Psicoestimulantes

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Los psicoestimulantes ( estimulantes ) son sustancias psicotrópicas que activan la actividad mental y, en menor medida, la física del organismo. Algunos de ellos estimulan las funciones mentales superiores , aceleran el proceso de pensamiento , alivian rápidamente la fatiga, la somnolencia y el letargo, aumentan la motivación y el rendimiento, aumentan la sociabilidad, mejoran el estado de ánimo , mejoran la capacidad de percibir estímulos externos (aceleran las respuestas, agudizan la audición y la visión, la posibilidad de discriminación de colores), aumentar la actividad motora y el tono muscular, mejorar la coordinación de movimientos , aumentar la resistencia y un poco de fuerza física [1] . Muchas de las drogas de este grupo son capaces de causar adicción y adicción a las drogas. El grupo de los psicoestimulantes puede incluir tanto drogas como drogas comúnmente disponibles ( cafeína , nicotina ), así como sustancias prohibidas en muchos países ( cocaína , catinona , metanfetamina , anfetamina , pero las anfetaminas tienen un uso limitado en medicina en los países occidentales ).

Los preparados de otros grupos farmacológicos, por ejemplo, algunos antidepresivos , nootrópicos , adaptógenos (por ejemplo, ginseng , pantocrina , eleutherococcus ), etc., también pueden tener un efecto psicoestimulante.

Mecanismo de acción

Los psicoestimulantes clásicos mejoran la neurotransmisión de catecolaminas (dopamina y, de manera menos significativa, norepinefrina) al aumentar directamente las concentraciones de neurotransmisores sinápticos y, en general, se dividen en dos categorías: inhibidores de la recaptación y estimulantes de la liberación de catecolaminas.

Los inhibidores de la recaptación bloquean las proteínas de transporte responsables de transportar el neurotransmisor liberado de vuelta a la neurona presináptica para su eliminación y procesamiento, aumentando así la concentración sináptica de este neurotransmisor. Los inhibidores de la recaptación de dopamina incluyen la droga cocaína y las drogas metilfenidato y modafinilo , entre otras . Las drogas domésticas mesocarb y feprozidnin también pertenecen a esta categoría.

Los promotores de eyección, por el contrario, impiden la concentración de neurotransmisores en las vesículas y favorecen la fosforilación de las proteínas transportadoras, lo que cambia la dirección del transporte desde la célula hacia el exterior. Por lo tanto, el neurotransmisor se “fuga” constantemente de la célula nerviosa, incluso en ausencia de la señal necesaria para la liberación vesicular. Los estimulantes de la liberación de dopamina incluyen principalmente derivados de la anfetamina , incluida la metanfetamina y la propia anfetamina .

El efecto estimulante de la cafeína se basa principalmente en el bloqueo de los receptores de adenosina. La cafeína también ayuda a inhibir la actividad de la enzima fosfodiesterasa , que destruye cAMP y cGMP , lo que lleva a su acumulación en las células y provoca efectos similares a los de la adrenalina .

Preparaciones

En Rusia y la URSS, los derivados de sidnonimina se usaban anteriormente en la práctica médica: mesocarb ("sidnocarb") y feprozidnin ("sidnofen"). Las sydnoniminas no llaman la excitación motora, el aumento de la presión y la taquicardia, no dan adicción [2] . En la URSS, la anfetamina se producía con fines médicos con el nombre comercial de “fenamina”, y la metanfetamina con el nombre de “pervitina” (hasta 1975).

En la actualidad, en los países occidentales, solo el isómero de la dextroanfetamina , la dextroanfetamina ("Dexedrina"), que es más potente que el de la mano izquierda [3] :381 , se usa por separado en la práctica clínica . Sin embargo, las sales de levoanfetamina se encuentran en la preparación de Adderall , que, además, también contiene varias sales de dextroanfetamina [3] : 382 . Adderall XR es una forma prolongada del fármaco ( XR del inglés.  Liberación extendida de R " con acción prolongada "). Adderall está compuesto químicamente por varias partes iguales (en peso) de sales de anfetamina: monohidrato de aspartato de anfetamina (12,5 % de levoanfetamina, 12,5 % de dextroanfetamina), sulfato de anfetamina (12,5 % de levoanfetamina, 12,5 % de dextroanfetamina), dextroanfetamina sulfato (25%) y sacarato de dextroanfetamina (25%) [4] .

