Examen médico forense de las funciones sexuales masculinas. - "LAINS", 2003. - S. 18-20. - ISBN 5-98128-002-6 .
3. ↑ Dmitrieva O. A., Pigolkin Yu. I., Fedchenko T. M. Examen médico forense de las funciones sexuales masculinas. - "LAINS", 2003. - S. 89-90. - ISBN 5-98128-002-6 .
4. ↑ Dmitrieva O. A., Pigolkin Yu. I., Fedchenko T. M. Examen médico forense de las funciones sexuales masculinas. - LAINES, 2003. - Pág. 91. - ISBN 5-98128-002-6 .
5. ↑ Kukhtevich A.V., Kirpatovsky A.V. Urología y nefrología. - 1995 - Nº 2. - S. 36-37.
6. ↑ Arabidze G. G., Arabidze Gr. D. Farmacología clínica y terapéutica. — 1999.-№8(3). - S. 49-52.
7. ↑ Chang SW, Fine R. Arch Intern Med. - 1991.-№151. - S. 2402-2408.
8. ↑ Blumberg B. I. Función sexual en el tratamiento médico de pacientes con hiperplasia prostática benigna.: Resumen de la tesis... cand. — 1999.
9. ↑ 1 2 Rossi S., editor. Manual de Medicamentos de Australia 2006. Adelaida: Manual de Medicamentos de Australia; 2006.
10. ^ "FDA anuncia revisiones a las etiquetas de Cialis, Levitra y Viagra". Administración de Alimentos y Medicamentos. 2007-10-18. http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/2007/NEW01730.html Archivado el 13 de mayo de 2009 en Wayback Machine .
11. ↑ Amrith R. Rao, Ali Thwaini, Hashim U. Ahmed, Iqbal S. Shergill y Suks Minhas. "LOS INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA Y LA NEUROPATÍA ÓPTICA ISQUÉMICA ANTERIOR NO ARTERÍTICA: ES NECESARIO MAYOR VIGILANCIA". http://www3.interscience.wiley.com/journal/118507859/abstract?CRETRY=1&SRETRY=0  (enlace no disponible) .
12. ↑ Zhang, R. et al. Sildenafil (Viagra) induce la neurogénesis y promueve la recuperación funcional después de un accidente cerebrovascular en ratas. Carrera 33, 2675-80 (2002)
13. ↑ Beyond Viagra, worldhealth.net, 12 de agosto de 2003
14. ↑ Goldstein I, Payton TR, Schechter PJ (2001). "Un estudio doble ciego, controlado con placebo, de eficacia y seguridad de la formulación de gel tópico de alprostadil al 1% (Topiglan) para el tratamiento en el consultorio de la disfunción eréctil". Urología 57(2): 301-5. doi:10.1016/S0090-4295(00)00936-5. PMID 11182341 . http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0090-4295(00)00936-5 .
15. ↑ Krotovsky G.S. Tratamiento farmacológico de las disfunciones eréctiles. - M. : "BINOM", 1998.
16. ^ "Peligros de los suplementos de mejora sexual". http://www.medscape.com/viewarticle/562177 .
17. ↑ Mahajan SK, Abbasi AA, Prasad AS, Rabbani P, Briggs WA, McDonald FD (septiembre de 1982). “Efecto de la terapia con zinc oral sobre la función gonadal en pacientes en hemodiálisis. Un estudio doble ciego". Ana. Interno. Medicina. 97(3): 357-61. IDPM 7051913 .
18. ↑ Koehler K, Parr MK, Geyer H, Mester J, Schänzer W (enero de 2009). "Testosterona sérica y excreción urinaria de metabolitos de hormonas esteroides después de la administración de un suplemento de zinc en dosis altas". Eur J Clin Nutr 63(1): 65-70. doi:10.1038/sj.ejcn.1602899. PMID 17882141 .
19. ↑ 1 2 GA Melnichenko, E. I. Marova, L. K. Dzeranova, V. V. Cera. Hiperprolactinemia en mujeres y hombres: una guía para médicos . - Moscú: Institución Estatal "Centro de Investigación Endocrinológica de la Academia Rusa de Ciencias Médicas". Instituto de Endocrinología Clínica, 2007. - 33 p. Copia archivada (enlace no disponible) . Consultado el 5 de octubre de 2014. Archivado desde el original el 11 de septiembre de 2014. (indefinido) 
20. ↑ Torre D, Falorni A. Causas farmacológicas de la hiperprolactinemia  // Ther Clin Risk Manag. - Oct 2007. - V. 3 , No. 5 . - S. 929-951 .
21. ↑ Montejo A. L. Salud física de pacientes con esquizofrenia: el papel de la prolactina (resumen) // Revisión de psiquiatría y psicología médica. - 2009. - Nº 4 . - S. 68-74 .
22. ↑ Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Guía práctica para el tratamiento de pacientes con esquizofrenia. — 2ª ed. - Asociación Americana de Psiquiatría, 2004. Traducción de un fragmento: El uso de neurolépticos en la esquizofrenia  // Estándares de la Medicina Mundial. - 2005. - Nº 2/3 . - S. 83-112 . Archivado desde el original el 25 de septiembre de 2013.
23. ↑ Melman A, Bar-Chama N, McCullough A, Davies K, Christ G (2005). "El primer ensayo en humanos para la terapia de transferencia de genes para el tratamiento de la disfunción eréctil: resultados preliminares". Eur Urol 48(2): 314-8. doi:10.1016/j.eururo.2005.05.005. PMID 15964135 .
24. ↑ Hong B, Ji YH, Hong JH, Nam KY, Ahn TY (2002). "Un estudio cruzado doble ciego que evalúa la eficacia del ginseng rojo coreano en pacientes con disfunción eréctil: un informe preliminar". J. Urol. 168(5):2070-3. doi:10.1097/01.ju.0000034387.21441.87. PMID 12394711 .
25. ↑ Prelox para mejorar la función eréctil: una revisión del European Bulletin of Drug Research, Volumen 11, No. 3, 2003. Steven Lamm, Frank Schoenlau, Peter Rohdewald
26. ↑ NOTICIAS DE LA BBC | mundo | americas | El veneno de araña podría mejorar la vida sexual
27. ↑ PMID 1397265