La D - metanfetamina se comercializa en el oeste en forma de liberación inmediata bajo el nombre comercial "deoxin" [5] . La forma de liberación sostenida de metanfetamina es más duradera que Ritalin SR (metilfenidato) y Dexedrine en espátulas (dextroanfetamina) [3] :383 .

El metilfenidato está disponible en forma de liberación inmediata y contiene una mezcla racémica de D,L-metilfenidato; duración de la acción - 3-4 horas. El D-metilfenidato (nombre comercial - "focalin") es 2 veces más potente que el Ritalin racémico. Ritalin SR es un L-metilfenidato de liberación sostenida. En julio de 2000, se lanzó una forma de metilfenidato de acción prolongada, "concierto", que dura 12 horas [3] :383 . Ritalin LA ( acción prolongada )   es diferente en que la primera mitad de la dosis se libera rápidamente y la segunda mitad se libera lentamente. Otra forma de acción prolongada, CD Metadate, de Celltech Pharmaceuticals, tiene una duración de 8 horas.

El efecto terapéutico de la pemolina es más débil que el de las anfetaminas y el metilfenidato, según los datos de un estudio doble ciego controlado con placebo [6] , pero es menos probable que esta droga conduzca al abuso de sustancias. La pemolina ya no está disponible en los EE. UU. debido a la retirada de la FDA (debido a una posible hepatotoxicidad ), pero está disponible en algunos otros países.

EE. UU. también tiene la aprobación de la FDA para el uso de lisdexanfetamina para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad y la sobrealimentación compulsiva . El dimesilato de lisdexanfetamina se comercializa bajo la marca Vyvanse en los Estados Unidos [7] , Venvanse en Brasil, Elvanse en el Reino Unido y otros países europeos, y Tivense en Irlanda (Tyvense).

A partir de abril de 2015, los siguientes psicoestimulantes han sido aprobados por la FDA en los Estados Unidos para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad: Adderall, Adderall XR, Focalin, Focalin XR, Concerta, Deutran, Deoxin, Dexedrine, Metadate CD, Methylin, Ritalin, Ritalin SR, Quillivant XR ( Ing . .Quillivant  XR ), Vivanse y Strattera ( atomoxetina ; no se aplica a los psicoestimulantes y es un simpaticomimético de acción central) [8] .

Psicoestimulantes utilizados en medicina (principalmente en la práctica psiquiátrica):

nombre internacional Nombre comercial Formas de liberación y dosificación.
metanfetamina deoxina Comprimidos: 5 mg
dexanfetamina dexedrina Tabletas: 5; 10 miligramos
Espánsula de dexedrina espátulas: 5; diez; 15 miligramos
Levanfetamina + dexanfetamina Adderall Tabletas: 5; 7,5; diez; 12,5; quince; veinte; 30 miligramos
Adderall XR Cápsulas: 5; diez; quince; veinte; 25; 30 miligramos
lisdexanfetamina Vivanse Cápsulas: 20; treinta; 40; cincuenta; 60; 70 miligramos
Venvanse Cápsulas: 30; cincuenta; 70 miligramos
Elvanse Cápsulas: 20; treinta; 40; cincuenta; 60; 70 miligramos
Tivense Cápsulas: 30; cincuenta; 70 miligramos
Metilfenidato Ritalín Tabletas: 5; diez; 20 miligramos
Ritalin SR Comprimidos: 20 mg
Ritalin LA Cápsulas: 10; veinte; treinta; 40 miligramos
Quillivant XR Suspensión oral 25 mg/5 ml
metilina Comprimidos masticables: 2,5; 5; 10 miligramos
Solución oral: 5 mg/5 ml, 10 mg/5 ml
Metadatos ER Tabletas: 10; 20 miligramos
metadatos de CD Cápsulas: 10; veinte; 30 miligramos
Concierto Tabletas: 18; 27; 36; 54 miligramos
deutran Parche transdérmico: 10; quince; veinte; 30 miligramos
Dexmetilfenidato focalina Comprimidos: 2,5; 5; 10 miligramos
Focalina XR Cápsulas: 5; diez; 20 miligramos
armodafinilo provigil Comprimidos: 150; 250 miligramos
mesocarbo Sidnokarb
(anteriormente en Rusia) 		Tabletas: 5; 10 miligramos
feprozidnina Sidnofen
(anteriormente en Rusia) 		Comprimidos: 5 mg
pemolina Betanamina
(Japón) 		Tabletas: 10; 25; 50 miligramos
Zilert
(Israel) 		Comprimidos: 18,75; 37,5; 75 miligramos
Ceractive
(Chile) 		Comprimidos: 37,5 mg

Indicaciones de uso

En psiquiatría, los psicoestimulantes se utilizan con mayor frecuencia para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad [9] . Además, son efectivos en estados amotivacionales y narcolepsia [9] . Con la depresión adinámica , que se encuentra con mayor frecuencia en la esquizofrenia , los psicoestimulantes pueden combinarse con antidepresivos [9] . También las indicaciones de uso son estados apato-abúlicos , estuporosos y subestuporosos; trastornos neuróticos con letargo; condiciones asténicas acompañadas de letargo, apatía, somnolencia.

Una indicación para el uso de psicoestimulantes es también una disminución de la capacidad de concentración, aumento de la fatiga mental, disminución del rendimiento físico y rápido agotamiento intelectual en caso de neuroinfecciones , intoxicaciones , lesiones cerebrales traumáticas , accidentes cerebrovasculares, enfermedades somáticas pasadas [10] . Además, los psicoestimulantes son efectivos en los síndromes asteno-hipocondríacos y asteno-depresivos y en el síndrome de abstinencia alcohólica posterior a la abstinencia alcohólica [10] .

Puede utilizarse para mejorar el estado de ánimo y el interés por la vida en pacientes somáticos graves con apatía y aislamiento social [11] .

Los psicoestimulantes también se pueden utilizar para reducir la necesidad de analgésicos narcóticos en pacientes con cáncer en etapa terminal [11] . También contrarrestan el efecto sedante excesivo de los analgésicos.

La cafeína se utiliza para eliminar la somnolencia, aumentar el rendimiento mental y físico, así como en caso de intoxicación con fármacos que deprimen el sistema nervioso central e hipotensión [2] .

TDAH

La Administración de Drogas y Alimentos recomienda el uso de psicoestimulantes para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). Los fármacos más utilizados para el TDAH son la dexanfetamina , el metilfenidato , como los fármacos más validados y estudiados para su uso en niños. El beneficio de estos fármacos en el TDAH se ha confirmado en más de 170 estudios [3] :493 . En el 75% de los niños con trastornos hipercinéticos, los psicoestimulantes tienen un efecto terapéutico moderado o pronunciado [12] [13] .

La eficacia de la metanfetamina , el metilfenidato y la dextroanfetamina en formas de liberación sostenida no ha sido completamente probada [3] :494 .

En la década de 1990, al 90 % de los niños con TDAH en los Estados Unidos se les recetaron psicoestimulantes [14] [3] :493 .

Narcolepsia

Los psicoestimulantes se utilizan para aliviar los síntomas de la somnolencia diurna y los episodios de sueño en la narcolepsia [11] . No son efectivos contra la cataplejía .

Depresión

A veces, los psicoestimulantes se usan fuera de etiqueta para el tratamiento de la depresión clínica y el trastorno afectivo bipolar , en particular para el tratamiento de la depresión atípica y la depresión resistente [15] [16] [17] [18] [19] .

Trastornos del espectro esquizofrénico

Los síntomas negativos de la esquizofrenia con el uso de anfetaminas desaparecen estadísticamente de manera significativa, pero no completamente [20] .

A. V. Snezhnevsky en la "Guía de psiquiatría" recomendó el uso de psicoestimulantes para la esquizofrenia poco progresiva (ahora trastorno esquizotípico ), cuyo cuadro clínico está dominado por apatía , letargo, disminución de la iniciativa, dificultad para concentrarse, concentrar la atención y quejas de aumento de la fatiga. [21] . Además, se recomienda el nombramiento de psicoestimulantes para las remisiones de la esquizofrenia del círculo asténico con una reducción levemente pronunciada del potencial energético y otros síntomas negativos [21] .

En pacientes con esquizofrenia en remisión, los psicoestimulantes tienen un efecto estimulante leve [3] :396 .

También se han utilizado dosis bajas de psicoestimulantes para aliviar la debilidad y la sedación de la esquizofrenia inducida por los antipsicóticos típicos y la clozapina , sin exacerbación de la psicosis [3] :215 .

Síndrome de inmunodeficiencia adquirida

Las personas con síndrome de inmunodeficiencia adquirida sufren una combinación de debilidad, depresión y dificultad para iniciar el movimiento (posiblemente una forma de acinesia ). Para el tratamiento de estos pacientes, el metilfenidato suele ser muy eficaz [3] :394 . Se supone que los psicoestimulantes pueden aumentar la función cognitiva y el potencial energético en pacientes con SIDA [22] .

Obesidad

Los psicoestimulantes también se utilizan en la obesidad . En particular, la metanfetamina (desoxina) ha sido aprobada para estos fines en los EE . UU. [5] .

Complicaciones

Los psicoestimulantes pueden causar dependencia mental, insomnio, anorexia , irritabilidad, a veces taquicardia y aumento de la presión arterial . Tomar medicamentos con un efecto simpaticomimético pronunciado puede provocar enfermedades del sistema cardiovascular, una de las complicaciones más peligrosas es la hipertensión pulmonar . Con el abuso crónico, puede ocurrir psicosis estimulante . En pacientes con enfermedades mentales, los psicoestimulantes pueden provocar una exacerbación de los síntomas psicóticos. En particular, la anfetamina puede exacerbar los síntomas positivos en pacientes con esquizofrenia [23] . Además, los psicoestimulantes tienden a empeorar el curso del síndrome de Tourette [11] .

Lista de psicoestimulantes

Algunas sustancias estimulantes

Notas

  1. ↑ Belova E. I. Psicoestimulantes // Fundamentos de Neurofarmacología: Proc. subsidio para estudiantes universitarios. - M. : Aspect Press, 2006. - S. 120. - 176 p. — ISBN 5-7567-0403-5 .
  2. ↑ 1 2 Farmacología / bajo. edición Yu. F. Krylov y V. M. Bobyrev. - M. , 1999.
  3. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Alan F. Schatzberg, Jonathan O. Cole, Charles DeBattista. Manual de Psicofarmacología Clínica = Manual de Psicofarmacología Clínica. - M. : MEDpress-inform, 2014. - 608 p. — ISBN 978-5-00030-101-2 .
  4. ↑ Información de prescripción de Adderall XR . Administración de Alimentos y Medicamentos . Consultado el 24 de febrero de 2017. Archivado desde el original el 30 de diciembre de 2013.  (Inglés)
  5. ↑ 12 Información de prescripción de Desoxyn . Administración de Alimentos y Medicamentos . Fecha de acceso: 24 de febrero de 2017. Archivado desde el original el 2 de enero de 2014. (Inglés)  
  6. ↑ Conners CK, Taylor E. Pemolina, metilfenidato y placebo en niños con disfunción cerebral mínima. (Inglés)  // Arch Gen Psiquiatría : diario. - 1980. - vol. 37 , núm. 8 _ - Pág. 922-930 . —PMID 7406656 .
  7. ↑ Información de prescripción de Vyvanse . Administración de Alimentos y Medicamentos (2015). Fecha de acceso: 28 de febrero de 2017. Archivado desde el original el 25 de febrero de 2015.
  8. ↑ Estimulantes utilizados para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) . Administración de Alimentos y Medicamentos . Consultado el 11 de marzo de 2017. Archivado desde el original el 12 de marzo de 2017.  (Inglés)
  9. ↑ 1 2 3 O. Syropyatov, N. Dzeruzhinskaya, E. Aladysheva. Psicoestimulantes // Fundamentos de la psicofarmacoterapia: una guía para médicos. - Litros, 2015. - Pág. 153. - 2825 p.
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  11. ↑ 1 2 3 4 Arana J., Rosenbaum J. Manual de terapia de drogas psiquiátricas. - M. : Editorial BINOM, 2004. - 416 p. - ISBN 5-9518-0098-6 .
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  13. ↑ Klein RG, Wender P. El papel del metilfenidato en psiquiatría. Arch Gen Psiquiatría 1995; 52:429-433.
  14. ↑ Swanson JM, McBurnett K., Christian DL, Wigal T. (1995). Medicamentos estimulantes y el tratamiento de niños con TDAH. En T. H. Ollendick & R. J. Prinz (Eds.), Advances in Clinical Chil Psychology, 17, 265-322. Nueva York: Plenum Press
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